Фармакокинетика– изучает особенности поступления препарата в организм в зависимости от пути введения, всасывания, связи с белками, плазмы крови, распределение и элиминацию лекарств и их метаболитов из организма. Фармакодинамика- раздел фармакологии, изучающий совокупность эффектов лекарственных средств и механизмы их действия
Анестезирующие средства. МД. Виды местной анестезии. Кокаина гидрохлорид, дикаин, новокаин, лидокаин, анестезин, тримекаин, совкаин. МД: снижают проницаемость мембран волокон для ионов Na и K, что препятствует образованию потенциала действия. Э: местная потеря чувствительности (последовательно- болевой, температурной, тактильной). П: местная анестезия, ПЭ: беспокойство, оддышка, повышение АД, бледность кожи, повышение температуры, угнетение дыхания и кровообращения, аллергия. Виды анестезии: поверхностная, проводниковая, спинномозговая, инфильтрационная.
Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Органические- танин, танальбин, кора дуба, плоды черники, лист шалфея, трава зверобоя. Неорганические- свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, серебра нитрат, ксероформ. МД: коагуляция белков поверхностного слизистых оболочек с образованием плёнки. Э: местное сужение сосудов, снижение их проницаемости, снижение эксудации, ингибирование ферментов. П: воспалительные заболевания слизистых оболочек и кожи, ожоги, отравления, энтериты, колиты. ПЭ: образование тромбов. Обволакивающие- слизь крахмала, слизь из семян льна, альмагель. МД: при взаимодействии с водой образует коллоиды обволакивающие слизистые. Э: уменьшают всасывание ядов. Адсорбирующие- тальк, активированный уголь, глина белая. МД: адсорбируют вещества на своей поверхности.Э: защищают окончания чувств. нервов , препятствуют всасыванию ядов. П: воспаления ЖКТ, метеоризм, диарея. ПЭ: запоры, сонливость. Раздражающие- горчичники, масло терпентинное очищенное, ментол, р-р амиака. МД: раздражают чувствительные нервные окончания кожи и слизистых. Э: подавляют боль, улучшают трофику внутренних органов. П: невралгия, миалгия, артралгия, обмороки, опьянения. ПЭ: покраснения кожи, отёчность.
Классификация средств влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах. М-холиномиметики- пилокарпин, м- и н- холиномиметики (прямого действия- ацетилхолин, непрямого действия ( обратимого- прозерин, необратимого- армин)), м-холиноблакаторы- атропин, н- холиномиметики- цититон, ганглиоблокаторы( третичные амины, четвертичные аммониевые соединения), миорелаксанты- престонал.
М- и Н- холиномиметики. 1. Прямого действия. 1 Ацетилхолин, карбохолин. МД: прямое стимулирующее влияние на м- и н-холинорецепторы. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз.
М-холиномиметики. Пилокарпин, ацеклидин.МД: стимуляция м-холинорецепторов. Э: сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, повышение секреции желез внешней секреции, повышение тонуса гладких мышц, снижение тонуса сфинктеров, брадикардия, снижение АД. П: глаукома, атония кишечника, мочевого пузыря, ксерострмия. ПЭ: слюнотечение, профузный пот, тошнота, рвота, боль в животе, понос, брадикардия, снижение АД. ПП: бронхиальная астма, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, воспаление в брюшной полости, беременность.
Н-холиномиметики. Лобелин, цититон. МД: возбуждают н- холинорецепторы расположенные в ЦНС, каротидных клубочках, симпатических и парасимпатических ганглиях и мозговом слое надпочечников. Э: рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигательного центров, усиление дыхания и кровообращения. Внутривенно. П: как дыхательные аналептики рефлекторного действия при остановке дыхания при сохранённой функции дыхательного центра. ПЭ: при быстром введении и передозировке возможно кратковременная остановка дыхания, нарушение сердечной проводимости, падение АД. ПП: кровотечения, отёк лёгких, превмоторакс, перелом рёбер, фиброзно-кавернозный туберкулёз, тяжёлые 2.поражения ссс, инородные тела трахеи и бронхов, полное угнетение дыхательного центра. Лобесил, табекс. МД, Э- то же самое. Внутрь. П: отвыкание от курения. ПЭ: слабость, головокружение, головная боль, тошнота. ПП: недостаточность кровообращения, артериальная гипертензия, кровотечения, обострения язвенной болезни.
Антихолинэстеразные средства. 2.Непрямого действия. Обратимого действия- физостигмина салицилат, галантамина гидробромид, прозерин. МД: блокируют ацетилхолинэстеразу образуя с ней непрочную связь, препятствуют гидролизу ацитилхолина усиливая и пролонгируя его действие. Необратимого действия- фосфакол, армин, хлорофтальм. МД: образуют с холинэстеразой прочную ковалентную связь, носящую необратимый характер. Э: сужение зрачка, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации, повышение тонуса гладких мышц, усиление секреции желёз, повышение тонуса поперечной мускулатуры, брадикардия, замедление проводимости в миокарде, ослабление автоматизма и силы сердечных сокращений, расширение сосудов скелетных мышц и органов таза, снижение АД, увеличение ганглионарной передачи импульсов и усиление выделение адреналина надпочечниками. П: глакома, атония кишечника и желчного пузыря, миастения, пароксизмальная тахикардия, декураризация, парезы и параличи. ПЭ: спазм бронхов, кишечника, боль в животе, гиперсаливация, понос, брадикардия, понижение АД, слабость, подёргивание скелетных мышц. ПП: астма, стенокардия, органические поражения сердца, атеросклероз, гипертиреоз,эпилепсия
М- холиноблокаторы. Атропин, пр-ты красавки, платифилин, метацин, скополамин, циклодол. МД: Блокада м-холинореципторов, которая приводит к ослаблению холинергических влияний на внутренние органы. Э: расширение зрачка, паралич аккомодации, рост внутриглазного давления, угнетение секреции желёз ЖКТ, слюнных, бронхиальных, потовых, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение возбудимости, проводимости, автоматизма сердца, центральное холинолитическое действие.П: осмотр глазного дна, подбор очков, спазм аккомодации, травмы глаза, иридоциклиты, заболевания жкт с повышенной кислотностью желудочного сока, острый панкреатит, премедикация, бронхиальная астма, колики, брадикардия, сердечные блокады, остановка сердца. ПЭ: рост внутриглазного давления, нарушение аккомодации, светобоязнь, сухость во рту, тахикардия. ПП: глаукома, органическое поражение сердца и сосудов, общее истощение, гипертрофия простаты, болезни печени и почек.
Ганглиоблокаторы. Делятся на третичные амины, хорошо всасывающиеся в жкт (Пирилен, пахикарпина гидройодид) – могут быть длительного действия (пирилен) и средней продолжительности ( пахикарпина гидрохлорид) и четвертичные амины, плохо всасывающиеся в жкт и не проникающие через гематоэнцефалический барьер, также делятся по длительности действия- средней (пентамин, бензогексоний) и короткой продолжительности (гигроний, арфонад). МД: блокада постсинаптических Н-холинорецепторов симпатических и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидных клубочков. Э: расширение артерий и вен, угнетение секреции желёз жкт и замедлению его моторики, ослабление вагусных рефлексов на органы, пахикарпин усиливает сократительную способность миометрия. П: пирилен- стабильная гипертензия, спазм периферических сосудов и жкт, язвенная болезнь желудка. Пахикарпина гидройодит- слабость родовой деятельности, вегето-сосудистые расстройства, спазм периферических сосудов, мышечные дистрофии, пентамин, бензогексоний- купирование гипертонических кризов, отёк лёгких, спазм периферических сосудов, ганглиониты, тяжёлое течение язвенной болезни. Гигроний, арфонад- для управляемой гипотонии при операциях для уменьшения кровоточивости. ПЭ: брадикардия, гипотония, запоры, вздутие живота, сухость во рту, паралич аккомодации, тремор. ПП: глаукома, гипотензия, шок, атеросклероз, инфаркт миокарда, инсульт, почечная и печёночная недостаточность, феохромоцитома. курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях..; действие кураре рассматривают как результат блокирования н-холинорецепторов скелетных мышц. Это лишает их возможности взаимодействовать с ацетилхолином, являющимся медиатором нервного возбуждения, образующимся в окончаниях двигательных нервов.. основное действующее вещество «трубочного» кураре и Сhondodendron tomentosum – алкалоид d-тубокурарин. А. Н е д е п о л я р и з у ю щ и е (антидеполяризующие) миорелаксанты (пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин, квалидил и другие препараты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину и тем самим исключают возможность деполяризации концевой пластинки и возбуждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соответствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению в области синапсов ацетилхолина, который с повышением концентрации ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость. Б. Д е п о л я р и з у ю щ и е препараты (лептокураре) вызывают мышечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровождающееся стойкой деполяризацией, т.е. действуя подобно тому, как действуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведение возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказывают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают их действие. Представителем этой группы является дитилин. Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие антидеполяризующее и деполяризующее. d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертичными аммониевыми соединениями; характерным для них является наличие двух ониевых групп.
Классификация средств влияющий на адренергические синапсы. Делятся на 1-2-адреномиметики, 1-адреномиметики, 2-адреномиметики, 1-2-адреномиметики непрямого действия- симпатомиметики, 1-адреноблокаторы, 2-адреноблокаторы- неселективные –анаприлин, кардиоселективные- талинолол, 1-2- адреноблокаторы- лабетолол, симпатолитики- резерпин а- и 2- адреномиметики прямого и непрямого действия. Адреналина гидрохлорид. МД: оказывает прямое стимулирующее влияние на а1,а2, в1,в2-адренорецепторы. Э: усиливает автоматизм, возбудимость, сократимость и проводимость сердца, увеличивает поглощение кислорода, гликолиз и липолиз, сахар крови, повышает АД, расслабляет мышцы бронхов н матки. П: гипотензивные состояния, анафилактический шок, бронхиальная астма, гипогликемическая кома, нарушение проводимости сердца, брадикардии, остановке сердца, удлинение действия местных анастетиков. ПЭ: аритмия, особенно на фоне наркоза. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца, сахарный диабет, тиреотоксикоз. Норадреналин. МД: прямое стимулирующее влияние на а1, а2, в1-адренорецепторы. Э: суживает сосуды и повышает АД, урежает и усиливает сердечные сокращения. П: гипотензивные состояния. ПЭ: аритмии. ПП: гипертония, атеросклероз, коронарокардиосклероз, нарушение ритма сердца. Симпатомиметики. Эфедрин. МД: увеличивает высвобождение норадреналина из симпатических окончаний, слабое прямое действие на адренорецепторы. Э: действие на ссс, обмен веществ, гладкие мышцы, стимуляция ЦНС. П: анафилактический шок, бронхиальная астма, острая гипотония при угнетении возбудимости и проводимости миокарда, стимуляция ЦНС. ПЭ:нарушение ритма сердца, бессоница, тремор, повышение АД. ПП: гипертония, атеросклероз, нарушение ритма сердца, нарушение сна.
а-адреномиметики. Мезатон. МД: стимулирует а-адренорецепторы, Э: суживает сосуды и повышает АД. П: гипотензивные состояния, риниты, для удлинения действия местных анастетиков. ПЭ: редко ПП: гипертоническая болезнь, атеросклероз. Нафтизин, галазолин. Стимулирует а2-адренорецепторы, Э: суживает сосуды, П: риниты, носовые кровотечения, ПЭ: атрофия слизистой носа при длительном применении. ПП: гипертония, тахикардия, атеросклероз.
В-адреномиметики. Изадрин. Стимулирует в1, в2- адренорецепторы. МД: усиливает работу сердца, повышает АД, тормозит моторику жкт и миометрия, стимулирует гликогенолиз и липолиз. П: бронхиальная астма, атриовентрикулярные блокады, для ослабления чрезмерной родовой деятельности. ПЭ: тахикардия, аритмия. ПП: аритмия, стенокардия, тиреотоксикоз. Сальбутамол, фенотерол, тербуталин- стимулирует в2-адренорецепторы, Э: расширяют бронхи и расслабляют миометрий. П: бронхиальная астма, угроза прерывания беременности, стремительные роды. ПЭ: при передозировке- аритмии, тахикардия. ПП: нарушение ритма сердца, стенокардия, тиреотоксикоз.
а- адреноблокаторы. Фентоламин, тропафен, пирроксан, дигидрированные алкалоиды спорыньи. МД: блокируют а- адренорецепторы гладких мышц сосудов, Э: расширение периферических сосудов, снижение АД. П: гипертонический криз, отёк лёгких, феохромоцитома. ПЭ: тахикардия, привыкание. ПП: органические поражения ссс, нарушение мозгового кровообращения. в адреноблокаторы. Неселективные ( в1-в2). Анаприлин, окспренолол, пиндолол, надолол. МД: блокируют в1-в2- адренорецепторы. Кардиоселективные- метопролол, талинололл, атенолол. МД: слокируют в1- адренорецепторы. а-в- адреноблокаторы- лабетолол. МД: блокируют а- и в- адренорецепторы. Э: уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости миокарда, потребления кислорода, снижение автоматизма и проводимости, минутного объёма и артериального давления. П: гипертоническая болезнь, ИБС, стенокардия, наджелудочковые тахиаритмии. ПЭ: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, атриовентрикулярная блокада. ПП: брадикардия, гипотония, бронхиальная астма, сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, язвенная болезнь.
Симпатолитики: октадин: МД: действует на пресинаптическую мембрану, подавляет обратный захват норадреналина. Э: гипотензивное действие. П: гипертоническая болезнь. Резерпин- нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Э: гипотензивное, седативное, антипсихотическое действие. П: гипертоническая болезнь, шизофрения. Орнид: МД: блокирует пресинаптическую мембрану, нарушая освобождение медиатора. Э: гипотензивное, антиаритмическое действие. П: аритмии. ПЭ: повышение тонуса бронхиальной мускулатуры, усиление перистальтики кишечника, диспепсия, брадикардия, обострение язвенной болезни. ПП: бронхиальная астма, язвенная болезнь, гиперацидный гастрит, тяжёлые заболевания сердца.
Понятие о наркозе, классификация средств для наркоза. Наркоз- искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Может быть самостоятельным и комбинированным. Четыре стадии- аналгезии, возбуждения, хирургического наркоза и пробуждения. Средства для наркоза делятся на: Средства для ингаляционного наркоза ( летучие жидкости и газообразные средства) и средства для неингаляционного наркоза. Средства для ингаляционного наркоза. Летучие жидкости. МД: угнетают межрейронную передачу импульсов в ЦНС, что нарушает трансмембранный перенос Na и K. Эфир для наркоза. Э: вызывает чётко выраженные стадии наркоза. Достаточная аналгезия в послеоперационном периоде. ПЭ: раздражение слизистой, рефлекторное угнетение сердечной деятельности и дыхания. ПП: Болезни органов дыхания и ссс, болезни почек, печени, сахарный диабет, ацидоз. Фторотан,Энфлуран. Э: наркоз наступает быстро, стадия возбуждения выражена слабо или отсутствует, пробуждение быстрое, аналгезия в посленаркозовом периоде недостаточная. ПЭ: токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: аритмии, феохромоцитома, гипертиреоз, гипотензия, органические поражения печени. Метоксифлуран. Э: сильный, действует медленно, выраженное возбуждение и длительная аналгезия в посленаркозном периоде. П: комбинированный наркоз с закисью азота с закисью азота, барбитуратами и миорелаксантами. ПЭ: : токсическое действие на сердце, снижают АД. ПП: болезни почек. Газообразные средства: Азота закись: МД: неясен, Э: поверхностный наркоз не сопровождается миорелаксацией, сильное аналгетическое действие, не раздражает дыхательные пути, нет стадии возбуждения. П: для обезболивания родов, инфаркт, травмы, в комбинации- для наркоза. ПЭ: тошнота, рвота. ПП: гипоксия и нарушение диффузии в лёгких. Циклопропан: Э: быстрый наркоз с расслаблением мускулатуры, сильное аналгетичиское действие, нет стадии возбуждения, быстрое пробуждение и появление болей в послеоперационном периоде. П: больным с заболеваниями лёгких, заболевания печени и сахарный диабет- для наркоза. ПЭ: токсическое действие на сердце, остановка дыхания, головная боль, рвота, парез кишечника. ПП: заболевания ссс. Средства для неингаляционного наркоза. Тиопентал натрия, гексенал. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз без стадии возбуждения длительностью 20-30 мин. Слабое болеутоляющее действие. П: для вводного наркоза или самостоятельно при непродолжительных операциях, диагностические исследования. ПЭ: ларингоспазм, угнетение дыхания, поражение печени, нарушение сердечной деятельности. ПП: болезни печени, почек, гипотония, сепсис, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадка, нарушение кровообращения, кишечная непроходимость, кесарево сечение. Пропанидид. МД: не ясен. Э: короткий наркоз 3-5 мин. Без стадии возбуждения. П: для кратковременного и вводного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты, мышечные поддёргивания. ПП: шок, поражение печени, почечная недостаточность, недостаточность крообращения и гипертензии. Натрия оксибутират. МД: является производным ГАМК, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, угнетает межнейронную передачу. Э: успокаивающее, транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, наркотическое и антигипоксическое действие, действует медленно, но продолжительно. П: для вводного и базисного наркоза, при гипоксии мозга, шоке, в офтальмологии, в психиатрии. ПЭ: при быстром введении- двигательное возбуждение, мышечные подёргивания. ПП: гипокалиемия, токсикозы беременности, миастения. Кетамин. МД: угнетает межнейронную передачу импульсов в ЦНС, в результате нарушения трансмембранного переноса ионов. Э: наркоз средней силы, наступает через 30-60 сек и длится 15- 30 мин без стадии возбуждения, нет хирургической стадии наркоза, аналгезия, утрата сознания, рефлексы сохранены, мышцы не расслабленны. П: для наркоза вводного и самостоятельного при кратковременных операциях. ПЭ: мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, угнетение дыхания. ПП: гипертония, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия. Предион. Э: наркоз постепенно,через 5-15 мин, без стадии возбуждения, длительностью 20-30 мин, потенцирует действие миорелаксантов. П: для вводного и самостоятельного наркоза. ПЭ: тромбофлебиты. ПП: тромбофлебиты.
Резорбтивное и местное действие этилового спирта. Применение. Резорбтивно: наркотический эффект, увеличение теплоотдачи за счёт влияния на центр терморегуляции, мочегонное действие. Надкожно: 40% – раздражающее, 70% и 90 %- дезинфизирующее, 90%- дубящее. На слизистую желудка: до 20%- стимуляция секреции, более 20%- угнетение секреции, спазм привпатника, замедление моторики. Наружно: 30-40%- компрессы, 70%- дезинфекция кожи, приготовление настоек, 95%- обработка инструментов. Внутрь: 8-10 %- диагностическая стимуляция секреции, 30%- противошоковое. Внутривенно. 20%- противошоковое средство, при абсцесе и гангрене лёгкого, отравление метиловым спиртом, 70%- в варикозно расширенные вены как склерозирующее. Ингаляционно. При отёке лёгких 70% с кислородом как пеногаситель.
Острое и хроническое отравление спиртом и его лечение. Алкоголизм. Лечение, тетурам. 1) прекращение поступления в кровь- зондовое промывание желудка, клизма, активированный уголь и солевое слабительное. 2) ускорение выведения всосавшегося вещества- гемодилюция ( 5% р-р глюкозы, 0,9% р-р NaCl, гемодез всего не менее 1,5 л) и форсированный диурез ( фуросемид в/в в конце инфузии) 3) нормализация дыхания, нарушенного за счёт угнетения дыхательного центра- в лёгких случаях аналептики центрального действия ( бемегрид, коразол, кофеин), в тяжёлых случаях- аппаратное дыхание, оксигенотерапия 4) нормализация сердечной деятельности, нарушенной за счёт угнетения дыхательного центра- адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, строфантин, коргликон. Лечение алкоголизма: апоморфина гидрохлорид- рвотное средство, тетурам, эспераль, фуразолидон- задерживают окисление этилового спирта на стадии ацетальальдегида, который вызывает интоксикацию с диспепсией, головной болью, гипотонией, болями в сердце, чувством страха.
Снотворные средства. С наркотическим типом действия. Производные барбитуловой кислоты( Длительного действия -фенобарбитал, барбитал, барбитал Na, средней продолжительности действия- барбамил, этаминал- Na, циклобарбитал). МД: повышение чувствительности ГАМК-А рецепторов к эндогенной ГАМК, что способствует усилению процессов торможения в ЦНС. Э: облегчает засыпание, при повышении дозы сон переходит в наркоз, противосудорожное действие. ПЭ: изменение структуры сна, вызывает материальную кумулюцию, угнетает дыхательный и сосудодвигательный центры, вызывают зависимость. П: бессоница, эпилепсия. ПП: Болезни почек, печени, беременность, гипотензия, алкоголизм, атеросклероз. ), (алифатические соединения- хлоралгидрат, хлорбутанолгидрат, бромизовал. МД: угнетают межнейронную передачу в ЦНС. Э: успокаивающее, облегчают засыпание, противосудорожное. ПЭ: угнетение функции печени и почек, зависимость. П: Бессоница, как успокаивающее и противосудорожное. ПП: см. выше.), Снотворные средства из группы транквилизаторов. Производные бензодиазепина. МД: взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами, непосредственно связанными с ГАМК- рецепторами. Э: снотворное, транквилизирующее, противосудорожное, седативное действие. ПЭ: малотоксичны. П: нарушение сна, вызванное эмоциями, большие эпиприпадки. ПП: см. выше.
Наркотические анальгетики. Производные фенантрена- морфин, омнопон, производные пиперидина- промедол, фентанил, пиритрамид, пентазоцин. МД: стимулируют опиатные рецепторы, что сопровождается активацией нисходящей противоболевой системы, в результате угнетается передача болевых импульсов в ЦНС, ослабляется психоэмоциональное восприятие боли, возникает седативный эффект. Э: Анальгетический, снотворный, противокашлевой эффекты. Состояние эйфории. Угнетают дыхательный, кашлевой и рвотный центры, стимулируют ценмры н. Вагус, урежают сердечные сокращения, угнетая центр терморегуляции снижают температуру тела, тормозят окислительно-восстановительные процессы и выработку тепла, снижают аппетит и диурез. Морфин: Э: стимулирует опиатные рецепторы гладких мышц, повышает тонус сфинктеров, вызывает запор, повышает тонус бронхов, вызывает сужение зрачка. П: угроза травматического шока, премедикация, острый инфаркт миокарда, злокачественные опухоли. ПЭ: угнетение дыхания, зависимость, тошнота, рвота. ПП: дыхательная недостаточность, острый живот, травмы черепа, детям до 3 лет и старикам. Омнопон. Э: анальгетический, слабый спазмолитический. П: как у морфина + печёночные и почечные колики. ПЭ, ПП- как у морфина. Промедол. Э: болеутоляющее действие в 2-3 раза слабее морфина, реже вызывает тошноту и рвоту и не угнетает перестальтику жкт, расширяет бронхи, мочеточники, шейку матки, повышает тонус миометрия, расширяет зрачки. П: как у морфина + колики и обезболивание родов, ПЭ, ПП как у морфина. Пиритрамид. Э: более сильное и продолжительное болеутоляющее действие, чем у морфина. П: как у промедола. ПЭ: привыкание, лек. зависимость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. ПП: недостаточность дыхательного центра, общее истощение, старикам. Фентанил.Э: болеутоляющее действие в 100-400 раз превосходит морфин, действует быстро, 30 мин, не выключает сознания. П: нейролептаналгезия в сочетании с дроперидолом. ПЭ: угнетение дыхания, брадикардия, ригидность мышц, бронхоконстрикция, привыкание. ПП: акушерские операции, угнетение дыхательного центра, бронхиальная астма. Пентазоцин. Э: по болеутоляющему действию уступает морфину, не вызывает эйфорию, меньше угнетает перистальтику кишечника, повышение АД, тахикардия. П: как у морфина. ПЭ: пристрастие редко, меньше угнетает дыхание, тошнота, рвота, головокружение, усиление потоотделения, покраснение кожи. ПП: почечная и печёночная недостаточность, черепно-мозговая травма, судороги, беременность.
Ненаркотические анальгетики (НПВС). Угнетение синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигензы. Производные салициловой кислоты- аспирин, Na-салицилат.Э: жаропонижающее, анальгетическое, противовоспалительный, антиагрегантный. П: лихорадка, миалгии, невралгии, радикулиты, головная боль, ревматизм. ПЭ: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, звон в ушах, геморагии. ПП: язвенная болезнь, нарушение свёртывания крови. Производные пиразолона- анальгин, бутадион. Анальгин. Э: максимально выражены жаропонижающее, противовоспалительное, анальгетическое действие. П: как у аспирина. ПЭ: диспепсия, отёки, агранулоцитоз, лейкопения. ПП: заболевания жкт и крови. Бутадион. Э: высокий анальгетический и противовоспалительный, в меньшей степени жаропонижающий. П: коллагенозы, острая подагра. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, желудочное кровотечение, отёки, аллергия, лейкопения. ПП: заболевания жкт, сердечная недостаточность, болезни печени и крови. Производные анилина- фенацетин, парацетамол. Э: нет противовоспалительного, есть анальгезирующий и жаропонижающий. П: лихорадка, боли небольшой интенсивности. ПЭ: метгемоглобин и сульфгемоглобин в крови, поражение почек и печени. ПП: заболевания почек, печени, беременность. Производные антраниловой кислоты. Мефенамовая и флуфенамовая кислоты. Э: высокая жаропонижающая, противовоспалительная и анальгетическая активность, стимуляция выработки интирферона. П: колагенозы, вирусные заболевания. ПЭ: самое низкое ульцерогенное действие, диспепсия, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, болезни крови, почек, лечение антикоагулянтами. Производные индолуксусной кислоты- индометацин. Э: наиболее высокая противовоспалительная, аналгетическая и жаропонижающая активность. П: коллагенозы. ПЭ: очень токсичен. Диспепсия, изьязвления жкт, гепато и нейротоксичность. ПП: язва, бронхиальная остма, беременность, лактация. Производные фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия. Э: как индометацин. П: коллагенозы. ПЭ: очень низкая токсичность, диспепсия, аллергия. ПП: гипертония, гастрит, язва. Производные фенилпропионовой кислоты. Ибупрофен. Э: как у бутадиона. П: коллагенозы. ПЭ: диспепсия, нейро и гепатотоксичность, нарушения зрения, угнетение кроветворения. ПП: язвенная болезнь, кровоточивость. Производные нафтилпропионовой кислоты. Э: противовоспалительный, анальгетический, действует 8-12 часов. П: коллагенозы. ПЭ: малотоксичен, диспепсия, аллергия. ПП: язва, аллергия.
Противоэпилептические средства. Фенобарбитал. МД: угнетает нейроны эпилептического очага, и распространение возбуждения на двигательные центры коры. Э: седативный, снотворный, противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: кумуляция, зависимость, аллергия. Дифенин. Препятствует передаче импульсов из эпилептического очага. Э: противосудорожное, антиаритмическое, сонливость. П: большие припадки. ПЭ: нарушение ЦНС, гингивит, тошнота, рвота, кожные высыпания. ПП: болезни печени и почек, декомпенсация ссс. Гексамидин. МД: как у фенобарбитала. Э: менее выражены противосудорожное и снотворное действия. П: большие припадки. ПЭ: нарушения ЦНС, тошнота, кожные проявления. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Хлоракон. МД: угнетение передачи импульсов с пирамидных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга. Э: противосудорожный. П: большие припадки. ПЭ: диспепсия, головокружение, поражение почек, печени, костного мозга. ПП: болезни печени, почек, кроветворения. Карбамазепин. Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышая чувствительность ГАМК рецепторов к ГАМК. Э: противоэпилептический, успокаивающий. П: большие и малые припадки, смешенные формы эпилепсии. ПЭ: нарушение ЦНС, диспепсия. ПП: нельзя комбинировать с МАО, с этиловым спиртом. Триметин. Э: угнетение полисинаптические рефлексы спинного мозга и нейронов. П: малые приступу эпилепсии. ПЭ: токсичен, тяжёлые поражения кроветворения, поражение печени и почек, аллергия. ПП: болезни крови, печени и почек. Этосукцимид: МД, Э, П- как у триметина. ПЭ: менее токсичен, чем триметин, поражение крови и почек, диспепсия,головокружение, слабость. ПП: болезни крови, печени и почек. Сибазон, нитразепам, клоназепам. МД: активирует ГАМК- эргическую передачу путём стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Э: транквилизирующее, седативное, противосудорожное. П: эпистатус, миоклонус-эпилепсия. ПЭ: мышечная слабость, сонливость, вялость, атаксия, сухость во рту, головокружение, кожные высыпания. ПП: печёночная и почечная патолргия, миастения, беременность, злоупотребление алкоголем. Натрия вольпроат. МД: вызывает накопление в мозге ГАМК. Э: противосудорожное, седативное. П: большие и малые припадки, миоклонус эпилепсия. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, атаксия, сонливость, ухудшение свёртываемости крови. ПП: болезни печени, поджелудочной железы, геморагический диатез, беременность.
Противопаркинсонические средства. Леводопа. МД: в ЦНС превращается в дофамин, который ослабляет проявления паркинсонизма. Э: устраняет гипокинезию. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические растройства. ПП: нарушение функции печени и почек, эндокринных желёз, детям до 12 лет. Мидантан. МД: способствует освобождению дофамина и угнетает его обратный захват. Э: усранение гипокинезии, противовирусный. П: болезнь Паркинсона. ПЭ: раздражительность, бессоница, галюцинации, гипотензия, головная боль, диспепсия. ПП: галюцинации, судорожные синдромы, болезни печени и почек, тиреотоксикоз. Бромокриптин. МД: стимуляция дофаминовых рецепторов. Э: противопаркинсонический, повышение продукции пролактина и соматотропина. П: паркинсонизм, аменорея, бесплодие, сниженная лактация, акромегалия, болезнь Иценко-Кушинга. ПЭ: тошнота, рвота, гипотензия, психические нарушения, дискинезия, непереносимость этилового спирта, запоры. ПП: гипотензия, заболевания жкт. Депринил. МД: подавляет процесс инактивации дофамина. Э: противопаркинсонический. П: в комбинации с леводопой. ПЭ: диспепсия, гипотензия, аритмии, психические расстройства. ПП: эсенциальный тремор, хорея. Тропацин, циглодол. МД: блокируют холинорецепторы базальный ганглиев и устраняют двигательные нарушения. Э: центральный холинолитический, устраняет регидность, гипокинезию. П: паркинсонизм. ПЭ: сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, нарушение аккомодации, угнетение перистальтики кишечника, возбуждение в ЦНС. ПП: глаукома, болезни сердца, печени, почек, нарушение мочеотделения, гипертрофия простаты.
Антигистаминные. Э, П. 1) Этанолимины. Димедрол, тавегил. Э: выражен седативный, снотворный и ганглиоблокирующий эффект. Тавегил- сильный противогистаминный, слабый седативный. 2) Этилендиамины. Супрастин. Э: средней силы противогистаминный и седативный. 3) Фенотиазины. Дипразин. Э: наиболее выраженный бедативный, снотворный и вестибулопротекторный эффекты. 4) Тетрагидрокарболиды. Диазолин. Э: почти не обладает седативным эффектом. 5) Производные хинуклидина. Фенкарон. Э: средней силы противогистаминное и антисеротониновое при слабом седативном.6) Производные пиперидина. Перитол. Э: средней силы противогистаминное, слабое седативное и самое сильное антисеротониновое действие, повышение аппетита. Для 31 всех. Э: блокада Н1-гистаминовых рецепторов, серотониновые, м-холино а-адренорецепторы, местно анестезирующее, ганглиоблокирующее, седативное и снотворное действие. П: ангионевротический отёк, крапивница, сенная лихорадка, сыворочная болезнь, вазомоторный ринит, капилляротоксикоз, аллергия на переливание крови, для потенцирования наркоза. 1)- как снотворное, 3)- при вестибулярных нарушениях, 4)- дневное противогистаминное, 6)- анорексия, панкреатит, мигрень. Для купирования анафилактического шока- см. глюкокортикоиды. Иммунодепрессанты и иммуностимуляторы. Депрессанты- азатиоприн, батриден, циклоспонин, антилимфолин, кризанол, ауранофин. Стимуляторы- тактивин, тимолин, тимоптин, тимоктид, вилозен, миелопид, тимоген, натрия нуклеинат, продигеозан, левамизол, пирогенал, полудан.
Антисептики. Классификация. 1) Неорганические. Галогеносодержащие- пантоцид, окислители- калия перманганат, препараты ртути- сулема, серебра- серебра нитрат, меди, цинка, свенца, алюминия- квасцы алюминиевые, кислоты и щелочи- кислота борная, 2) Органические. Соединения алифатического ряда- формалин, ароматического ряда- крезол, детергенты- мирамистин, красители- бриллиантовый зелёный, производные нитрофурана- фурацилин.
Антисептики алифатического, ароматического ряда и красители.МД, П. Алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов. Соединения ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами.
Галогенсодержащие вещества, окислители, кислоты и щёлочи. МД, П. Галогенсодержащие- известь хлорная, пантоцид, раствор йода спиртовый, раствор люголя, йодинол, йодонат. МД: денатурация белков микроорганизмов за счёт окисления отщепляемым в водной среде активным хлором или йодом. П: дезинфекция внешней среды, одежды, кожных покровов, неметалических инструментов, обеззараживание воды. Окислители. Перекись водорода, калия перманганат. МД: окисление атомарным кислородом, образующимся при их расщеплении, механическая очистка раны. П: промывание ран, ожоговых поверхностей, промывание желудка, при отравлениях, полоскание горла, спринцевание. Кислоты и щёлочи. Кислота борная, салициловая, бензойная, нашатырный спирт. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: промывание глаз, горла, полости рта, при кожных заболеваниях, как кератопластическое и кератолитическое средство, как противогрибковое средство, обработка рук хирурга.
Соединения металлов. МД, П. Препараты ртути. Ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути окись жёлтая. П: обработка кожи рук, дезинфекция неметалических предметов, обработка помещений, пиодермии, инфекции глаз. Препараты серебра. Серебра нитрат, протаргол, колларгол. П: в офтальмологии, орошение ран, промывание мочевого пузыря, прижигание язв, эррозий, грануляций. Препараты меди. Меди сульфат, цинка сульфат, свинцовая вода, квасцы алюминиевые. П: конъюктивиты, уретриты, отравление фосфором, для примочек, полосканий, спринцеваний. МД: блокирует сульфридрильные группы тиоловых ферментов микробов, вызывая их гибель.
Детергенты, производные нитрофурана. МД, П. Детергенты. Церигель, дегмицид, этоний, хлоргексидин, роккал, мирамистин. МД: понижают поверхностное натяжение клеточных мембран микроорганизмов, нарушая осмотическое равновесие, что приводит к их гибели. П: обработка рук хирурга, стерилизация инструментов, аппаратуры, обработка ран, полостей, мочевого пузыря. Производные нитрофурана. Фурацилин. МД: ингибирует дыхательные ферменты микробов, тормозит их дыхание, вызывая гибель. П: промывание ран, слизистых, полостей.
Классификация химиотерапевтических средств. 1) Сульфаниламиды. Для резорбтивного действия- короткого- уросульфан, длительного- сульфадиметоксин, сверхдлительного- сульфален, комбинированные- бактрим. Для действия на кишечную флору- сульгин. Для местного применения- стрептоцид. 2) Разного химического строения. Производные хинолона- офлоксацин, производны 8- оксихинола- энтеросептол, производные нитрофурана- фурагин, производные хиноксалина- диоксидин.
Сульфаниламиды. Классификация, МД, П. 1) Для резорбтивного действия: а) короткого действия- норсульфазон, сульфальфадимезин, этазол, уросульфан. Б) длительного действия- сульфапиридазин, сульфадиметоксин. В) сверхдлительного- сульфален. Г) комбинированные- бактрим, сульфатон. 2)для действия на кишечную флору- фталазол, сульгин, 3) для местного применения- стрептоцид, сульфацил натрий. МД: по конкурентному типу тормозят включения ПАБК и синтез фолиевой кислоты, пуриновых, пиримидиновых оснований, а также нуклеиновых кислот микробными клетками. П: инфекционные заболевания внутренних органов- резорбтивного действия, инфекции мочевыводящих путей- уросульфан, кишечные инфекции- сульгин, заболевания глаз- сульфацил натрия, раны, кожные поражения- стрептоцид.
Средства группы нитрофурана, оксихинолона. Спектр действия, МД, П. Нитрофураны- фуразолидол, фурадонин, фурагин. МД: восстанавливает нитрогруппу в аминогруппу и угнетают клеточное дыхание микробов. СД: широкий. П: гнойные и анаэробные инфекции, ангины, конъюктивиты, инфекции мочевыводящих путей, пищевая токсикоинфекция, дизентирия, энтероколиты, гнойные хирургические заболевания, протозойные заболевания. Оксихинолоны- нитроксолин, энтеросептол. МД: угнетение синтеза белка и нуклеиновых кислот микробов. СД: широкий. П: инфекции мочевыводящих путей, базилярная и амёбная дизентерия, энтероколиты, пищевые токсикоинфекции, стерилизация кишечника перед операциями. Производные хинолона- налидиксовая кислота, офлоксалин. МД: угнетение синтеза ДНК микробов. СД: широкий. П: инфекции моче- и желчевыводящих путей.
Классификация антибиотиков по спектру, характеру и МД, понятие об основных и резервных. По спектру: широкого и узкого, характиру: бактерицидное и бактериостатическое, по МД: угнетающие синтез белка микробов, нарушающие синтез компонентов клеточной стенки, угнетающие активность дыхательных ферментов, нарушающие проницаемость мембран микроорканизмов. Основные- оптимальные антибиотики для лечения данного заболевания, резервные- применяются если есть противопоказания или антибиотикорезистентность к основным.
Биосинтетические пеницилины. СД, МД, ПЭ. Бензилпеницилина новокаиновая соль, бициллины, бензилпеницилина натриевая и калиевая соли, феноксиметилпенициллин.СД: узкий- стафилоккок, стрептоккок, пневмо- , менинго-, гоноккоки, клостридии, сибирская язва, дифтерия, трепонемы. МД: ингибируют фермент транспептидазу нарушая синтез клеточной стенки микробов. ПЭ: аллергические реакции.
Полусинтетические пенициллины, особенности. 1. Для парентерального введения- широкого спектра действия- карбенициллин, 2.Для энтерального и параэнтерального введения. Пеницилиназа устойчивые- оксацилина натриевая соль, широкого спектра- ампициллин, омоксициллин, пеницилиназа устойчивые- ампиокс, мезлоциллин. Особенности: широкий спектр действия, устойчивость к пенициллиназе, более широкие показания, при длительном применении- дисбактериоз. Цефаллоспорины. СД, МД, характеристика препаратов. Применяемые параэнтерально:1) разрушающиеся цефалоспориназой- цефалотин, цефалоридин, цефазолин. 2) устойчивые к цефалоспориназе- цефамандол, цефокситин, цефуроксин, цефотаксим, цефоулодин. Применяемые внутрь. Разрушаются цефалоспориназой- цефалексин, цефаклор.СД: стаффилоккоки, стрептоккоки, пневмо-, гоно-, менингококки, клостридии, сибирская язва, дифтерийная палочка, трепонемы, борелии, кишечная палочка, шигелы, сальмонеллы, клебсиелы. МД: угнетая активность фермента транспептидазы нарушают синтез компонентов клеточной стенки.
Макролиды. СД, МД, ПЭ, характеристика. Эритромицин, олеандомицин, клоритромицин. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах за счёт ингибирования пептидтранслоказы. СД: грамм положительные и отрицательные кокки, рикетсии, микоплазмы, бруцеллы. П: антибиотик резерва. Интервал между введениями 4-6 часов. ПЭ: аллергические реакции, поражение печени.
Тетрациклины. СД, МД, ПЭ, характеристика. Биосинтетические- тетрациклин, окситетрациклина дегидрат. Полусинтетические- метациклина гидрохлорид, доксицилина гидрохлорид. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах, связывание ионов магния и Са, ингибирование ферментных систем. СД: широкий- грамположительные и отрицательные микробы, холера, чума, туляремии, бруцелёза, пситаккоза, трахомы, венерическая лимфогранулёма, некоторые простейшие и вирусы. ПЭ: аллергия, раздражающее действие, гепатотоксичность, депонирование в костной ткани, терратогенность, фотосенсибилизация кожных покровов, угнетение синтеза белка, увеличение выделения из организма ионов натрия, воды, аминокисло, витаминов и др., дисбактериоз, кандидамикоз, суперинфекция стаффилоккоком, синегнойной палочкой и др.
Левомицетины. СД, МД, П, ПЭ. Левомицетин, ируксол, синтомицин. СД: широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов (возбудители трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. МД: связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. ПЭ: диспепсические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), раздражение слизистых оболочек рта, зева, кожная сыпь, дерматиты, сыпь и раздражение вокруг заднего прохода, токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов, иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичной грибковой инфекцией.
Аминогликозиды. (неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин и др.) имеют структурное сходстзо со стрептомицинами, СД: широкого, оказывающими бактерицидное влияние на грамположительные и особенно грамотрицательные бактерии, различаются по активности, спектру и длиельности действия, токсичности, обладают характерным свойством – нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (колеарной и вестибулярной), повышают нефротоксичность цефалотина и цислатины, ототоксичность цисплатины и петлевых диуретиков, усиливают угнеающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.
Линкозамины, гликопептиды, фузидиевая кислота. Линкомицина гидрохлорид. МД: ингибирует синтез белков в микроорганизмах, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии) и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Активен также в отношении микоплазм. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. МД: связан с подавлением бактериальными клетками синтеза белка.
Полимиксины. СД, МД, П, ПЭ. Полимиксины В, М, Е. СД: грамм отрицательные бактерии- сенегнойная и кишечная палочка, клебсиелы, энтеробактерии, сальмонелы, шигелы, гемофильная палочка, бруцеллы. МД: взаимодействуют с фосфолипидными компонентами мембран микробов и нарушая их проницаемость способствуют выходу жидкой части цитоплазмы. П: кишечные инфекции. ПЭ: нейротоксическое- головные боли, атаксия, нарушение зрения, речи, нефротоксическое, аллергические реакции, дисбактериоз, суперинфекция, энтерококками, протеем грибками.
Противоспирохетозные препараты, МД, ПЭ. Применияют антибиотики- пеницилины, бициллины, эритромицин. Миарсенол. МД: обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные (тиоловые) ферментные системы микроорганизмов и нарушать тем самым течение в их организме нормальных обменных процессов. Осархол- препарат мышьяка. Бийохинол, бисмоферол- препараты висмута.
Противотуберкулёзные. Классификация, МД, П, ПЭ. 1) наиболее эффективные препараты- синтетические средства- производные ГИНК: изониазид, фтивазид, метацид.МД: угнетение синтеза миколевых кислот, угнетение синтеза нуклеиновых кислот ПЭ:невриты, нарушение со стороны ЦНС, сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, аллергия, антибиотики- группа рифампицина- рифампицин, рифамицин. МД: угнетение синтеза РНК. ПЭ: гепатотоксичность, диспепсия, лейкопения, аллергия, влияния на плод. 2) средней эффективности- синтетические- этамбутол,. МД: утнетение синтеза РНК. ПЭ: нарушения зрения, аллергия, этионамид, протионамид, пиразинамид. МД: тот же, антибиотики- аминогликозиды- стрептомицин, канамицин, капреомицин, флоримицин. МД: угнетение синтеза белка в клетках бактерии, ПЭ: ототоксичность, нефротоксичность, гепатоксичность, аллергия, циклосирин МД: нарушает синтез клеточной стенки. 3) умеренной эффективности- синтетические- ПАСК, БЕПАСК, тиоацетазол, солютизон. МД: конкурентный антагонизм с пара-амино-бензойной кислотой, ПЭ: диспепсия, агранулоцитоз, гепатит, зоб, аллергия.
Противовирусные средства. МД, П. 1) Производные адамантана- мидантан, ремантадин. МД: угнетение проникновения вируса в клетку и высвобождение из неё. П: профидактика гриппа А2. 2) Аналоги нуклеозидов- зидовудин, ацикловир, индоксуридин, видарабин. МД: угнетая обратную транскриптазу задерживают репликацию ДНК- содержащих вирусов. П: лечение СПИДА и герпеса. 3) производные тиосемикарбазона- митисазон. МД: угнетение процесса сборки вирионов. П: профилактика оспы и осложнения вакцинаций.4) Интерфероны, полудан. МД: повышение устойчивости клеток к повреждения вирусом. П: профилактика ОРЗ.
Противомалярийные. 1) Гематошизотропные. Хингамин, хинин, акрихин. МД: тормозит синтез нуклеиновых кислот эритроцитарных форм плазмодиев. П: хингамин- лечение и профилактика малярии, лечение коллагенозов, хинин- лечение и профилактика малярии, для стимуляции родов, акрихин- при кожном лейшманиозе, лямблиозе, гельминтозе и красной волчанке. ПЭ: дерматиты, диспепсия, паражение печени, миокарда, ретинопатия, выпадение волос, шум в ушах, головокружение, рвота. 2) Гистошизотропные. Хлоридин- МД: ингибирование дегидрофолатредуктазу, необходемой для перехода гидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. П: личная профилактика малярии, лечение токсоплазмоза. ПЭ: головокружение, боли в сердце, диспепсия, стоматит, ретинопатия, мегалобластическая анемия, лейкопения. Примахин. МД: действует на половые параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии. П: профилактика и лечение малярии. ПЭ: диспепсия, боли в сердце, слабость, цианоз, гемолиз. 3) Гаматропные. Хиноцид. МД: действует на параэритроцитарные формы плазмодия, на половые формы всех видов плазмодия. П: предупреждение приступов трёх- и четырёхдневной малярии, при тропической малярии. ПЭ: тошнота, головная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, раздражение почек и мочевого пузыря.
Противоамёбные. МД, П, ПЭ. Метронидазол, энтеросептол, хиниофон, эметрина гидрохлорид, хингамин, тетрациклин. П: при амёбиазах. ПЭ: диспепсия, крапивница, зуд, невриты, миелопатии, повреждение зрительного нерва, тошнота, рвота, боли в мышцах, сердечная слабость, полиневриты. Для лечения лямблиоза и трихомадоза. Лямблиоз- метронидазол, тионидазол, акрихин, аминохинон, фуразолидон. Трихомонадоз- метронидазол, тионидазол, нитазол, трихомонацид, фуразолидон. Токсоплазмоз, балантидиаза, лейшманиоза. Токсоплазмоз- аминохинол, хлоридин, сульфаниламиды. Балантидиаз- хиниофон, тетрациклин, мономицин. Лейшманиоз (кожный)- метронидазол, акрихин, аминохинон, тетрациклин, мономицин. Висцеральный- солюсурьмин.
Противогрибковые средства. Антибиотики- гризеовульфин. Оказывает фунгистатическое действие, неэффективен при кандидозе.. Его назначают при лечении больных,страдающих фавусом, трихофитией и микроспорией волосистой части головы и гладкой кожи эпидермофитией гладкой кожи, вызванной трихофитоном, а также поражениями ногтей (онихомикозами), вызванными патогенными грибами (трихофитон, красный эпидермофитон). ПЭ: тошнота, головокружение, головная боль, крапивница. Производные имидазола и триазола- клотримазол, кетоназол, миконазол. Производные метилнафталина-тербинафин, нафтифин. Разных химических групп- декамин, цинкудан, ундецин, микосептин, нитрофугин, октицил, анмарин, пластырь эпилиновый.
Классификация противоглистных. Применяемые при кишечных нематозах. Классификация: 1) для лечения нематозов- левамизол, пиперазмин, нафтамон, дифезин, пирантел, мебендазол.2) для лечения кишечных цестозов- фенасал, аминоакрихин. 3) для лечения внекишечных гельминтозов- хлоксил, антимонила- натрия тартрат, дитразин. При нематозах: левамизол. МД: ингибирование сукцинат-дегидрогеназу- угнетаются реакции восстановления фумарата- нарушение биоэнергетические процессы гельминтов, повышает общую сопротивляемость организма. П: аскаридоз, некатороз, стронгилоидоз, анкилостомоз, иммунодефицитные состояния. ПЭ: головня боль, нарушение сна, диспепсия, аллергия, нарушение обоняния. Пиперазнин. МД: паралич мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз. ПЭ: малотоксичен, мышечная слабость, тремор, нейротоксикоз. Нафтамон, дифезин, пирантел. МД: контрактура мускулатуры гельминтов. П: аскаридоз, энтеробиоз, анкилостромидоз, энтеробиоз, трихостронгилоидоз, трихоцефалёз. ПЭ: тошнота, рвота, частый стул.
При кишечных цестозах. Характеристика, побочные эффекты. МД: парализуют червей и снижают их устойчивость к пищеварительным ферментам. Фенасал. П: тениаринхоз, дифилоботриоз, гименолипедоз. ПЭ: тошнота, рвота, аллергия, обострение нейродермита. Аминоакрихин. П: гименолипедоз, трихомонадные кольпиты. ПЭ: при местном- раздражение, при внутренем- тошнота, рвота, учащение стула.
При внекишечных гельминтозов. Характеристика, ПЭ. Хлоксил. П: гельминтозы печени: описторхоз, фасциолёз, клонархоз. ПЭ: боль в области печени, протеинурия, боли в сердце, аллергия. Атимонила- натрия тартрат. П: шистозомозы. ПЭ: тошнота, рвота, артралгии, сыпь, повышение температуры. Дитразин. П: филяриозы. ПЭ: кожный зуд, кашель, увеличение печени, селезёнки, эозинофильные инфильтраты.
Противоопухолевые средства. 1) Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак можи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогрануломатоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота. 2) Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит. 3) Синтетические средства- простидин, натулан, циспласитин. МД: проникают в клетки, взаимодействуют с ДНК и нарушают её функционирование. Э: регрессия первичных опухолей и метастазов. П: рак гортани, лимфогрануломатоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфолейкоз, опухоли яичника, рак яичников, мочевого пузыря, эндометрия. ПЭ: диспепсия, поражение почек, снижение слуха, угнетение кроветворения, аллергия, поражение сердца. 4) Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: цитостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения. 5) Растительные- колхамин, розевин, винбластин, подофиллин, тенинозид, этонозид. МД: блокировка митоза клеток на стадии метафазы. Э: гибель раковых клеток, не повреждая здоравых. П: рак кожи, лимфокрануломатоз, хорионэпителиома, папиломатоз, мелкоклеточный рак лёгкого, гемобластозы. ПЭ: раздражающий, угнетение кроветворения, диспепсия, неврологические нарушения. 6) Гормоны- эстрогены, андрогены, кортикостероиды. МД: тормозят деление опухолевых клеток. Э: действие на гормонозависимые опухоли, восстановление гормональной регуляции. П: рак толочной железы, предстадельной железы, лимфогрануломатоз, лимфолейкоз, лимфосаркома. ПЭ: вирилизация, феминизация, диспепсия.
