Вегетотропные средства

«Вегетотропные средства» – вещества, влияющие на функции вегетативной нервной системы, которая иннервирует сердце, гладкую мускулатуру, железы и внутренние органы и контролируют их функции. В отличие от соматических структур органы, получающие вегетативную иннервацию, обладают физиологической активностью и нервное воздействие только усиливает или ослабляет изначальную их функцию. Фармакологическое воздействие способствует имитации реакций, которые можно получить при стимуляции того или иного отдела вегетативной нервной системы. Поэтому не только фармакологические свойства вегетропных средств, но и их побочные и токсические эффекты предопредлены функциями вегетативной нервной системы. Все это обязывает четко знать анатомо-физиологические особенности различных отделов вегетативной нервной системы, классификации фармакологических средств, влияющих на различные отделы вегетативной нервной системы, механизмы действия этих препаратов, а также побочные и токсические эффекты.

Холинергические синапсы локализованы в вегетативных ганглиях как симпатической, так и парасимпатической нервной систем. В этих синапсах импульсы передаются  на Н-холинорецепторы постсинаптической мембраны постганглионарного нейрона.

Н- холинорецепторы имеют еще ряд локализаций:

-холинорецепторы мозгового вещества надпочечников, стимуляция которых приводит к выбросу в кровь эндогенного адреналина;

-холинорецепторы синокаротидной зоны, стимуляция которых к рефлекторному возбуждению дыхательного центра;

-у окончания двигательных нейронов, т.е. в холинорецепторах скелетной мускулатуры, чья стимуляция приводит к повышению тонуса скелетной мускулатуры;

-в ЦНС (в ядрах двигательных нейронов, в продолглватом мозге и др.)

Посредством холинергических синапсов передается возбуждение на М-холинорецепторы эффекторной ткани от окончаний постганглионарных нейронов парасимпатической нервной системы. Таким образом все органы, иннервируемые парасимпатической нервной системой, имеют М-холинорецепторы:

  • все гладкомышечные органы (стимуляция приводит к повышению тонуса)
  • все железы внешней секреции (стимуляция приводит к повышению секреции)
  • проводящая система сердца имеет вагусную иннервацию (брадикардия)
  • в органе зрения, иннервируемом глазодвигательным непвом, имеется 2 локализации М- холинорецепторов: 1) В круговой мышце глаза, повышение тонуса которой приводит к сужению зрачка и снижению внутриглазного давления; 2) в ресничной мышце, сокращение которой приводит к спазму аккомодации
  • в ЦНС (во всех отделах).

Рецепторы адренергических синапсов:

Адренорецепторы, как показано на рисунке 1, находятся у окончаний постганглионарных  нейронов симпатической нервной системы. По своей чувствительности  они подразделяются на a и b адренорецепторы. Возбуждение a-адренорецепторов приводит преимущественно к стимулирующим эффектам ( исключение составляют a-адренорецепторы кишечника, стимуляция которых приводит к снижению тонуса этого органа). Возбуждение b адренорецепторов приводит преимущественно к угнетающим эффектам (исключение составляют b1 адренорецепторы сердца, стимуляция которых приводит к усилению работы сердца).

Классификация  вегетотропных средств

А. Холинергические средства

  1. М-Н-холиномиметики прямого действия

-ацетилхолин

-карбохолин

  1. Антихолинэстеразные средства

А) Обратимого действия

  • прозерин
  • физостигмин
  • галантамин
  • эдрофоний

Б) Необратимого действия

  • фосфакол
  • армин
  1. М-холиномиметики
  • пилокарпин
  • ацеклидин
  1. Н-холиномиметики
  • цититон
  • лобелин
  1. М-н-холиноблокаторы

– циклодол

  1. М-холиноблокаторы
  • Атропин
  • гоматропин
  • платифиллин
  • скополамин
  • метацин
  • пирензепин
  1. Н-холиноблокаторы

А) Ганглиоблокаторы

  • бензогексоний
  • гигроний
  • пентамин
  • пирилен
  • арфонад

Б) Миорелаксанты

  • тубакурарин
  • панкуроний
  • анатрусконий
  • диоксоний
  • дитилин

Б. Адренергические средства

  1. a-b-адреномиметики

а) Прямого действия

  • адреналин

б) Непрямого действия

– эфедрин

  1. a-b-адреноблокаторы

– лабеталол

  1. a-адреномиметики
  • норадреналин
  • мезатон
  • нафтизин
  • галантамин
  1. b-адреномиметики

а) Неселективные

  • изадрин

б) Селективные

  • сальбутамол
  • тербуталин
  • орципреналин
  1. a-адреноблокаторы

а) Неселективные

– тропафен

  • фентоламин
  • дигидроэрготоксин

б) селективные

– празозин

  1. b-адреноблокаторы

а) Неселективные

– анаприлин

– пропранолол

б) Селективные

– метопролол

– атенолол

– пиндолол

  1. Симпатолитики

– октадин

  • резерпин

-орнид

Таблица 4   Средства, влияющие на передачу импульсов в области

М-холинорецепторов

ОрганМ-холиномиметик

(пилокарпин)

М-, Н-холиномиметик

(карбахолин)

Антихолинэстеразные

(прозерин)

М-колиноблокаторы

(атропин)

ГлазМиоз

Спазм аккомодации

Снижение внутриглазного давления

Миоз

Спазм аккомодации

Снижение внутриглазного давления

Миоз

Спазм аккомодации

Снижение внутриглазного давления

Мидриаз

Парлич

Аккомодации

Повышение

внутриглазного давление

БронхиПовышение тонусаПовышение тонусаПовышение тонусаСнижение тонуса
Тонус ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путейПовышение тонусаПовышение тонусаПовышение тонусаСнижение тонуса
Частота сердечных сокращений 

Брадикардия

 

Брадикардия

 

Брадикардия

 

Тахикардия

Железы внешней секрецииПовышение секрецииПовышение секрецииПовышение секрецииСнижение секреции
АнтидотыАтропинАтропинАтропин

Дипироксим

Изонитрозин

Карбохолин

Ацеклидин

Прозерин

Дополнительные эффекты__Повышение тонуса скелетной мускулатуры (стимуляция Н-холинорецепто-ров)Действие на ЦНС (стимулир., угнетающее)

Потенциирование действия анальгетиков, антипаркинсон.

Показания к применениюГлаукома, атония органов ЖКТ, мочевыв.путейГлаукомаМиастения, вялые параличи, парезы, послеоперационная атония органов ЖКТ и моч путей, слабость родовой деятельности, передозировка миорелаксантовКак спазмолитик (язвен.болезнь, холецистит колики)

Таблица 5 Ганглиоблокаторы

ПрепаратыМеханизм действияФармакологические эффекты Показания к применению
Бензогексоний, гигроний, пирилен, пентамин, анфонадБлокада ганглиев симпатической н.с., блокада хромафинных клеток надпочечниковСнижение тонуса сосудов (артериол, венул), снижение АД, снижение кровенаполнения сосудов легких, гол.мозга, снижение кровоточивости периферических сосудовГипертонический криз, отек мозга, отек легких, для управляемой гипотонии
Блокада ганглиев парасимпатической н.с.Снижение тонуса, секреции ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путейЯзвенная болезнь желудка
ПахикарпинБлокада нижнего мезентериального ганглия и некоторое влияние на маточную мускулатуру

Усиление родовой деятельности

Слабость родовой деятельности

Основной недостаток ганглиоблокаторов – отсутствие избирательности действия. Побочные эффекты: ортостатический коллапс, запор,      задержка мочи, мидриаз, атония скелетных мышц.

Таблица 6 Сравнительная характеристика миорелаксантов

Препарат

Длительность действияПоказания к применениюМеханизм действияАнтидот
Тубокурарин20-30 мин.

 

Операции на органах грудной и брюшной полостей, лечение эпилептического статуса, при электросудорожной терапии, мелликтин – при гиперкинезах, столбнякеБлокируют  Н-холинорецепто-ры пост-инаптической мембраны нервно-мышечного синапса и препятствуют деполяризующему действию ацетилхолинаАХЭ-сред-ства:прозерин, галантамин, пиридостигмин; средства, освобождающие ацетилхолин  из окончаний двигат.нервов:

пимадин

Анатруксоний

40-60 мин.

 

Мелликтин4-6 час.

 

Диплацин30-40 мин.
Дитиллин5-7 мин.Интубация трахеи, бронхо-скопии, вправление вывихов, репозиция кост-ных отломковВозбуждает Н-холинорецепто-ры и вызывают стойкую деполяризацию пост-синаптической мембраныВведение свежей цитратной крови, содержащей холинэстеразу плазмы
Диоксоний20-40 мин.Для расслабления мускулатуры и выключения спонтанного дыханияСочетает деполяризующие и антидепо-ляризующие свойстваПрозерин

Побочные эффекты при применении миорелаксантов:

  1. АД может снижаться (тубокурарин, анатруксоний) и повышаться (дитилин).
  2. Тахикардия, связанная с ваголитическим действием (анатруксоний, панкуроний).
  3. Аритмии сердца, связанные с гиперкалиемией (дитилин).
  4. Мышечные боли,микротравмы мышц (дитилин).
  5. Бронхоспазм, связанный с выходом гистамина (тубокурарин).
  6. Кумуляция (антидеполяризующие).

Таблица 7                                               Сравнительная характеристика адреномиметических средств

Препа-ратРе-цеп-торВлияние на ЧССВлияние на АДДлитпрессорн д-ияБронхол.д-иеЭнерг об-менПоказанияОсложненияПротивопоказания
Адрена-линa,bтахикардияПовыше-ние3-7мин.++++++Острая сс-недоста-точность, анафил. шок, бронхиальн. астма,гипогликем.кома,глаукома,вместе с анестетикамиАритмия резкое падение АДЦиклопропановый, фторотановый хло-роформный наркоз,сах.диабет, органические пора-жения сосудов и сердца
Норадреналинa1,a2, b1брадикардияПовыше-ние10-20 мин.++Острое снижение АД, шоковое состояние, вместе с анестетикамиСпазм перифе-рических сосудов с нарушением микроциркуляцииЦиклопропановый, фторотановый хло-роформный наркоз, гемор-рагический и кардиогенный шок, АВ-блокада, выраженный атеросклероз

Мезатон

a1брадикардияповыше-ние15-20 мин++(-)Острое снижение АД, шоковое состояние, вместе с анестетиками, коньюнктивит.брадикардияОрганические поражения сердца и сосудов, тирео-токсикоз
ЭфедринОпосредовано a,bтахикардияПовыше-ние40-60 мин++++Острая сс-недоста-точность, анафил. шок, бронхиальн. астма,гипогликем.кома,глаукома,вместе с анестетикамиБессонница, та-хикардия дрожа-ние конечностей, потеря аппетита, аритмияОрганические поражения сердца и сосудов, тирео-токсикоз
Изадринb1,b2тахикардияСни-же-ние+++++++Бронхиальная астма, АВ-блокадаТакхикардия, аритмияОрганические поражения сердца и сосудов, тирео-токсикоз
Салбутамолb2++++++Бронхиальная астма

Таблица 8                 Сравнительная характеристика адренолитических и симпатолитических препаратов

Препарат

Основное действиеПоказанияОсложнения
ФентоламинБлокада a1,a2-рецепторов, пре-имущественно гладких мышц периферических сосудовЭндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, трофические язвы, гипертонический криз, геморрагический и кардиогенный шок, диагностика феохромоцитомыТахикардия, поносы, головокружение, зуд и покраснение кожи, набухание слизистой оболочки носа, ор-тостатический коллапс
ПразозинБлокада преиму-щественно a1-ре-цепторовГипертоническая болезньОртостатический коллапс
АнаприлинБлокада b1,b2-рецепторовСтенокардия, инфаркт миокарда, гипер-тоническпя болезнь, аритмииБрадикардия, сердечная недостаточность голо-вокружение, общая слабость, бронхоспазм, гипогликемия
МетопрололБлокада преиму-щественно b1-рецепторов сердцаСтенокардия, инфаркт миокарда, гипер-тоническпя болезнь, аритмииБрадикардия, сердечная недостаточность голо-вокружение
РезерпинСнижает уровень норадреналина в адренергическом синапсеГипертоническая болезнь 1-2 стадийРинит, коньюнктивит, диарея, боль в желедке, сонливость, общая слабость, депрессия, импотенция

 

Қажетті материалды таппадың ба? Онда KazMedic авторларына тапсырыс бер

Вегетотропные средства

error: Материал көшіруге болмайды!