Распределение лекарственных веществ в организме
Процесс распределения лекарственных веществ — это поступление препаратов из системного кровотока в различные органы и ткани. Под этим процессом понимается распределение лекарственных веществ как в транспортирующих средах — дистрибуция, так и в организме в целом — инвазия.
Лекарственные вещества, поступившие в кровь любыми путями, находятся в растворенном состоянии в солевом составе крови, как в свободном, так и в связанном состоянии с элементами крови, белками, липопротеинами. Лекарственные вещества разносятся кровью по всему организму и равномерно распределяются во всем объеме крови до установления состояния подвижного равновесия в соответствующем органе. Через органы с интенсивным кровообращением (сердце, легкие, мозг, печень) протекает большое количество крови и соответственно будет протекать больше ЛВ.
Для наступления специфического действия ЛВ необходимо достижение минимальной его концентрации в организме, которая определяется как минимальная лечебная доза (начальная доза). Дальнейшее усиление реакции организма на введенное лекарственное вещество будет зависеть, от увеличения его количества до эффективной лечебной дозы и от того, как долго избранная лекарственная форма сможет обеспечить стабильную концентрацию лекарственного вещества.
Главным результатом процесса распределения ЛВ является поступление лекарственных препаратов к месту действия, где в зависимости от механизма действия они проявляют свою биологическую активность.
Кинетика содержания препарата в крови. Длительность лечебного эффекта коррелирует с продолжительностью циркуляции лекарственного вещества в плазме. Основные фармакокинетические параметры содержания вещества в крови: время достижения и высота максимального уровня (пик), скорость и характер снижения концентрации, длительность циркуляции в определенных: (терапевтических) концентрациях.
Кинетика содержания препарата в тканях. Основные параметры — величина и время достижения максимального уровня лекарственного вещества в ткани, скорость и характер снижения концентраций, длительность поддержания определенных (терапевтических) концентраций, величина концентрационного градиента (отношение концентрации вещества в ткани к содержанию его в крови) в ранние сроки после его введения, а также изменение этого показателя во времени.
На распределение лекарственного вещества в организме влияют свойства организма — барьеры:
- гематоэнцефалический — физиологический механизм, ограничивающий доступ химических веществ к нейронам и клеткам внутри мозга;
- гематоофтальмический (от греч. ophthalmos глаз) — гистогематический барьер между кровью и водянистой влагой глаза;
- капсула предстательной железы;
- клеточные мембраны.
