Римантадин дәрісі
Саудалық атауы: Римантадин
Халықаралық патенттелмеген атауы: Римантадин
Дәрілік түрі: 50 мг таблеткалар
Құрамы: Бір таблетканың құрамында белсенді зат – римантадин гидрохлориді – 50 мг
Қосымша заттар: лавтоза моногидраты, картоп крахмалы, кальций стеараты, тальк.
Сипаттамасы: Жайпақ цилиндр пішінді ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы: Тікелей әсер ететін вирусқа қарсы препараттар. Циклдік аминдер. Римантадин
Фармакокинетикасы. Ішке қабылдағаннан кейін римантадин толық дерлік ішекте сіңіріледі. Сіңірілуі – баяу. Плазма ақуыздарымен байланысуы – шамамен 40%. Таралу көлемі: ересектер 17- 25 л/кг, балалар – 289 л. Мұрын секретіндегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда 50%-ға жоғары. Әсер етуші затының қан плазмасындагы ең жоғары концентрациясы (С тах) 100 мг дозада тәулігіне 1 рет – 181 нг/мл, 100 мг дозада тәулігіне 2 рет -416 нг/мл. Бауырда метаболизденеді. Жартылай шығарылу кезеңі – 24- 36 сағат. Қабылдаған дозаның 75-85%-ы негізінен метаболиттер түрінде буйрекпен шығарылады, 15% -ы өзгермеген күйде. Созылмапы бүйрек жеткіліксіздігнде жартылай шығарылу кезеңі 2 есеге артады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда және егде жастағы тұлғаларда егер доза креатинин клиренсінің (КК) азаюына пропорционалды түзетілмесе, уытта концентрацияларда жиналып қалуы мүмкін.
Фармакодинамикасы. Римантадин А тобы вирусының түрлі штаммдарына қатысты белсенді. Әлсіз негіз бола отырып, вирус бөлшектері жасушаға еткеннен кейін оларды қоршап тұратын вакуоль жарғақшасы бар эндосомаларды рН арту есебінен әсер етеді Бұл вакуолдерде ацидификацияны болдырмау осылайша вирустық генетикалық материалдың жасуша цитоплазмасына берілуінің алдын ала отырып, эндосома жарғақшасымен вирустық кабықтың қосылуын бөгейді. Римантадин жасушадан вирус бөлшектерінің шығарылуын бәсеңдетеді яғни вирустық геномның транскрипциясын түзеді.
Қолданылуы: ересектерде А тұмауының алдын алу және ерге емдеу
Қолдану тәсілі мен дозалары: Сумен іше отырып, тамақтан соң ішке.
Тұмауды емдеуді ауру белгілері білінгеннен кейін 24-48 сағат ішінде бастау керек.
Ересектерде бірінші күні 100 мг-нан күніне 3 рет; екінші және үшінші күндері 100 мг-нан күніне 2 рет; төртінші және бесінші күндері 100 мг-нан күніне бір рет тағайындайды, Ауырудың бірінші күні препаратты 300 мг дозада бір рет қабылдайды. Тұмаудың алдын алу үшін ересектерде 50 мг күніне бір рет 10-15 күн бойы тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері:
- ауыздың құрғауы, журек айнуы, құсү, тәбеттің жоғалуы, эпигастрий аймағының ауыруы. метеоризм
- бас ауыруы, бас айналу, ұйқысыздық. неврологиялық реакциялар, зейін шоғырлануының бұзылуы, ұйқышылдық, үрейлену, жоғары қозушылдық, шаршағыштық
- гипербилирубинемия
- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыма, есекжем)
Қолдануға болмайтын жағдайлар:
- римантадинге және препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- жедел бауыр аурулары
- жедел және созылмалы бүйрек аүрулары
- тиреотоксикоз
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
- лактазалық жеткіліксіздік, лактозаны көтере алмаушылық, лакгоза/изомальтоза мальабсорбциясы синдромы (препарат құрамына лактоза кіретіндіктен)
Сақтықпен
- артериялық гипертензия
- ми тамырларының атеросклерозы
- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекетгесуі:
Римантадин эпилепсияға қарсы препараттар тиімділігін төмендетеді
Парацетамол мен аскорбин қышқылы қан плазмасында римантадиннің ең жоғары концентрациясын 11 %-ға төмендетеді Циметидин римантадин клиренсін 18%-ға төмендетеді Адсорбенттер тұтқырлайтын және бүркемелейтін дәрілер римантадиннің сіңірілуін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Римантадин- СТИ қолданған кезде созылмалы қатар жүретін аурулардың асқынуы мүмкін. Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы емделушілерде геморрагиялық инсульттің даму қаупі артады. Сыртартқыда эпилепсиясы болғанда және Римантадин-СТИ ді қолдану аясында құрысуға қарсы ем жүргізілгенде эпилепсиялық ұстаманың өршу қаупі артады. Мұндай жағдайларда Римантадин –СТИ ді тәулігіне 100 мг дозада құрысуға қарсы еммен бір уақытта қолданады В вирусынан туындаған тұмауда Римантадин СТИ уыттануға қарсы әсер етеді. Алдын ала қабылдау шектеулі ұжымдарда жұқпалардың таралуы кезінде ауырғандармен байланысқа түскенде және тұмау эпидемиясы кезінде ауру туындаудың қауіптілігі артқанда тиімді. Препаратқа резистентгі вирустардың цайда болуы мүмкін.
Егде жастағы тұлғаларда Римантадин -СТІІ фармакокинетикасының ерекшеліктерін есепке ала отырып, қабылдау кезде сақ болу керек және жағымсыз әсерлер байқалған жағдайда препарат дозасын төмендету қажет. Римантадин –СТИ ді 7 жасқа дейінгі балаларға қолданбайды, себебі бір таблеткадағы белсенді заттың құрамы бұл жас топтары үшін жоғары.
ІІІығарылу түрі және қаптамасы:
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
Сақтау шарттары: Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі: 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары: Рецептісіз