Винпосан
Саудалық атауы: Винпосан
Халықаралық патенттелмеген атауы: Винпоцетин
Дәрілік түрі: Иньекцияға арналған 0.5% 2 мл ерітінді.
Құрамы: 2 мл ерітіндінің құрамында: белсенді зат – 10 мг винпоцетин (100 % затқа шаққанда), қосымша заттар: аскорбин қышқылы, бензил спирті, натрий метабисульфиты, сорбитол, шарап қышқылы, иньекцияға арналған су.
Сипаттамасы: Мөлдір түссіз немесе сәл жасылдау түсті сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы: Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар.
Фармакологиялық касиеттері
Парентеральді енгізгендегі таралу көлемі – 5.3 л/кг. Гистогематикалық бөгеттер арқылы жеңіл өтеді (соның ішінде гематоэнцефалдық бөгет арқылы) емшек сүтімен бөлініп шығады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы қолданғаннан кейін 1 сағаттан соң байқалады. Винпоцетиннің қан плазмасындағы емдік концентрациясының мәні 10 нан – 20 нг/мл дейін, биожетімділігі 57-70 % құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен 66 % ға байланысады.
Фармакодинамикасы
Препарат мидағы қан айналым мен метоболизмді жақсартады. Препараттың әсері кешенді әсер ету механизмінің есебінен жүзеге асады. Көтермелегіш аминқышқылдары туғызған зақымдаушы цитоуытты реакциялардың айқындылығын азайтады: жасушалық трансжарғақшалы натрий және кальций өзектерінің де NMDA ( N метил – D аспартат) және AMPA (альфа амино 3-гидрокси -5- метил-4-изоксазолпропион қышқылы) рецепторларының да функциялық белсенділігін тежейді. Аденозиннің нейропротективті әсерін қуаттандырады. Мидың метоболизмін көтермелейді, мидың глюкоза мен оттегін жұтуын және игеруін күшейтеді. Глюкозаның гематоэнцефалдық бөгет арқылы тасымалдануын көтермелейді, глюкоза метоболизмін аэробты бағытқа жылжытады. Са+2 кальмодулинге тәуелді ц ГМФ – фосфодиэстеразаны іріктеп тежейді, ми тіндеріндегі цАМФ және цГМФ концентрациясын, сондай ақ АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады. Норадреналин мен серотониннің мидағы метоболизмін белсендіреді, осылайша антиоксиданттық әсер бере отырып, көтерілуші норадренергиялық жүйенің әрекетін көтермелейді. Винпосан мидың қан айналымын жақсартады, тромбоциттер агрегациясын тежейді, қанның жоғарғы тұтқырлығын төмендетеді, эритроциттердің деформацияланғыштығын жоғарылатады және олардың аденозинді сіңіруін бөгейді. Винпосан оттегінің тіндерге тасымалдануына ықпал ете отырып, оған эритроциттердің туыстығының азаюы салдарынан ми жасушаларының гипоксияға көтерілімдігін жақсартады.
Қолданылуы:
- неврологиялық және психикалық бұзылыстармен қатар жүретін ми қан айналымының бұзылулары: транзиторлық ишемия, ишемиялық инсульт, инсульттен кейінгі жағдай, тамыр деменциясы, ми артерияларының атеросклерозы, вертебро- базилярлық жеткіліксіздікте, жарақаттан кейінгі және гипертензивті энцефалопатияда.
- көз торқабығы мен тамырлы қабығының қан тамырлық ауруларында, соның ішінде орталық артерия немесе тор қабық көктамырларының ангиоспазмы мен тромбозында
- естудің тамырлық, уытты төмендеуі, Меньер ауруында, құлақтағы идиопатиялық шуылда
- Климактериялық синдром кезінде вегето – тамырлық дистония
Қолдану тәсілі мен дозалары.
Винпосанды© тек көктамыр ішіне тамшылатып, инфузияның ең жоғары минутына 80 тамшы жылдамдығымен баяу енгізіледі. 2 ампуланың (20 мг) ішіндегісін инфузияға арналған 500 мл ерітіндіде сұйылтады (0.9% натрий хлоридінің ертіндісі, 5% глюкоза ерітіндісі, Рингер ерітіндісі). Препараттың дозасы жақсы көтерімді болса, 2-3 күн ішінде дене салмағына 1 мг/кг дейін артыруға болады. Орташа тәуліктік дозасы 70 кг дене салмағына есептегенде (500 мл инфузиялық ерітіндіге 5 ампула) 50 мг құрайды.Емдеу курсының ұзақтығы – 10 – 14 күн. Осыдан соң демеуші емге көшеді (препаратты таблеткалар түрінде ішке қабылдайды).
Жағымсыз әсерлері: артериялық қан қысымының төмендеуі, тахикардия, экстрасистолия, ұйқының бұзылуы (ұйқысыздық, ұйқышылдық) бас айналуы, бас ауруы, әлсіздік, ауыздың құрғауы, жүрек айну, қыжыл, тері жабындарының гиперемиясы, тері бөртпесі, есекжем, енгізген жердегі тромбофлебит.
Қолдануға болмайтын жағдайлар:
- винпоцетинге немесе препараттың басқа да құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта;
- гемороагиялық инсульттің жедел сатысында
- жүректің ишемиялық аурының ауыр түрлерінде
- аритмияның ауыр түрлерінде
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде
- жүктілік және лактация кезінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі.
Фармацевтикалық өзара әрекеттестігі: Винпосан® инъекцияға арналған ерітінді түрінде гепаринмен үйлесімсіз. Варфаринмен бір мезгілде қолданғанда варфариннің антикоагулянттық әсерінің аздап азайғаны туралы хабарланған. Дегенмен, қажет болған жағдайда антикоагулянттармен бір мезгілде емдеуге жол беріледі.
Құрысуларға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенин) барбитур препараттары винпоцетиннің метоболизмін жеделдетеді және оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді.
Біріктірілген ішілетін контрацептивтер, макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), зеңге карсы дәрілер (кетоканозол) винпоцетин әсерінің айқындығын өзгертеді, оның метоболизмін баяулатады және препараттың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.
Айрықша нұсқаулар
QТ аралығының ұзару синдромы болғанда немесе QТ аралығының ұзаруын тудыратын препараттармен бір мезгілде қолданғанда, ЭКГ бақылау ұсынылады. Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан болатын аурулары бар науқастарға аритмияның даму қауіптілігіне (қарыншалардың фибрилляциясына дейін) байланысты көктамыр ішіне енгізуге болмайды. Геморрагиялық инсультте тек жедел құбылыстар азайғанда ғана парентеральды енгізу мүмкін болады. (әдетте 5-7 күн). Қант диабетімен ауратын науқастарда Винпосан емдеу кезінде қандағы глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады, өйткені ерітіндінің құрамында сорбитол бар (2 мл ерітіндіде 120,0 мг)
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері. Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақ болу қажет.
Артык дозаланғанда: артық дозалануы жөнінде деректер жок. Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі. Емі – симптоматикалық.
Шығарылу түрі мен қаптамасы: 2 мл препараттан жарықтан қорғағыш СНС-1 маркалы немесе импорттық шыныдан жасалған ампулаларға құйылған. 5 ампуладан поливинил хлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді қаптамада бекітілген медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған пәшкеге салынған. Әр пәшкеге ампула скарификаторы салынады.
Сақтау шарттары. Қүрғақ, жарықтан қорғалған жерде. 30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі. 2 жыл. Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзім өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары: Рецепт арқылы.
