Мотинорм® препараты
Халықаралық патенттелмеген атауы: Домперидон
Дәрілік түрі: 10 мг таблеткалар
Құрамы. Бір таблетканың құрамында белсенді зат: 10мг домперидон, қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, магний стеараты.
Сипаттамасы: бір жақ бетінде сызығы және басқа жақ бетінде накышталған «Меdlеу» деген жазуы бар, дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы: Асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторы
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы. Домперидон ашкарынға қабылданған кезде тез сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (С^) шамамен 30 минут ішінде жетеді. Ішке қабылдаған кезде домперидонның төмен абсолюттік биожетімділігі (шамамен 15%) ішек қабырғасында және бауырда экстенсивті алғашқы метаболизммен жүзеге асады. Домперидонды тамақтан кейін қабылдаған кезде оның биожетімділігі артады, бірақ асказан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан шағымдары бар науқастар домперидонды тамақтанудан 15-30 минут бұрын қабылдағаны жөн. Асқазан сөлі қышкылының аздығы домперидонның сіңуін төмендетеді.
Таралуы. Ішу арқылы қабылдаған кезде домперидон жиналып қалмайды және өзінің метаболизмін индукцияламайды. Тәулігіне 30 мг-нан 2 апта қабылдағаннан кейін 90 минуттан соң плазмадағы 21 нг/мл-ге тең Сmax алғашқы дозаны қабылдағаннан кейінгідегідей шамада дерлік (18 нг/мл) болды. Домперидон плазма ақуыздарымен 91-93%-ға байланысады. Бала емізетін әйелдерде домперидонның емшек сүтіндегі концентрациясы плазмадағы тиісті концентрациядан 4 есе төмен.
Метаболизмі. Препарат бауырда гидроксиддену және М-дезалкилдену арқылы метаболизденеді. Препараттың метаболизмінде СҮРЗА4 домперидонның N-дезалкилдену үдерісіне катысатын Р450 цитохромы жүйесінің негізгі изоферменті болып табылады, сонда домперидонның ароматтық гидроксилдену үдерісіне СҮРЗ А4, СҮР1А2 және СҮР2Е1 ретінде қатысады.
Шығарылуы. Өзгермеген күйінде нәжіспен бірге 10%-ы және несеппен бірге шамамен 1%-ы шығарылады. Бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі (Т, 2) 7-9 сағатты құрайды. Бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде Т1/2 20,8 сағатқа дейін артады.
Фармакодинамикасы. Құсуға қарсы препарат, асқазан-ішек жолының (АІЖ) моторикасын стимулятор. Домперидон – метоклопрамидке және кейбір нейролептиктерге ұқсас құсуға қарсы касиеттері бар допамин антагонисі. Алайда осы дәрілік препараттардан айырмашылығы – домперидон гематоэнцефалдық бөгеті арқылы нашар өтеді. Домперидонды қолданудың әсіресе ересектерде экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен қатарласа жүруі сирек, бірақ домперидон пролактиннің гипофизден бөлініп шығуын стимуляциялайды. Оның құсуға қарсы әсері шеткергі (гастрокинетикалық) әсерінің және хеморецепторлардың триперлі аймағында допаминнің рецепторларына антагонизмінің бірігуімен жүзеге асады. Ішке қолданған кезде домперидон антральді және дуоденальді жиырылулардын ұзақтығын арттырады, дені сау адамдарда асқазанның босауын сұйық және жартылай қатты фракциялардың шығарылуын және бұл үдеріс баяулаған науқастарда қатты фракциялардың шығарылуын жылдамдатады, және сау адамдарда өңештің төменгі бөлігіндегі сфинктердің қысымын арттырады. Домперидон асқазан секрециясына әсерін тигізбейді.
Қолданылуы
- асқазанның босауының баяулауы, гастроэзофагеалъді рефлюкс, эзофагит салдарынан жүрек айнығанда, құсқанда, диспепсиялық симптомдар кешені (асқазанның тою сезімі, кекіру, метеоризм, қыжыл) пайда болғанда
- жүректің айнуы мен құсудың генезі функционалдық немесе органикалық болғанда (соның ішінде жұқпаларда, диетаның, дәрімен немесе сәулемен емдеудің олқылығында)
- допамин агонистері (леводопа жэне бромокриитин) салдарынан жүрек айнығанда және құсқанда.
Қолдану тәсілі және дозалары.
Ересектерге гамақтанудан 30 минут бұрын 10-20 мг-нан (1 -2 таблетка) күніне 2-3 рет тағайындайды. 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға (дене салмағы 35 кг-нан астам) тамақтанудан 30 минут бұрын немесе қажет болганда ұйқыға жатар алдында дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,2 – 0,4 мг дозадан (5 мг – 1/2 таблетка , 10 мг – 1 таблетка) күніне 2-3 рет. Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер әр емделушіге жекелей белгілейді. Препаратты бүйрек қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерге қайталап тағайындағанда қабылдау саны күні бойы 1 -2 реттен аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері.
Сирек: ішектің түйілуі, ауыздың құрғауы, шөлдеу, диарея, қан плазмасында пролактин деңгейінің жоғарылауы; галакторея, гинекомастия, аменорея,
Өте сирек: экстрапирамидтік бұзылулар, бас ауыру, күйгелектік бөртпе, есекжем
QT аралыгының ұзаруы, қарыншалық аритмиялар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа жоғары сезімталдық
- асқазан-ішектік қан кету
- асказаннын немесе ішектің бітелісі
- асқазанның немесе ішектің тесілуі
- гипофиздің пролактинді секрециялайтын ісігі
- кетоконазолдың, эритромициннің немесе QТс аралығын ұзартатын СҮРЗА4 изоферментінің басқа да күшті тежегіштерімен (флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон жэне телитромицин) бір мезгілде қабылдау
- тұқым қуалаған галактоза, лактоза жақпаушылығы, мальабсорбция синдромы, люкоземия, галактоземия
- 12 жасқа дейінгі (дене салмағы <35 кг) балалар
- жүктілік және лактация кезеңі.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі.
Препаратты апиындық анальгетиктермен және антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде кабылдау Мотинормның әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Мотинормды антацидтік және антисекреторлық препараттармен бір мезгілде қолданған кезде оның биожетімділігін төмендетеді. Мотинормды СҮРЗА4 ферментін едәуір тежейтін дәрілік препараттармен (зеңге қарсы азолдар тобына жататын препараттар, макролидтер тобына жататын антибиотиктер, АИВ-протеаза тежегіштері, нефазодон антидепрессанты) бір мезгілде қолданған кезде плазмада домперидон деңгейінің жоғарылағаны байқалуы мүмкін. Домперидон қандағы парацетамол деңгейіне ықпалын тигізбейді. Мотинорм дозасы реттелуі тиіс дигоксиннің биожетімділігін төмендетуі мүмкін. Мотинорм бір мезгілде ішке қолданылатын, белсенді заты баяу босап шығатын немесе ішекте еритін қабықпен қапталған препараттардың сіңуіне ыкпал етуі мүмкін. Фенотиазин препаратпен бір мезгілде колданған кезде экстрапирамидтік симптомдарды туындатуы мүмкін. Бромокриптинді Мотинорммен бір мезгілде қабылдау гиперпролактинемияга әкеп соғады.
Айрықша нұсқаулар. Препаратты бауыр қызметі айқын бұзылған емделушілерге абайлап тағайындайды. Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде жүйелі медициналық бақылау қажет. Астың асқазан – ішек жолымен тез қозғалуына байланысты диабетпен ауыратын науқастарға инсулин дозасын түзету қажеттілігі туындайды.
Артық дозалануы. Симптомдары: ұйқышылдық, бағдарсыздық, экстрапирамидтік бұзылыстар.
Шығарылу түрі және қаптамасы. Баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Сақтау шарттары. Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 С аспайтын температурада сақтау қажет. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет.
Сақтау мерзімі. 4 жыл және жарамдылық мерзімі өткен соң препаратты қолдануға болмайды.
