Метрид препараты

Метрид дәрілік препараты

Халықаралық патенттелмеген атауы: метронидазол

Дәрілік түрі: инфузияға арналған ерітінді, 0,5% 100 мл

Құрамы. Белсенді зат: 500 мг метронидазол, қосымша заттар: натрий хлориді, лимон қышқылының моногидраты, сусыз динатрий гидрофосфаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы: мөлдір түссіз немесе ақшыл-сары түсті ерітінді

Фармакотерапиялык тобы: бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол

Фармакологиялық касиеттері

Фармакокинетикасы

Таралуы:

Көктамыр ішіне 500 мг дозада 20 минут бойы енгізгеннен кейін, қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясы 1 сағаттан соң 35,2 мкг/мл, 4 сағаттан соң – 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан соң – 25,7 мкг/мл; келесі енгізгендегі ең төмен концентрациясы – 18 мкг/мл кұрайды. Көктамыр ішіне енгізгенде ең жоғарғы концентрациясына 30-60 минуттан соң жетеді, емдік концентрациясы 6-8 сағат бойы сақталады. Калыпты өт түзілуінде метронидазолдың өттегі концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациясынан едәуір артық болуы мүмкін. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10-20%. Ересектердегі таралу көлемі 1- 0,55 л/кг, жаңа туған сәбилерде – 0,54-0,81 л/кг. Метронидазолдың ену кабілеті өте жоғары. Бактероцидтік концентрацияларына өкпеде, бүйректе, бауырда, мида, теріде, жұлын сұйықтығында, етте, сілекейде, кағанақ сұйыктығында, емшек сүтінде жетеді. Гематоэнцефалдық бөгет аркылы енеді, плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі

Гидроксилдену, тотығу және глюкурондалу жолымен (30-60% ға жуық). Негізгі метаболиті – 2 оксиметронидазол – протозойға қарсы және микробқа қарсы әсер береді.

Шығарылуы. Бүйрекпен (60-80%), 20%-ы – өзгермеген түрде ішек арқылы 6-15%-ы шығарылады. Жартылай шыгарылу кезеңі – 8 сағат (6-12 сағат). Бүйректік клиренсі -10,2 мл/мин.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы Бауырдың алкогольдңк зақымдалуында жартылай шығарылу кезеңі 18 сағатты (10-29 сағ), жүктіліктің 28-30 апталық мерзімінде туған жаңа туған сәбилерде – 75 сағатты, 32-35 аптасында – 35 сағатты, 36-40 апталык мерзімінде туған сәбилерде – 25 сағатты құрайды.

Буйрек қызметінің бұзылуы бар науқастарда қайталап енгізгеннен кейін метронидазолдың қан сарысуында жинакталғаны байқалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Протозойға қарсы және микробқа қарсы препарат, 5-нитроимидазолдың туындысы. Әсер ету механизмі 5-нитротоптың анаэробты микроорганизмдер мен карапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен биохимиялық жолмен қалпына келтіруге негізделеді. Қалпына келтірілген 5-нитротоп ДНҚ-мен өзара әрекеттеседі, оның синтезін тежейді бұл бактериялардың қырылуына әкеледі.

Препарат мына қарапайымдыларға қарсы белсенді Trihomonas vaginalis, Entamoeba histolutica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp, Bacteroides spp, Fusobacterium spp, Veillonela spp, Prevotella spp, Eubacterium spp, Clostridium spp, peptostreptoccus spp. Ең төменгі бәсендеткіш концентрациясы бұл штаммдар ушін 0,125- 6,25 мкг/мл құрайды.

Амоксициллинмен бірігіп Неlicobacter pylori- ге қарсы белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға резистентіліктің дамуын бәсеңдетеді).

Препаратқа аэробты микроорганизмдер мен факультативтік анаэробтар төзімді, бірақ аралас флора (аэробты және анаэробты) бар кезде метронидазол антибиотиктермен аэробтарга қарсы төзімді синергиялық жолмен әсер етеді. Препарат ісіктердің сәулелендіруге сезімталдығын арттырады, дисульфирам тәрізді әсер береді, репаративтік үдерістерді стимуляциялайды.

Қолданылуы:

Препаратқа сезімтал қоздырғыштар туғызган жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуде, соның ішінде:

бауыр және ішек амебиазының ауыр түрлерінде
сүйектер мен буындардың жұқпаларында, соның ішінде, остеомиелитте
орталык жүйке жүйесінің жұқпаларында, соның ішінде менингитте, ми абсцесінде
бактериялық эндокардите
некроздалған пневмонияда, эмпиемада, өкпе абсцесінде
құрсақ қуысының жұқпаларында, соның ішінде перитонитте, бауыр абсцесінде
кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (эндометритте, эндомиометритте, фаллопий түтіктері мен аналық бездердің абсцестерінде, хирургиялық араласулардан кейінгі қынап күмбезінің жұкпаларында)
тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында
сепсисте, газды гангренада
сәулемен емдеу кезінде радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде (ісіктің резистенттілігіне ісік жасушаларындағы гипоксия түрткі болған жағдайларда)
операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алу және емдеуде (әсіресе жиек ішекке, ректальды аймаққа жасалған операциядан, аппендэктомиядан, гинекологиялық араласулардан кейін)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препарат көктамыр ішілік инфузияларға арналған.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға препаратты бастапқы 0,5-1 г дозада тағайындайды (инфузия ұзақтығы 30-40 мин). Сосын әр 8 сағат сайын 5 мл/минут жылдамдықпен 500 мг-ден тағайындайды. Алғашкы 2-3 инфузиядан кейін жағымдылығы жақсы болса, сорғалатып енггізуге көшеді. Емдеу курсы- 7 күн. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 4 г. Көрсетілімдер бойынша ішке 400 мг дозада тәулігіне 3 рет демеуші қабылдауға көшеді.

12 жасқа дейінгі балаларға осы сияқты сызба бойынша бір ретік 7,5 мг/кг дозада (1,5 мд) тағайындайды.

Іріңді-сепсистік ауруларда әдетте 1 емдеу курсы жүргізіледі. Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға алдын алу мақсатында операция қарсаңында тамшылатып 0,5-1 г-ден, операция куні және келесі күні- тәулігіне 1,5 г (әр 8 сағат сайын 500 мг-ден) тағайындайды. 1 -2 күннен кейін демеуші емге көшедң. (метронидазолды ішке қабылдау).

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (КК минутына 30 мл аз болганда) және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер ушін ең жоғаргы тәуліктік дозасы 1 г құрайды (енгізу жиілігі тәулігіне 2 рет болғанда). Радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде препаратты көктамыр ішіне тамшылатып, )сәулемен емдеу басталуына 0,5-1 сағат қалғанда 160 мг/кг немесе дене беткейіне 4-6 г/м2 есебімен енгізеді. 1-2 апта бойы әр сәулелендіру сеансы алдында колданады. Қалган радиотерапия кезеңінде метронидазолды колданбайды. Ең жоғарғы бір ретік дозасы – 10 г, курстың дозасы-60 г.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (>1/10)

бас ауыруы
жүрек айнуы

Жиі (>1/100 <1/10 дейін)

іштің ауыруы, іштің шаншуы
диарея

Жиі емес (>1/1000 <1/100 дейін)

анорексия, құсу, тілдің өңезделуі
шеткері нейропатия (аяқ-қолдардың ұюы), бас айналу, қимыл-козғалыс үйлесімділігінің бұзылуы, ұйкышылдық, дисгенезия (ауыздың металл татуы)
температураның жоғарылауы, қызба
тері гиперемиясы
мұрынның бітелуі артралгия
ЭКГ-де Т тісшенің калыңдауы
дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, кандидоз – Квинке ісінуі, кышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (>1/10000 <1/1000 дейін)

сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткері нейропатия
тәбеттің төмендеуі, іш қату
шырышты қабықтың құрғауы, глоссит, стоматит, панкреатит, несептің қараюы

Өте сирек (<1/10000)

нейтропения (лейкопения), анафилактикалык реакциялар
тромбофлебит
холестаз, сарғаю
полиморфты эритема
бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы.

Бұл құбылыстар әдетте енгізген дозаны төмендеткенде немесе емдеу курсы аякталғаннан кейін басылады.

Колдануға болмайтын жағдайлар

препарат компоненттеріне және басқа нитроимидазол туындыларына жоғары сезіимталдық
лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)
орталык жүйке жуйесінің органикалық зақымданулары, соның ішінде эпилепсия
бауыр функциясының (препаратты жоғары дозаларда колданғанда)
жүктілік (I триместр)
лактация кезеңі
бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метридті мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

тікелей емес антикоагулянттармен бірге – протромбинді уакыттың узаруы білінеді
литий тұздарының препараттарымен бірге – қан плазмасындағы литий концентрациясы артуы және уыттану симптомдары дамуы мүмкін;
преднизолонмен бірге – преднизолонның әсер етуінен бауырда оның метаболизмінің жеделдеуі салдарынан метронидазолдың организмнен шығарылуы артады;
циметидинмен бірге – метронидазол метаболизмінің тежелуі байқалады, бұл қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының артуына және жағымсыз реакциялардың даму қаупінің ұлғаюына әкелуі мумкін;
бауырдың микросомалық ферменттерінің стимуляциялайтын препараттармен (фенитоин, фенобарбитал) бірге – метронидазолдың шығарылуы жеделдеуі мүмкін, соның нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді.
рифампицинмен бірге – метронидазолдың организмнен клиренсі жоғарылайды,
фенитоинмен бірге – қан плазмасындағы фентоин концентрациясының аздап артуы мумкін, уытты әсердің даму жағдайы сипатталған;
фторурацилмен бірге – уытты әсері артады, бірақ фторурацилдің әсері артпайды;
этанолмен бірге – дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуы байкалады;
дисульфираммен бірге – неврологиялық реакциялардың дамуына әкелуі мүкін (тағайындау арасындағы аралық кемінде 2 апта болуы тиіс).

Сульфаниламидтер мен антибиотиктер метронидазолдың микробка қарсы әсерін күшейтеді.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен (мысалы, векуроний бромидімен) уйлестіру ұсынылмайды. Препараты 18 жаска толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолданбаған жөн.

Фармацевтикалык өзара әрекеттесуі: Көктамыр ішіне енгізуге арналған метронидазолды басқа дәрілік препараттармен араластыру ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолдану кезінде алкоголь қолдануға болмайтындығын ескерген жөн, өйткені дисульфирам тәрізді реакция ( іштің түйіліп ауруы, журектің айнуы, құсу, бас ауыру, бетке кенетен қан тебу) дамуы мумкін.

Ұзак уақыт емдеу кезінде қан көрінісін бақылауға алу керек. Лейкопения кезінде емдеуді жалғастырылу мумкіндігі жұқпа удерісінің даму кауіпіне байланысты. Бауыр және буйрек аурулары кезінде сақтықпен қолдану керек.

Неврологиялык симптомдар (атаксия, бас айналу және неврологиялық статус нашарлауының кез келген баска симптомдары) дамыған кезде препаратты қолдануды тоқтатқан жөн.

Препарат трепонемаларды иммобилизациялауы және Нельсонның жалған оң тестісінее әкеп соқтыруы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі. Жүктіліктің II және III триместрлерінде препаратты емдеудің ана ушін пайдасы мен ұрық үшін ықтимал қаупін мұқият бағалай отырып, тек өмірлік көрсеткіштер бойынша ғана тағайындау керек.

Педиатрияда пайдаланылуы. Препаратты 18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп колдану ұсынылмайды.

Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері. Емделушілерге препараттың автокөлікк немесе басқа қаупті механизмдерді баскару кезінде зейінді жұмылдыруды төмендетуі мүмкін екендігін алдын ала ескерту кажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі. симптоматикалык ем жургізеді. Метронидазол мен оның негізгі метаболиттері гемодиализ кезінде шығарылады. (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализ кезінде азғантай мөлшерлерде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы.

Инфузияға арналған арнайы қалпақпен жабылған, бір реттік пайдаланылатын полиэтиленді құтыда препарат 100 мл-ден. Құгыға өздігінен желімделетін кағаздан жасалган заттаңба жапсырылған. Әр құтыны полиэтилен пакетке каптайды.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапка салынған.

Сақтау шарттары. Жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруга болмайды! Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сактау мерзімі: З жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары: Рецепт аркылы

Ұқсас материалдарды қарай кетіңіз:

Метрид препараты

Метрид дәрілік препараты

Фармакологиялық касиеттері

Пікір үстеу Жауапты болдырмау