Инсулин гормоны

Инсулин гормоны

Инсулин (лат. insula — аралша) ақуызды – пептидті гормон, ұйқы безінің Лангерганс аралшаларының β-клеткаларынан бөлінеді. Физиологиялық жағдайларда  β-клеткаларда инсулин препроинсулиннан өндіріледі, ол  110 аминқышқылды қалдықтардан тұратын бір тізбекті ақуыз. 24 аминқышқылдан тұратын сигналды пептид препроинсулиннен бөлінгеннен соң  проинсулин түзіледі. Проинсулиннің ұзын тізбегі  Гольджи аппаратында гранулаға еніп, нәтижесінде гидролиз жүріп төрт басты аминқышқылының қалдығы бөлініп, инсулин және С – пептид түзіледі. ( С -пептидтің физиологиялық функциясы белгісіз).

Инсулин молекуласы екі полипептидті тізбектен тұрады. Біреуі 21 аминқышқылды қалдықтан тұрады ( А тізбегі), екіншісі — 30 аминқышқылды қалдықтан тұрады  (В тізбек). Тізбектер екі дисульфитті көпірмен байланысқан. Инсулин молекуласының жалпы молекулярлы массасы — 5700. Адам инсулині құрылымына ұқсас инсулин, шошқа инсулині болып табылады, ол адам инсулинінен 1 аминқышқылмен өзгешеленеді. Бұқа инсулині адамдық инсулиннен үш аминқышқылды қалдықпен өзгешеленеді.

Әсер ету механизмі. Инсулин клетканың плазматикалық мембранада орналасқан спецификалық рецепторлармен байланыса отырып, инсулин – рецепторлық комплекс түзеді. Инсулинді рецепторлы комплексте инсулин клеткаға енеді, клеткалық ақуыздардың фосфорлануы және клетка ішілік реакциялардың іске қосылуына әкеледі.

Инсулиннің фармакологиялық әсері. Инсулин барлық мүшелер мен тіндерге әсер етеді. Оның басты әсер ету көзі бауыр, бұлшықет, май тіні болып табылады. Эндогеді инсулин — көмірсу алмасуының маңызды регуляторы, экзогенді  — спецификалық қант төмендеткіш зат. Инсулин клетка мембранасы арқылы глюкозаның транспортына, тіндермен глюкозаның утилизациясына және бауырда глюкозаның гликогенге айналуына әсер етеді. Инсулин, сонымен қоса, гликогенолизді тежей отырып, глюкозаның эндогенді продукциясын төмендетеді (гликогеннің глюкозаға дейін ыдырауы) және глюконеогенезды ынталандырады (көмірсулы емес көздерден глюкоза синтезі, мысалы, аминоқышқылдары, май қышқылдары). Гипогликемиялық әсерден басқа, глюкоза басқа да әсер көрсетеді. Май алмасуында инсулин липолизді тежеу арқылы жүреді, нәтижесінде қан айналымына бос май қышқылдарының түсуі төмендейді. Инсулин ағзада кетонды денелердің пайда болуын төмендетеді.  Инсулин май қышқылдарының синтезін жоғарылатады және олардың эстерификациясына әкеледі. Инсулин ақуыздар метоболизміне де қатысады: клеткалық мембрана арқылы аминқышқылдар транспортын жоғарылатады, пептидтер синтезін стимуляциялайды, аминқышқылдардың кетоқышқылдарға айналуын төмендетеді. Ұйқы безі арқылы инсулин биосинтезі мен регуляциясын қан құрамындағы глюкоза шешеді, қан құрамында глюкоза жоғарылаған кезде инсулин секрециясы жоғарылайды, төмендеген кезде – инсулин секрециясы төмендейді. Инсулин секрециясына бұдан басқа, электролиттер де әсер етеді  (әсіресе Ca2+ ионы), аминқышқылдар (лейцин, аргинин), глюкагон, соматостатин.

Фармакокинетика. Инсулин препараттарын тері астына, бұлшықетке, тамыр ішілік енгізіледі. (тамыр ішілік тек қысқа әсерлі инсулинді және диабетикалық кома немесе прекома кезінде)  Тамыр ішіне инсулин суспензиясын енгізуге болмайды. Енгізілетін инсулин температурасы бөлме температурасындай болу қажет, себебі суық инсулин сіңірілуі төменірек болады. Үнемі инсулинотерапия үшін оптимальды әдіс тері астылық енгізілу түрі болып табылады. Сіңірілу және эффекттің басталуы енгізілу жеріне (жиі іш аймағына, сан аймағына, жамбас, қолдың жоғары бөлігі), доза (енгізілген инсулин көлемі), концентрациясы байланысты болады. Тері асты енгізілген инсулиннің қанға сіңірілу жылдамдығы бірнеше факторларға байланысты болады —  инсулин түрі, инъекция орны, жергілікті қан айналым жылдамдығы, жергілікті бұлшықет белсенділігі, енгізілген инсулин көлемі  (бір жерге  12–16 ЕД препараттан артқы енгізілуге болмайды). Алдыңғы құрсақ қабатына енгізілген инсулин қан айналымына  тезірек сіңеді, баяу — иық, сан, ал одан баяуырақ жамбас және жауырын асты аймағынан сіңіріледі. Бұл осы аймақтардағы май тіні васкулиризациясына байланысты болып келеді.

Қанда инсулин  альфа- және бета-глобулинмен байланысады, нормада — 5–25%, бірақ байланыс сары сулық антиденелер пайда болуына байланысты жоғарылауы мүмкін. (экзогенді инсулинге антиденелер түзіледі және инсулинорезистенттілікке әкеледі; заманауи тазартылған инсулиндерді қолдану кезінде инсулинорезистенттілік сирек дамиды ). Қаннан  T_1/2  10 минутты құрайды. Қан айналымына түскен инсулиннің көп бөлігі бауыр мен бүйректе протеолитикалық ыдырауға ұшырайды. Ағзадан тез бүйрек  (60%) және бауыр (40%),   1,5% зәр арқылы шығарылады.

Классификация. Инсулиндер шығу тегі бойынша  (ірі қара мал, шошқа, адамдық, сонымен қоса адам инсулин аналогтары) және әсер ету ұзақтығына байланысты жіктеледі.

Инсулин препараттарының мінездемесі

*енгізер алдында толықтай араластыру қажет

Ұқсас материалдарды қарай кетіңіз:

1. Қантсыз диабет
2. Диабеттік кетоацидозды кома
3. Жүктілік кезіндегі гестационды қант диабеті
4. Диабет мектебі