Анестизиялаушы заттардың жіктелуі, қолданылуы, қарсы көрсеткіштері
Анастезиялаушы заттар жергілікті сезімталдықтың жойылуын шақырады. Олар бірінші кезенде ауыру сезімін жояды, сондықтан оларды негізінен жергілікті жансыздандыру үшін қолданады. Анестезияны тереңдеткенде температуралық және сезімталдықтың басқа да түрлері жойылады, соңғы кезекте жанасу және қысым түсіруге рецепция жойылады.
Анестектер сезімтал жүйке ұштарына және жүйке талшықтарына әсер етіп, қозудың таралуына немесе өтуіне кедергі жасайды. Анестетиктердің әсер механизмі көбінесе потенциалға тәуелді натрий каналдарын тежеуіне байланысты. Бұл потенциалдың пайда болуына да, оның өтуіне де кедергі жасайды. Гидрофобты қосылыстар аксонның мембранасынан өтеді және ішкі жағынан натрий каналдарын тежейді. Гидрофильді қосылыстар ашық натрий каналдары арқылыөтіп, шамалы тежегіш әсер етеді. Сондықтан әлсіз негіздік болып келетін анестетиктерлдің белсенділігі препараттың иондалған және иондалмаған бөліктерінің қатынасын анықтайтын рН орталығына тәулді. Көбінесе анестетиктердің рН көрсеткіші төмен кездріндегі қабынуда тиімділігі аз болады, өйткені иондалмаған қосылыстардың концентрациясы төмендейді.
Көптеген анестетиктердің құрамында үш негізгі фрагмент бар:ароматтық құрылым аралық тізбек, амин топтары. Ароматтық құрылым липофильді, амин тобы гидрофильді. Молекуланың орта бөлігі күрделі эфирлер немесе амидтер түрінде құралған алифаттық тізбек түзеді. Анестетиктердің құрылымына қарай олардың жүйке талшықтарының мембранасымен байланысуына полярлы да және полярлы емес липофильді топтар да қатысады диеп ойлауға болады.
Анестезиялаушы заттарға белгілі талаптар қойыладлы. Олар бәрінен бұрын жүйке элементтеріне де, қоршаған тіндерге де әсер көрсетпей, таңдамалы әсері жоғары болуы тиіс. Анестезиялаушы заттардың латентті кезеңі қысқа, жергілікті анестезияның әрбір түрлерінде жоғары тиімді, белгілі бір әсер ұзақтығы сияқты сапалықтары болуы тиіс. Олар мүмкіндігінше қантамырларын тарылтуы керек. Бұл қажетті көрініс, өйткені қантамырларын тарылту анестезияны күшейтеді, тіндерден қан кетуді төмендетеді, сонымен қатар анестетиктердің сіңуін тежеу арқылы олардың мүмкін болатын уытты әсерлерін азайтады. Қарама- қарсы әсерлер тамырлар кеңейгенде көрінеді.
Егер анастетик тамырларға әсер етпесе немесе кеңейтсе оны адреномиметиктер тобы ішінен тамырларды тарылтатын заттармен жұптастырған жөн. Олардың төмен уыттығы, минималды жанама әсерлері маңызды сипаттарға жатады. Айтылған жағдайларда анестетиктердің резорбтивті әсері ескеріледі, өйткені олар енгізген жерден сіңуі мүмкін. Препараттар суда жақсы еруі керек және сақтауда, стерилизациялауда бұзылмауы тиіс.
Анестетиктер анестезиның әртүрлі түрлерін алу үшін қолданылады. Олардың ішінде келесі түрлері негізгі:
- беткейлік немесе терминалдық анестезия анестетик шырышты қабаттың бетіне енгізіледі, ол онда сезімтал жүйке ұштарын тежейді, сонымен қатар анестетик жарақаттың, ойық жараның бетіне жағылуы мүмкін;
- инфильтрациялық анестезия операциялық кесу жүретін жерді анестетик ерітіндісін біртіндеп тері мен терең жатқан тіндерге сіңіреді;бұл кезде анестетик жүйке талшықтарын, сонымен қатар сезімтал жүйке ұштарын тежейді;
- Өткізгіштік немесе аймақтық анестезия анестетикті жүйке бойына енгізеді, жүйке талшықтарымен қозудың өтуі тежеледі, бұл инервация шақыратын аймақтың сезімталдығының жоғалуымен жүреді.
- Өткізгіштік анестезияның басқа түрі жұлындық анестезия, мұнда анестетикті субарахноидалды енгізеді және эпидуралды анестезия анестетикті жұлынның қатты қабатының үстіндегі аралыққа енгізеді. Мұнда енгізулерде анестетик жұлынның алдыңғы және артқы түбіршіктеріне әсер етеді.
Анестетиктерді практикада қолданылуына қарай келесі топтарға бөледі:
- Беткейлік анестезияда қолданылатын заттар: Кокаин, Дикаин, Анестезин, Пиромекаин;
- Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда қолданылатын заттар: Новакаин, Бупивакаин;
- Анестезияның барлық түрінде қолданылатын заттар: Лидокаин, Тримекан
Кейбір препараттардың тек беткейлік анестезияда қолданылуы олардың уыттығының басым болуына немесе суда нашар еруіне байланысты.
Медициналық практикада бірнеше анестетик Erythroxylon coca болып өсімдігінің алкалоиды –кокаин қолданылады. Метилэкгонин мен бензой қышқылының күрделі эфирінің гидрохлориді болып табылады. Анестетикалық белсенділігі новокаинге қарағанда жоғары. Кокаинның қолданылуы оның уытығымен шектеледі. Тіпті беткейлік анестезияда кокаинді сақтықпен қолдану керек, өйткені ол шырышты қабаттардан сіңіп, жанама және уытты әсерлердің себебі болуы мүмкін. Кокаин көбінесе көз практикасында қолданылады, оның ерітіндісін көздің дәнекер қабығының қуысына тамызады. Шамамен бір сағатта созылатын айқын беткейлік анестезияны кокаин ақ қабық тамырларын тарылтып, қарашықты кеңейтеді. Көзшілік қысым әдетте төмендейді. Бірақ кейбір адамдарда көзшілік қысым күрт жоғарлайды. Кокаин әсіресе ұзақ қолданғанда қасаң қабықтың эпителийінің түлеуін және ойылуын шақырады. Резорбтивті қолданғанда кокаин ОЖЖ- не ынталандырғыш әсер көрсетеді. Әсерлері төмендеуші ретпен дамиды. Бәрінен бұрын ми қыртысының қызмет жағдайын бұзады.
Эйфория, тынышсыздық, психомотрлық қозу дамиды және шаршау, аштық сезімдерінің төмендеуі, галлюцинациялар болуы мүмкін. Кокаин сопақша мидың орталықтарын ынталандырады, тырысу болуы мүмкін. Егер кокаин дозасы шамадан тыс болса, ОЖЖ- нің қозуы тежелуге ауысады. Өлім сопақша мидың өмірге қажетті орталықтарының тежелуімен шақырылады. Кокаиннің адренергиялық иннервацияға әсері ерекше. Оның қозу әсерлерін күшейтеді, сонымен қатар кейбір адреномиметиктердің әсерлерін шамадан тыс күшейтеді. Бұл кокаиннің адренергиялық талшықтардың варикозды кеңеюлері мен катехоламиндердің нейроналды ұсталуын тежеуіне байланысты. Кокаиннің тамырларды тарылту, артериалық қысымды жоғарлатады, тахикардия мен мидриаз шақыру қабілеттілігі осымен түсіндіріледі.
Кокаинмен жедел уланғанда бәрінен бұрын оның енгізген жерден сіңуін азайту қажет. Егер бұл асқорыту жолдары болса- асқазанды шаю жүргізіледі, адсорбциялдаушы заттар мен тұзды іш айдағыш заттар тағайындалады. Кокаин шырышты қабатқа енгізілгенде, оны натрий хлоридінің изотонды ерітіндісімен шаяды. Бұдан басқа кокаиннің енгізілген жеріне мұзды қапшық қояды. Ауыр уланған кезде, қосымша тыныс сонымен қатар трахеотома мен жасанды тыныс беруге дайын тұру керек. Қозуды жою үшін көктамырға диазепам енгізеді.
Кокаинді ұзақ қолданғанда дәріге туелділік туады. Мұның себебі кокаинның әсерінен пайда болатын эйфория көңіл-күйдің көтерілуі, жағымсыз эмоциялар мен сезімдердің жойылуына байланысты болуы мүмкін. Кокаинді қолдануды кенеттен тоқтату психикалық күрделі жағдайлар шақырады, бірақ опиоидты анальгетиктерден туатын дәрілік тәуелділік сияқты ауыр абстиненция кокаинизмде болмайды. Бұл кокаинге физикалық емес, психикалық тәуелділіктің дамуымен түсіндіріледі. Кокаинге бейімделу болмайды немесе аз дәрежеде байқалады.
Көбінесе беткейлік анестезияда қолданылатын препараттарға дикаин жатады. Химиясы бойынша парааминобензой қышқылының туындысы. Белсенділігі жағынан кокаиннен он есе артық, бірақ уыттығы екі- бес есе жоғары. Дикаинді көздің шырышты қабатының анестезиясында қолданғанда ол көз іші қысымына және аккомодацияға әсер етпейді. Қарашықтарды кеңейтпейді. Қасаң қабықтың шырышты қабатының тітіркенуі мүмкін. Дикаин тамырларды кеңейтеді, сондықтан шырышты қабаттардың анестезиясында оны адреналинмен немесе басқа адреномиметиктермен жұптастырған жөн. Кейбір жағдайларда дикаин эпидуралды анестезияда қолданылоады. Дикаинді беткейлік немесе эпидуральды анестезияларда қолданғанда абайлап мөлшерлеу керек. Дикаин шырышты қабаттардан жақсы сіңеді, жоғары емдік дозадан сәл ерлердің дамуына, ал куейбір жағдайларда асуы күрделі уытты әсерлердің дамуына, ал кейбір жағдайларда өлімге әкеледі.
Беткейлік анестезияда тағы пиромекаин қолданылады. Құрылымы тримекаинге ұқсас. Аталған препараттардың ішінде парааминобензой қышқылының туындысы анестезин суда нашар ериді. Осыған байланысты оны себілгілер, пасталар, жағылмалар ретінде, сонымен қатар ұнтақтар, таблеткалар, суспензиялар түрінде ас қорыту жолдарының шырышты қабаттарына әсер ету үшін энтеральды қолданылады. Сондай –ақ анестезин тік ішектің жарақаттарында, геморройда суппозитория түрінде тағайындалады. Барлық жағдайларда анестезин беткейлік анестезия шақырады.
Новокаин, тримекаин қолданылуы
Айрықша инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияларда новакаин және тримекаин қолданылады.
Новокаин диметиламиноэтанол мен парааминобензой қышқылының күрделі эфирі. Медициналық практикада гидрохлорид түрінде қолданылады. Айқын анальгезиялық белсенділігі жеткілікті, бірақ басқа препараттардан төмен. Инфильтрациялық анастезияның ұзақтығы 30 мин – 1 сағ құрайды. Новакаинның үлкен артықшылығы оның уыттығының төмендігі. Бұл оның метаболиттеріне де қатысты. Новакаин шырышты қабаттардан нашар сіңеді, сондықтан оны беткейлік анастезияда сирек қолданады. Новокаиннің коканнен айырмашылығы тамырларды тарылтпайды. Олардың тонусы өзгермейді, біраз төмендейді, сондықтан новакаин ерітінділеріне адреномиметиктерді қосып отырады. Адреномиметиктер тамырларды тарылтып, новакаиннің сіңіуін баяулатады оның анестезиялық әсерін күшейтеді және ұзартады, сонымен қатар уыттығын төмендетеді.
Новокаин резорбтивті әсер еткенде жүйке жүйесіне көбінесе тежегіш әсер көрсетеді. Анальгетикалық белсенділігі орташа. Үлкен дозада тырысу шақыруы мүмкін. Новокаиннің жүрек- қантамыр жүйесіне ықпалы гипотензивті қасиетімен, сол сияқты аритмияға қарсы қысқа уақытты әсерімен байқалады. Новакаин ағзада қанның сары суымен тіндердің эстеразаларымен айтарлықтай жылдам гидролизге түседі. Оның негізгі метаболиттері диэтиламиноэтанол және парааминобензой қышқылы. Соңғысы сульфаниламидтер тобының антибактериялық заттарымен бәсекелес антагонист екендігін ескеру қажет. Новокаиннің ыдыраған өнімдері бүйрек арқылы шығады.
Бупивакаин гидрохлориді кең қолданылады. Химиялық құрылысы және фармакологиялық қасиеттері жағынан лидокаинге ұқсас. Белсенділігі жоғары және ұзақ әсерлі жергілікті анестетик. Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияларда қолданылады. Әсері бес- он минут ішінде басталады. Эпидуралды енгізгенде анестезия үш- төрт сағат қабырғааралық жүйкелерді тежегенде жеті- он төрт сағат одан да ұзақ уақытқа созылады. Айқын кардиотоксикалық және нейротоксикалық әсерлерге ие, бұл әсерлері артық доза қолданғанда көрінеді.
Лидокаин қолданылуы, қарсы көрсеткіші
Анестезияның барлық түрлерінде лидокаин тиімді. Ол беткейлік, инфильтрациялық, өткізгіштік, перидуралды, субарахнольдалды және анестезияның басқа түрлерінде де қолданады. Анастезиялық белсенділігі новакаиннен 2,5 есе басым, екі есе ұзақ әсер етеді. Мысалы, адреномиметиктермен жұптастырғанда новакаин ұзақтығы шамамен 1,5-2, ал лидокалин 2-4 анестезия шақырады. Лидокаинның уыттығы концентрациясына байланысты новакаинмен бірдей немесе біршама жоғары.
Лидокаин тіндерге тітіркендіргіш қасиет көрсетпейді. Коньюктива қуысына тамызғанда қарашықтың көлеміне және тамырлардың тонусына әсер етпейді. Лидокаинді адреналинмен қолданған жөн. Лидоканмен уланғанда ұйқышылдық, көру қабілетінің бұзылуы, жүрек айнуы, дірілдеу, тырысу байқалады. Ауыр жағдайларда жүрек қан тамырлар бұзылыстары мен тыңыстың тежелуі дамиды. Жалпы айтқанда лидокаин бағалы әмбебап қолданылатын анестетик болады. Лидокаин және оның метаболиттері сульфаниламидтермен бәсекелес әрекеттесуге түспейді. Әсіресе лидокаин новакаинді және парааминобензой қышқылының туындылары жақпаған кездерде тағайындалады. Лидокаинге аритмияға қарсы тиімді зат ретінде көп көңіл бөлінеді.
Анестезияның барлық түрінде сонымен қатар құрылысы жағынан лидокаинге ұқсас тримекаин қолданылвады. Препарат новакаиннен екі- үш есе белсенді, бірақ уыттығы басым. Новакаинге қарағанда әсері ұзақ. Тіндерді тітіркендірмейді. Жиі адреналинмен бірге қолданылады. Беткейлік анестезияда белсенділігі шамалы ғана. Тримекаин ми қыртысына және ми бағанасының жоғарлаған ретикулярлы формациясына тежегіш әсер көрсетеді. Тыныштандырғыш,ұйықтатқыш және тырысуға қарсы әсерлері бар.
Тримекаинді инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда қолданғанда жүрек- қантамыр жүйесі мен тыныс алу жағынан айтарлықтай өзгерістер болдмайды. Жанама әсерлерінен кейбір кездерде препаратты енгізген жерде ашу сезімі және жүрек айну, құсу, интоксикация кезінде клоникалық тырысулар байқалады.
Жүйелік әсерінде аритмияға қарсы белсенділік көрсетеді. Бұл жағдайда оны көк тамырға енгізеді.
Наркозға арналған заттарды, наркоткалық типті ұйықтатқыштардың, психозға қарсы заттардың және опиоидты анальгетиктердің қатысында анестезиялаушы заттардың жұптастыра төмендейді. Әсерлері күшейеді, ал ОЖЖ -ін ынталандыратындармен жұптастыра төмендейді.
Ұқсас материалдарды қарай кетіңіз:
