Тирозол
Дәрілік формасы: Пленкалық қабатпен қапталған таблетка
Құрамы:
5 мг дозасында:
Ядро:
Белсенді компонент: тиамазол- 5 мг
Қосымша заттары: кремний диоксид коллоидты- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрий- 2 мг, магний стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, целлюлоза ұнтағы- 10 мг, жүгері крахмалы- 20 мг, лактоза моногидрат- 200 мг
Сыртқы қабаты: сары темір оксиды- 0,04 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400- 0,79 мг, титан диоксид- 1,43 мг, гипромеллоз 2910/15- 3,21 мг
10 мг дозасында:
Ядро:
Белсенді компонент: тиамазол 10 мг
Қосымша заттары: кремний диоксид коллоидты- 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрий- 2 мг, магний стеарат- 2 мг, гипромеллоза 2910/15- 3 мг, тальк- 6 мг, целлюлоза ұнтағы- 10 мг, жүгері крахмалы- 20 мг, лактоза моногидрат- 195 мг
Сыртқы қабаты: сары темір оксиды- 0,54 мг, қызыл темір оксиды – 0,004 мг, диметикон 100- 0,16 мг, макрогол 400-0,79 мг, титан диоксид- 0,89 мг, гипромеллоза 2910/15-3,21 мг
Сипаттамасы 5 мг дозасында: ашық – сары домалақ, екі жақтан дөңес таблетка, пленкалық қабатпен қапталған. Екіге бөлген кезде: ақ немесе ақшылтым масса.
10 мг дозасында: сұр –сарылау домалақ, екі жақты дөңес таблетка, пленкалық қабатпен қапталған. Екіге бөлген кезде: ақ немесе ақшылтым масса.
Фармакотерапиялық тобы: Антитиреоидты зат.
Код АТХ: H03BB02
Фармакодинамикасы. Антитиреоидты препарат, қалқанша без гормондарының синтезын бұзады, қалқанша безінде тиронинің иодталуы және трийод, тетрайодтиронин түзілуімен жүретін, пероксидаза ферментімен байланысты бұзады. Нәтижесінде тиреотоксикоздың симптоматикалық терапиясы жүргізіледі. Тирозол® қалқанша безі фолликулдарынан синтезирленген тиронин бөлінуіне әсер етпейді. Осы арқылы әртүрлі ұзақтықтағы латентты кезең анықталады, ол қан сары суындағы Т3 және Т4 деңгейінің қалпына келуіне және клиникалық көрінісінің жақсаруына әсер етеді.
Ағзадағы басты зат алмасуды төмендетеді, қалқанша безінен йодид шығарылуын тездетеді, реципрокты синтез белсенділігін және гипофиз арқылы тиреотропты гормон бөлінуін жоғарылатады, ол қалқанша безінің гиперплазиясына әкеледі. Бір реттік қабылдаған доза ұзақтығы 24 сағатқа жетеді.
Фармакокинетикасы. Тирозол® ішке қабылдаған кезде тез және толықтай сіңіріледі. Қан сары суындағы максимальды концентрациясы 0,4 – 1,2 сағаттан соң басталады. Қан сарысу ақуыздарымен байланыспайды. Тирозол® препараты қалқанша безінде кумуляцияланады және баяу метаболизға ұшырайды. Тиамазолдың аздаған бөлігі ана сүтінде анықталады. Жартылай шығарылу уақыты 3- 6 сағат, бауыр жеткіліксіздігі болса бұл уақыт ұзарады. Тирозол® препаратының метаболизмі бүйректе, бауырда жүреді, препарат бүйрек және өт арқылы шығарылады. Бүйрек арқылы тирозол® препараты 24 сағат ішінде 70 % шығарылады, 7 – 12 % өзгермеген күйде болады.
Көрсеткіштер
- тиреотоксикоз;
- тиреотоксикозды хирургиялық емге дайындау;
- тиреотоксикозды радиоактивті йодпен емдеуге дайындық кезінде;
- радиоактивті йод әсерінің латентті кезіндегі терапиясы. Радиоактивті йод әсер етуіне дейін жүргізіледі ( 4-6 ай аралығында);
- йод препараттарын тағайындаған кездегі тиреотоксикоз профилактикасы (құрамында йод және рентгеноконтрастты заттар бар) латентті тиреотоксикоз кезінде, автономды аденома немесе анамнезінде тиреотоксикоз болған жағдайда.
Қарсы көрсеткіштері
- тиамазолға, тиомочевина және басқа препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық;
- карбимазол және тиамазолмен жүргізілген терапиядан болған агранулоцитоз;
- гранулоцитопения;
- емнің алдында холестаз;
- тиамазол және левотироксин натримен бірге жүргізілген жүктілік кезінде.
Тирозол® құрамында лактоза бар, сондықтан оны сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар науқастарға қолдануға болмайды, яғни галактоза қабылдай алмайтын аурумен байланысты, лактаза дефицитті немесе глюкозо – галактозды мальабсорбция синдромы бар науқастарға.
Өте үлкен көлемде трахея тарылуымен жүретін зоб бар науқастарға абайлап қолдану қажет. (тек қысқа уақытты ем ретінде операцияға дайындық кезінде)
Тиамазол плацентарлы барьердан өтіп, бала қанында анасындағыдай концентрацияға жетуі мүмкін. Осыған байланысты жүктілік кезінде препарат минимальды эффективті дозада ( 10 мг/тәул) қосымша левотироксинсіз қолданылу қажет.
Қажетті дозадан жоғары тиамазол ұрықта зоб және гипотиреоз туындатуы мүмкін және туған кезде аз салмақпен тууы мүмкін.
Лактация кезінде тиреотоксикоз емі Тирозол® препаратымен қажетінше жалғастырылуы мүмкін. Тиамазол ана сүтіне өтетіндіктен ана қанындағы деңгейге жетуі мүмкін және балада гипотиреоз дамуы мүмкін. Нәрестелерде қалқанша без қызметін бақылап отыру қажет.
Қолдану тәсілдері мен дозалары. Таблетканы тамақтан соң ішке қабылдау қажет, шайнамай, қажетті сумен ішу қажет. Бір күндік дозаны бір тағайындау немесе бірнеше реттік дозаға бөледі. Емнің басында бір реттік дозалар қатаң түрде күнделікті бір уақытта қолданылады.
Тиреотоксикоз: Ауру ауырлығына байланысты Тирозол® препаратын 20-40 мг/тәул 3-6 апта бойы қабылдайды. Қалқанша безі функциясы қалпына келген соң (3-8 аптадан соң) демеуші дозаға ауысады 5-20 мг/тәул. Осы уақыттан бастап қосымша левотироксинді бірге қолданады. Хирургиялық емге дайындық ретінде тиреотоксикозды емдеуді Тирозол® препаратымен 20-40 мг/ тәул эутиреоидты жағдай дамығанша жүргізеді. Осы уақыттан бастап қосымша левотироксин қабылданады.
Операцияға дайындық уақытын азайту үшін қосымша бета-адреноблокатор және йод препараты қолданылады.
Радиоактивті йодпен емдеуге дайындық кезінде: 20-40 мг/тәул эутиреоидты жағдайға дейін.
Радиоактивті йодтың латентты кезінде терапия: ауру ауырлығына байланысты 5-20 мг/тәул қолданылады, радиоактивті йод әсері дамығанша (4 – 6 ай).
Ұзақ уақыттық тиреотоксикалық демеуші терапия:
1,25 – 2,5 – 10 мг/тәул қосымша аздаған дозада левотироксин қолдану. Тиреотоксикоз емінің ұзақтығы 1,5 ден 2 жылға дейін.
Йод препараттарын тағайындаған кезде тиреотоксикоз профилактикасы, латентті тиреотоксикоз, автономды аденома немесе анамнезінде тиреотоксикоз болса: Тирозол® препаратын 10-20 мг/тәул және 1 г калий перхлораты 8 -10 күн бойы, йод құрамды заттарды пайдаланар алдында.
Балалардағы дозасы. 0 ден 2 жасқа дейінгі балаларға пайдалануға болмайды. 3 тен 17 жасқа дейінгі балаларға Тирозол® препаратын бастапқы доза 0,3 – 0,5 мг/кг дене салмағына екі-үш тең дозаға бөледі. Максимальды қажетті доза дене салмағы 80 кг балаға – 40 мг/тәул.
Демеуші доза: күніне 0,2 – 0,3 мг/кг дене салмағына. Қажетінше қосымша левотироксин тағайындайды.
Жүктілердегі дозасы. Жүктілерге максимальды төмен дозада тағайындайды: бір реттік – 2,5 мг, бір күндік – 10 мг. Бауыр жеткіліксіздігінде дәрігер қадағалауымен минимальды эффективті дозада қабылданады.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсер жиілігі былай бағаланады:
- Өте жиі: ≥1/10
- Жиі: ≥1/100, <1/10
- Жиі емес: ≥1/1000, <1/100
- Сирек: ≥1/10 000, <1/1000
- Өте сирек: <1/10 000
Қан және лимфа жүйесі: агранулоцитоз, сирек жағдайда генерализденген лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения.
Эндокринді жүйе: инсулинды аутоиммунды гипогликемиямен бірге болатын синдром
Нерв жүйесі: сирек жағдайда дәм сезу өзгерістері, бас айналу, неврит, полинейропатия.
Асқазан-ішектік бұзылыстар: сілекей бездерінің ұлғаюы, құсу
Бауыр және өт жолдары жүйесі: сирек холестатикалық сарғаю және токсикалық гепатит.
Тері және тері асты тіндері жүйесі бойынша: жиі аллергиялық терілік реакция (қышу, қызару, бөртпе), сирек генерализденген терілік бөртпе, аллопеция
Бұлшықет-сүйек жүйесі бойынша өзгерістер: жиі артрит көрінісінсіз болатын, баяу жүретін артралгия.
Жалпы дамитын асқынулар және жергілікті реакция: сирек: дене температурасының жоғарылауы, әлсіздік, дене салмағының жоғарылауы.
Артық қабылдаған кезде. Ұзақ уақыт бойы үлкен көлемде пайдаланған кезде субклиникалық және клиникалық гипотиреоз, сонымен қоса ТТГ деңгейінің жоғарылауына байланысты қалқанша безі көлемінің үлкеюі.
Дәрілермен өзара әрекеттестігі. Препаратты тағайындаған кезде құрамында йод бар және рентгеноконтрастты заттары бар препараттармен бірге қолданған кезде Тирозол® препаратының әсері төмендейді. Йод жеткіліксіздігі Тирозол® препаратының әсерін күшейтеді. Тирозол® препаратын қабылдап жүрген науқастарға эутиреоидты жағдайдан соң, яғни қалқанша безі гормондарының қалпына келуінен соң жүрек гликозидтерін азайту қажет (дигоксин және дигитоксин), аминофиллин, сонымен қоса варфарин және басқа антикоагулянттарды қолдануын жоғарылату қажет. Литий, бета-адреноблокатор, резерпин, амиодарон тиамазолдың әсерін жоғарылатады.
Бір уақытта сульфаниламид, метамизол натрий және миелотоксикалық дәрілермен қолданған кезде лейкопения қаупі жоғарылайды. Лейкоген және фолий қышқылын тиамазолмен бірге қолданған кезде лейкопения қаупі төмендейді. Гентамицин тиамазолдың антитиреоидты әсерін жоғарылатады.
Шығарылу түрі. Пленкалық қабатпен қапталған таблеткалар 5 мг және 10 мг. 1 қаптамада 10 немесе 25 таблеткадан ПВХ/АЛ;
Сақталу шарттары. Құрғақ жерде, 25° С температурадан жоғары емес жерде. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет.
Сақталу мерзімі. 4 жыл.
Дәріханадан босату шарттары. Рецепт арқылы.
