Қазақ мемлекеттік медициналық академиясы
Жалпы және клиникалық фармакология кафедрасы
ДӘРІС
Тыныс алу мүшелердің қызметіне әсер ететін дәрі-дәрмектер.
Бронхыларды кеңейтетін препараттар
(бронхолитиктер).
Бронхолитиктер – бронхообструктивті синдромді емдеу үшін қорлданатын дәрілер. Бронхообструктивті синдром деп адамдағы экспираторлық емтігү пайда болғанды атайды. Бұндай емтігү бронхылардын тегіс бұлшық етінің жиырылуынан, бронхылардын кілегей қабығының ісінуінен, және бронхы бездерінін секрециясы жоғарлауынан пайда болады. Бронхообструктивті синдром бронхиалды астма, обструктивті бронхит, бронхиолит және басқа да қабыну ауруларында кездеседі.
Бронхолитиктердін топтастырылуы.
- Адреномиметиктер:
- α,β-адреномимтеиктер: адреналин, эфедрин
- β-адреномимтеиктер: изадрин,орципреналин
- селективті β-адреномимтеиктер: салбутамол, беротек, тербуталин
- М- холинотежегіштер:
– атропин
– ипратропий бромиді
– травентол
- Спазмолитиктер:
– теофиллин
– эуфиллин
– кофеин
- Мебраностабилизаторлар:
– интал
– кетотифен
Адреномиметиктер:
Адреналин гидрохлориды –α,β-адренорецепторлады тікелей қоздыратын препарат. Β-адренорецепторларды қоздыруынын нәтижесінен бронхолитикалық әсерге ие; жүректін жумысын күшейтеді, жиырылуын жиелдендіреді, өткізгіштігін жақсартады; асқазан мен ішектін тонусын және перистальтикасын төмендетеді; гликогенолизді жоғарлатады.
Қолдану көрсеткіштері: – басқа бронхолитиктермен емделмейтін бронхоспазм;
– артериалдық гипотония;
– анафилактикалық шок.
Кері әсерлері: – бас айналу;
– беттін қызаруы;
– журек айну;
– тремор;
– ұйқының бұзылуы;
– әлсіздену.
Кері көрсеткіштері: диабет, гипертония, паркинсонизм, гипертиреоз, мидың және жүректін тамырларынын органикалық аурулары.
Эфедрин гидрохлориды – симпатомиметикитер тобына жатып, адренергиялық синапстардағы пресинаптикалық мембранадан норадреналиннің бөлінүін күшейтеді.
Қан қысымын жоғарлататын әсері адреналинге қарағанда төмендеу, бірақ ұзақ. Өте күшті, узақ уақытқа созылатын бронхолитикалық әсері бар. Бұлшық етке егкенде әсері 10-15 минутта пайда болып, 3-4 сағатқа созылады.
Қолдану көрсеткіштері: – бронхиальды астма;
- бронхоспазм;
- гипотония;
- асистолия;
- энурез;
- нарколепсия
Кері әсерлері: – ОНЖ қоздыру;
- құсу;
- аритмия;
- тахикардия;
- тремор;
- тахифилаксия.
Кері көрсеткшштері: гипертониялық ауру, атеросклероз, ИБС, гипертиреоз.
Изадрин, орципреналин β-адреномимтиктер тобына жатады. Бронхыларды кеңейтетін, жүрек жұмысын, жиірылуын күшейтетін, миокардтін от тегіне қажеттілігін жоғарлататын әсерлері бар.
Қолдану көрсеткіштері:
– бронхиальды астма;
- бронхоспазм;
- АВ блокада;
- кардиогендік шок
– бронхиальды астма;
- бронхоспазм;
Кері әсерлері: – тахикардия;
- тремор;
- бастын ауруы;
- аритмия;
- стенокардия ұстамасы
Кері көрсеткіштері: атеросклероз, гипертония, стенокардия, гипертиреоз, астматикалық статус.
Жүрек ауруы бар адамдарға селективті β2-адреномимтиктер қолданылады:
салбутамол, беротек, тербуталин. Олардын жүрекке тигізетін кері әсерлері төмен.
М-холинотежегіштер.
Атропин сульфаты гематоэнцефаликалық кедергіден жақсы өтеді де тыныс орталығын қоздырады, құсу орталығын тежейды, көздін қысымын жоғарлатады, бронхылардын бұлшық еттерінің тонусын төмендетіп оларды 4-5 сағатқа кеңейтеді, және бронхы бездерінің секрециясын төмендетіп, қақырықтын қоюландырады.
Қолдану көрсеткіштері:- жедел бронхоспазм;
- АВ-блокада;
- брадикардия;
- тегіс бұлшық еттердін спазмы;
- асқзан мен 12-елі ішектін жаралары;
- панкреатит;
- көз аурулары.
Кері әсерлері: – ауызды кептіру;
- аккомодыцияны бұзу;
- атония;
- тахикардия;
- қозу, ж.т.б.
Кері көрсеткіштері: тахикардия, аритмия, атония, глаукома.
Ипратропиум бромиды (атровент) ингалляция үшін қолданылатын атропиннің туындысы. Әсері 20-40 минуттан кей3н пайда болады да 3-6 сағатқа созылады.
Травентол атропинге қарағанда бронхыларға деген әсері көбірек, себебі осы мүшелерге тандамалы әсер етеді. Және әсер ету уақыты да жоғары. ОНЖ-сін қоздырмайды, тахикардия туғызбайды. Бездердін секрециясын төмендетеді.
Қолдану көрсеткіштері: бронхит, бронхиалды астма
Спазмолитиктер (метилксантин туындылары)
Эуфиллин бронхылардын бұлшық етттерінде аденозиннің рецепторларын тежеп, онын бронхыларды тарылтатын әсерін төмендетеді.
Фармакологиялық әсерлері: – бронхыларды кеңейтеді;
- диурезді күшейтеді;
- коронарлық тамырларды кеңейтеді;
- жүректінсщғуын күшейтеді, жиелдендіреді;
- тыныс алу орталығын қоздырады;
- өкпенің вентиляциясын күшейтеді;
- ОНЖ-сін қоздырады.
Қолдану көрсеткіштері: – бронхиальды астма;
- бронхит;
- өкпе гипертензиясы;
- тыныс алудын бұзылыстары (Чейн-Стокс синдромы);
- бастын сақинасы;
- ми тамырларының аурулары.
Кері әсерлері: тахикардия, аритмия, тремор, бастын ауруы, бастын айналуы, ұйқының бұзұлуы, құсу, жүректін ануы, сіңірлердін тартылуы.
Кері көрсеткіштері: гипотония, пароксизмальды тахикардия, экстрасистолия, миокардтін инфаркты, атеросклероз.
Мембраностабилизаторлар
Иинтал, кетотифен ж.т.б. бронхылардын бұлшық еттеріне тікелей әсер етпейді. Олар бұлтты клеткалардын мембраналарын тығыздандырып, оларға Са иондарын жібермейді. Осының нәтижесінен бултты клеткалардын өткізгіштігі төмендейді де, олардын ішіндегі биогенді белсенді заттар (гистамин, брадикинин, серотонин,ж.т.б.) сыртқа шығалмай қалады. Аталған биогенді белсенді заттар анафилаксия медиаторлары деп аталады, себебі олардын аллергия, қабыну, бронхоспазм туғызатын әсерлері бар.
Интал анафилаксия медиаторларының көлемін азайтып бронхылардын тарылуын төмендетеді. Кетотифенде осы механизммен қатар антигистаминдік және седативтік әсерлері бар.
Бұл дәрілерді жас адамдарда пайда болатын аллергиялық бронхоспазмды алдын алу үшін қолданады (профилактика). Қарт адамдарға қолданғанда белсенділігі төмен, себебі олардын өкпелерінде деструктивті өзгерістері бар.
Фармакологиялық әсерлері ұзақ уақыт қолданғанда пайда болады (емдеу курсы – 1 айдан жоғары). Осы себептен ауруларды емдеу емес, алдын алу үшін қолданылады.
Қолдану көрсеткіштері: – бронхиальды астама;
- бронхит
- аллергиялық ринит
Кері әсерлері: дерматит, тітіркендіргіш әсер, кетотифен ауызды кептіріп, үйқыны келтіреді.
Кері көрсеткіштері: астматикалық статус, жүктілік.
Қақырық түсіргіш дәрілер.
Топтастыруы
- Қақырықты бронхылардан айдайтын заттар:
- рефлекторлы әсері бар: термопсис, истод, алтей, солодка ж.т.б. өсімдіктер препараттары; мукалтин, натрий бензоаты, терпингидрат
- резорбтивті әсері бар: натрий иодиды, калий йодиды, аммоний хлориды
- Муколитиктер (қақырықты сүйықтандып, шығаруын жеңілдететін дәрілер):
- Протеолитикалық ферменттер: трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза
- Жасанды препараттар: ацетилцистеин, бромгексин, ласольван, колдрекс бронхо, ацетилцистеин, карбоцистеин
Рефлекторлы әсері бар дәрілердін механизмы
Бул топқа жататын дәрілер асқазан кілегей қабығының рецепторларын тітіркендіріп, рефлекторлы түрде ОНЖ-сінің құсу орталығын қоздырады да, бронхы бездерінің секрециясын тежейді.
Көбінесе қолдантын термопсис, истод, алтей, солодка ж.т.б. өсімдіктер тұңба, тұңдырма, экстракттарының әсер ету уақыты ұзақ емес. Жоғары мөлшерде қолданылса жүректы айнытып қустырады. Сондықтан бұл дәрілерді аз мөлшерде жие қолданады (әр-бір 2 сағатта).
Кері көрсеткіштері: туберкулез және басқа өкпе ауруларының нәтижесінен қансырау пайда болғанда, асқазан мен ішектін жаралары, ОНЖ-нін органикалық аурулары.
Резорбтивті әсері бар дәрілер( натрий иодиды, калий йодиды, аммоний хлориды) ішке қолданғанда қанға сіңіп бронхылардын кілегей қабығына бөлінеді де бронхылардын сөлін сұйықтандырып көбейтеді. Осындай қақырық тез бөлініп шығады.
Қолдану көрсеткіштері:бронхиальды астма, астматикалық бронхит, өкпе эмфиземасы.
Кері көрсеткіштері: жүктілік, лактация
Муколитиктер қақырықтын физикалық және химиялық параметрлерін өзгертіп, оны сүйықтындырады, сонда қақырықтын бөлініп шығуы жеңілденеді. Бұл топқа жататын дәрілер протеолитикалық ферменттер (трипсин, рибонуклеаза), және жасанды дәрілер (ацетилцистеин, бромгексин, ласольван, колдрекс бронхо, ацетилцистеин, карбоцистеин ж.т.б.)
Бромгексин (бисольвон) қурамындағы мукопротеидтерді және қышқыл мукополисахаридтерді ыдыратып қақырықты сұйықтандырады. Осымен қатар бронхылардын эпителиин қоздырып, иммуноглобулиндердін, лизоцимнын және сурфактанттын синтезін күшейтеді. Осыларын нәтижесінен тек қана қақырықтын түсуы желдену мен қоймай, бронхылардын қабынуы басылып эртүрлі ауруларда (пневмония, бронхит, муковисцидоз, ж.т.б.) шипалы әсері пайда болады. Кері әсерлері жоқ.
Ацетилцистеин (мукомист, ацетеин, флуимуцин) қақырықтын қурамындағы мукополисахаридтердін сульфигидрилдік топтарынын байланыстарын үзіп қою қақырықты ерітіп, бронхыларға жабыстырмайды.
Қолдану көрсеткіштері: бронхиальды астма, муковисцидоз, пневмония.
Кері әсерлері: жүрек айну, құсу, бронхоспазм.
Карбоцистеин (бронкатар) бронхы кілегей қабықтарынын бокалтәрізді клеткаларында сиал трансфераза ферментін белсендіреді де, бронхы сөлінін қурамында сиаломукоидтердін көлемін реттейді. Карбоцистеинді қолданғанда бокалтәрізді клеткаларынын саны төмендейді, Ig A, сульфгидрильдік топтардын саны қалпына келеді. Препарат антимикробтік дәрілердін белсенділігін жоғарлатады, кілегей қабықтардын жазылуына әкеледі.
Қолдану көрсеткіштері: бронхит, трахеобронхит, ринит, отит.
Кері әсерлері: диспепсиялық реакциялар, іштін ауруы,
Кері көрсеткіштері: асқазан мен 12-елі ішектін жаралары.
Фермент препараттары
Трипсин қара малдын ұйқы безінен бөліп шығаратын протеолитикалық фермент қақырықтын құрамындағы белоктарды және полипептидтерді ыдыратып қақырықты ерітеді, сау ұлпаларға әсер етпейді. Қабынуды басатын әсері бар.
Қолдану көрсеткіштері: ірінді қақарықты түсіру үшін аэрозоль немесе бұлшық етке инъекция түрінде. Бронхолитиктер мен қосып қолдануға болады.
Аморфты рибонуклеаза қақарықты ерітіп, қабынуды басатын әсері бар. Аэрозолі ингаляцияға қолданады.
Жөтелді басатын дәрілер
Бұл топқа жататын дәрілер бронхыларды тазарту үшін қажетті қорғаныш рефлекс – жөтель рефлексін тежейді. Өте қатты жөтель, әсіресе ұзаққа созылатын жөтель ұстамасы, кеуде ішіндегі қысымды жоғарлатып кейін жүрек жетіспеушілігіне, өкпе эмфиземасына ж.т.б. жанама әсерлереге әкеледі.
Жөтелді басатын дәрілерді үнемсіз, ағзанын қал-жағдаин бұзатын жөтел кезінде (созылмалы бронхит, эмфизема, муковисцидоз ж.т.б.), және кілегей қабықтардын тітіркенуінен пайда болатын рефлекторлы жөтелге (ларингит, фарингит ж.т.б.) қолданады.
Топтастырылуы
І. Орталық механизмы бар – жөтел орталығын тежеуші препараттар
- Наркотикалық әсері жоқ дәрілер: глауцин гидрохлориды, глаувент,тусупрекс жөтел басатын, гипотензивтік, спазмолитикалық эсерлері бар, және тыныс алуды, ішектін моторикасын тежемейді, дәғдылану мен тәуелділікті туғызбайды.
- Наркотикалық әсері бар дәрілер: кодеин, эстоцин, дионин, морфин, сопақша мидағы жөтел және тыныс алу орталықтарын тежеп жөтелді басады. Бұл дәрілерге дәғдылану мен тәуелділік пайда болады.
ІІ. Шеткі механизмы бар – бронхы кілегей қабықтарында рецепторларының сезімталдығын тежейтін, немесе тыныс алуды бақылаушы афференттік жолдарды тежейтін дәрілер: фалиминт
ІІІ. Қоспа механизмы бар (орталық және шеткі): либексин.
Глауцин – өсімдіктен алынған алколоид жөтел орталығын тежейді, тыныштандыратын, бронхылардын мускулатурасын босататын әсерлері бар. Аздаған седативті әсері бар, бірақ ұйқыны келтірмейді.
Қолдану көрсеткіштері: трахеит, фарингит, жедел бронхит.
Кері әсерлері:гипотония, бас ауруы, әлсіздену, диспепсиялық реакциялар.
Тусупрекс (окселадин) жөтел орталығын тежеп тыныс алу және жүрек-тамыр орталықтарға әсер етпейді.
Наркотикалық әсері бар дәрілерге апиин алколоидтері (кодеин, морфин) немесе морфиннің жасанды аналогтары жатады (эстоцин, дионин).
Кодеиннің әсерлері морфинге ұқсас, бірақ аналгетикалық әсрінін күші, және тысты тежейтін әсері төмен. Жөтел басатын әсері өте күшті, себебі кодеин жөтел орталығына барып, оны тікелей тежейді.
Қолдану көрсеткіштері: басқа дәрілермен жоилмайтын құрғақ жөтел. Көбінесе бұл дәрілер күрделі прапараттардын құрамында стероидті емес қабыну тежеуші заттар мен, кофеинмен, фенобарбиталмен, қақырық түсіретін заттармен, бронхолитиктермен бірге қолданылады (кодтерпин, кодтермопс, пенталгин, седалгин ж.т.б.).
Кері әсерлері: бронхоспазм, тынысты тежеу, ұйқыны келтіру, қоздырту, ұзақ қолданғанда дағдылану және тәуелділік пайда болады.
Кері көрсеткіштері: эмфизема, бронхиальды астма, жас балалар.
Либексин – орталық және шеткі жөтел басатын механизмы бар. Жөтел орталығынын белсенділігін басады, бронхылардын спазмын жояды, қақырықтын түсуін жеңілдетеді. Жөтел басатын күші кодеиннен кем емес, және тыныс алуды тежемейді де тәуелділік туғызбайды.
Қолдану көрсеткіштері: трахеит, бронхит, бронхиалды астма, өкпе эмфиземасы.
Кері әсерлері: гипотония.
Фалиминт жоғарғы тыныс алу мушелерде жергілікті жансыздандырушы және дезинфекциялық әсерін тигізеді де, қабыну арулары кезінде осы мүшелердегі рефлекстерді басып жөтелді жояды.
