Антибиотики. Синтетические противомикробные средства разного химического строения

                                   Введение:

Антибиотики занимают особое место в современной медицине.

Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.

За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.

Деловая игра.

Группа делится на 3 команды, по 5 человек в группе. В деловой игре 7 этапов, из них 1 этап для каждого участника отдельно.

  • 1 этап.

Участники должны ответить на 5 основных вопросов касаемо данной теме, дать полное решение. Каждый верный ответ приносит команде по 2 балла.

  • Назвать основные требования к антимикробным антибиотикам.

Ответ:

-высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма;

– отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

– сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

– хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.

– удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

  1. Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным и бактериостатическим . Объяснить механизм, как происходит влияние на клетку.

Ответ: Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.

 1) Бактерицидный механизм – полное подавление роста бактерий посредством действия на жизненноважные клеточные структуры микроорганизмов, следовательно, вызывают их необратимую гибель. Их называют бактерицидными, они уничтожают микробов. Таким образом могут действовать, к примеру, пенициллин, цефалексин, гентамицин. Эффект от бактерицидного препарата наступит быстрее.

2) Бактериостатический механизм – препятствие размножения бактерий, тормозится рост колоний микробов, а губительное действие на них оказывает уже сам организм, точнее, клетки иммунной системы – лейкоциты. Так действует эритромицин, тетрациклин, левомицетин. Если не выдержать полный курс лечения и рано прекратить прием бактериостатического антибиотика, симптомы заболевания вернутся.

3.Назвать классификацию антибиотиков по химической структуре. Из 14 подразделов назвать как можно больше. К каждой классификации минимум по 2 препарата и назвать особенность данной группы.

Ответ:

  1. Бета-лактамные антибиотики

o          Пенициллины — вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillinum. Различают: биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин), аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин) и полусинтетические (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин) пенициллины.

o          Цефалоспорины — используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям. Различают цефалоспорины: 1-го (цепорин, цефалексин), 2-го (цефазолин, цефамезин), 3-го (цефтриаксон, цефотаксим, цефуроксим) и 4-го (цефепим, цефпиром) поколений.

o          Карбапенемы — антибиотики широкого спектра действия. Структура карбапенемов обуславливает их высокую резистентность к бета-лактамазам. К карбапенемам относятся: меропенем (меронем) и имипинем.

o          Монобактамы (азтреонам)

  1. Макролиды — антибиотики со сложной циклической структурой, обладающие бактериостатическим действием. По сравнению с другими антибиотиками являются менее токсичными. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, азитромицин (сумамед), кларитромицин и др. Также к макролидам относятся: азалиды и кетолиды.
  2. Тетрациклины — используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Обладает бактериостатическим действием. Относятся к классу поликетидов. Среди них различают: природные (тетрациклин, окситетрациклин) и полусинтетические (метациклин, хлортетрин, доксициклин) тетрациклины.
  3. Аминогликозиды — препараты данной группы антибиотиков высокотоксичные. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов. Обладает бактерицидным действием. Аминогликозиды активны в отношении к грамотрицательным аэробным бактериям. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин, канамицин, неомицин, амикацин и др.
  4. Левомицетины — При использовании антибиотиков данной группы, существует риск возникновения серьезных осложнений — поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Обладает бактериостатическим действием.
  5. Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Обладает бактерицидным действием, однако возможно бактериостатическое действие антибиотиков данной группы в отношении к энтерококкам, стрептококкам и стафилококкам. К ним относятся: ванкомицин, тейкопланин, даптомицин и др.
  6. Линкозамиды обладают бактериостатическим действием. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект. К ним относятся: линкомицин и клиндамицин
  7. Противотуберкулёзные препараты — Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид, Этионамид, Протионамид.
  8. Полипептиды — антибиотики данной группы в своей молекуле содержать остатки полипептидных соединений. К ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;
  9. К полиенам относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин
  10. Антибиотики разных групп — Рифамицин, Ристомицина сульфат, Фузидин-натрий и др.
  11. Противогрибковые препараты — вызывают гибель клеток грибков, разрушая их мембранную структуру. Обладают литическим действием.
  12. Противолепрозные препараты — Диафенилсульфон, Солюсульфон, Диуцифон.
  13. Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

 

  1. Назвать как можно больше побочных действий антибиотиков:

Ответ:

  1. Аллергические реакции (анафилактический шок, аллергодерматозы, отек Квинке, астматический бронхит)
  2. Токсическое действие на печень (тетрациклины, рифампицин, эритромицин, сульфаниламиды)
  3. Токсическое действие на кроветворную систему (левомицетин, рифампицин, стрептомицин)
  4. Токсическое действие на пищеварительную систему (тетрациклин, эритромицин)
  5. Комплексное токсическое – неврит слухового нерва, поражение зрительного нерва, вестибулярные расстройства, возможное развитие полиневрита, токсическое поражение почек (аминогликозиды)
  6. Реакцию Яриша—Гейцгеймера (эндотоксиновый шок) – возникает при назначении бактерицидного антибиотика, который приводит к «эндотоксиновому удару» в результате массивного разрушения бактерий. Развивается чаще при следующих инфекциях (менингококцемия, брюшной тиф, лептоспироз и др.).
  7. Дисбактериоз кишечника – нарушение равновесия нормальной флоры кишечника.

 

  1. Перечислить все принципы рациональной антибиотикотерапии.

Ответ:

Чтобы свести к минимуму негативные последствия применения антибиотиков, следует соблюдать пять основных принципов рациональной антибиотикотерапии , а также так называемое правило тактического предпочтения и ограничения применения антибиотиков.

А. Микробиологический принцип требует применять антибиотики по результатам антибиотикограммы. Применять антибиотики с профилактической целью, а также проводить антибиотикотерапию, не дожидаясь бактериологического исследования обоснованно только у больных  со злокачественными новообразованиями, а также у пациентов, получающих цитостатики или иммунодепрессанты – при наличии у них гранулоцитопении и лихорадки.

Б. Фармакологический принцип требует соблюдения при антибиотикотерапии правильной дозировки, применения адекватных методов его введения, соблюдение необходимой продолжительности антибиотикотерапии, знания фармакокинетики препарата, его сочетаемости с другими лекарственными препаратами, применения комбинированной терапии в случае длительного лечения.

В. Клинический принцип требует применять антибиотики в строгой зависимости от состояния больного.

Г. Эпидемиологический принцип требует принимать во внимание при антибиотикотерапии антибиотикоустойчивость микробов данного отделения, больницы, целого региона.

Д. Фармацевтический принцип требует учитывать срок годности и правила хранения препарата.

Е. Правило тактического предпочтения и ограничения применения антибиотиков позволяет избегать неоправданно широкого применения антибиотиков (что служит основной причиной широкого распространения антибиотикоустойчивых форм микроорганизмов).

  1. Назначение антибиотиков обязательнопри стрептококковой инфекции (ангина, скарлатина, рожистое воспаление).
  2. Назначение антибиотиков целесообразнопри острой респираторной инфекции с признаками пневмонии, отита, гнойного синусита, а также при острой кишечной инфекции с кровянистым (дизентериеподобным) стулом.
  3. Антибиотики не применяютсяпри всех остальных острых респираторных инфекциях, острых кишечных инфекциях с водянистой диареей и необнаруженным возбудителем (в т.ч. у детей, не зависимо от возраста), а также при лихорадке, лейкоцитозе, палочкоядерном сдвиге, бактериальная природа которых не доказана.
  • 2 Этап.

Данный этап может принести в команду максимум 3 балла.

Механизм действия антибиотиков. Указать на что именно в клетке влияют данные нарушения, связанные с различными группами антибиотиков. Подписать какая группа, влияет на определенную часть в бактериальные клетки.

  • 3 Этап

 

Данный этап заключение в решении ребусов, и определение заданного препарата к какой группе β-лактамным антибиотикам  относятся.

1 балл за каждый правильный ответ.

Из 4 групп:

  1. Пенициллины
  2. Цефалоспорины
  3. Карбапенемы
  4. Монобактамы

 

 

1)___________________________________________________________

 

2)______________________________________________________________

 

3)_____________________________________________________________

 

4) ____________________________________________________________

 

5)_______________________________________________________________

 

6)______________________________________________________________

 

Ответы:

Из 4 групп:

  1. Пенициллины 3, 5
  2. Цефалоспорины 1, 4
  3. Карбапенемы 6
  4. Монобактамы 2

1-цефаклор

2-азактам

3-ампициллин

4-цефазолин

5-пенициллин

6-меропенем

  • 4 Этап

Данный этап заключается в изучении МЕХАНИЗМОВ ДЕЙСТВИЯ и ПРИМЕНЕНИЯ различных групп антибиотиков. Группа в течении 5 минут обсуждает МД И ПРИМЕНЕНИЕ определенных групп А. и объясняет эти темам другим командам. Командам дается по 10 баллов за 100% решение.

 

1-КОМАНДА

МД/ Показания- Группа цефалоспоринов (1 и 2 поколения)

 

2-КОМАНДА

МД/ Показания-  Группа линкозамидов

 

3- КОМАНДА

МД/ Показания- Группа полимиксинов (Полимиксин В и М)

 

Ответы:

1-КОМАНДА

МД/ Применение – Группа цефалоспоринов

 

М/Д-Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий.

 

ПоказанияЦефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

Цефалексин:

стрептококковый тонзиллофарингит (препарат второго ряда);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины II поколения

Цефуроксим:

внебольничная пневмония, требующая госпитализации;

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции МВП (пиелонефрит средней степени тяжести и тяжелый);

периоперационная профилактика в хирургии.

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

инфекции ВДП и НДП (ОСО, острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);

инфекции МВП (пиелонефрит легкой и средней степени тяжести, пиелонефрит у беременных и кормящих женщин, острый цистит и пиелонефрит у детей);

внебольничные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефуроксим и цефуроксим аксетил можно использовать в виде ступенчатой терапии.

2-КОМАНДА

МД/ Показания-  Группа линкозамидов

 

М/Д- Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.

 

Показания-

Стрептококковый тонзиллофарингит.

Инфекции НДП: аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры.

Инфекции кожи и мягких тканей, включая диабетическую стопу.

Инфекции костей и суставов.

Интраабдоминальные инфекции: перитонит, абсцесс.

Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, сальпингоофорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, пельвиоцеллюлит, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции.

Хлорохинорезистентная тропическая малярия (клиндамицин в сочетании с хинином).

Токсоплазмоз (только клиндамицин в сочетании с пириметамином).

Бактериальный вагиноз (местно).

Тяжелая угревая сыпь (местно).

Учитывая узкий спектр активности линкозамидов, при тяжелых инфекциях их следует сочетать с АМП, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны).

 

3- КОМАНДА

МД/ Показания- Группа полимиксинов

 

МД-Полимиксины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.

 

Показания-  Полимиксин В  -Синегнойная инфекция при ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам.

Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные множественноустойчивыми госпитальными штаммами.

Бактериальные инфекции глаз (местно).

Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (местно).

 

Полимиксин М –

Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

 

  • 5 Этап

 

Вам предоставлены 10 рецептов, вы должны выбрать только те препараты, которые непосредственно являются антибиотиками различных групп.

Какая ошибка допущена в каждом примере.

За каждый правильный ответ +1 балл, ошибка -1 с общего количества баллов.

 

  1. Rp.: Tab. Рhеnсаrоli 0,025 # 30

D.S.: По 1 таблетке 3 раза в день после еды

 

  1. Rp.: Tab. Ас.аsсоrbiniс 0,05 #100
    D.S.: По 1 таблетке 3-5 раз в день после еды

 

  1. Rp.: Tab. Аmрiсillini 0,5 # 50

D.S.: По 2 таблетки 4 раза в день после еды

 

  1. Rp.: Аzlосillini рrо injесt 2,0

D.t.d. # 20

S.: Растворить содержимое 1 флакона в 20 мл физ. раствора. Вводить

в/венно 4 раза в день

 

  1. Rp.: Сеfоbidi рrо injесt 1,0
    D.t.d. # 1
    S.: Растворить содержимое 1 флакона в 2 мл физ. раствора. Ввести

в/мышечно однократно при неосложненной гонорее

  1. Rp.: Tab. Меrсаzоlili 0,005 # 50
    D.S.: По 1 таблетке 3 раза в день после еды

 

  1. Rp.: Tab. Теtrасyсlini hydrосhlоridi 0,25 # 50
    D.S.: По 1 таблетке 6 раз в день после еды

 

  1. Rp.: Tab. Lаеvоmyсеtini 0,5 # 30
    D.S.: По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды

 

  1. Rp.: Sоlсоsеryli рrо injесt 2 ml
    D.t.d. # 30
    S.: По 2 мл в/мышечно 1 раз в ден.

 

  1. Rp.: Tab. Аzitrоmyсini 0,125 # 10
    D.S.: По 2 таблетки 1 раз в день 3 дня (при хламидийном уретрите)

 

 

 

Ответы к 5 этапу:

 

  1. Rp.: Tab. Аmрiсillini 0,5 # 50

D.S.: По 2 таблетки 4 раза в день после еды

#

 

  1. Rp.: Аzlосillini рrо injесt 2,0

D.t.d. # 20

S.: Растворить содержимое 1 флакона в 20 мл физ. раствора. Вводить

в/венно 4 раза в день

 #

 

  1. Rp.: Сеfоbidi рrо injесt 1,0

D.t.d. # 1

S.: Растворить содержимое 1 флакона в 2 мл физ. раствора. Ввести

в/мышечно однократно при неосложненной гонорее

#

 

  1. Rp.: Tab. Теtrасyсlini hydrосhlоridi 0,25 # 50
    D.S.: По 1 таблетке 6 раз в день после еды

#

 

  1. Rp.: Tab. Lаеvоmyсеtini 0,5 # 30
    D.S.: По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды

 #

 

  1. Rp.: Tab. Аzitrоmyсini 0,125 # 10
    D.S.: По 2 таблетки 1 раз в день 3 дня (при хламидийном уретрите)

6 Этап

 

Данный этап будет проводится в форме «кейс-метод». 30 баллов.

 

«Кейс-метод» – эта технология, основанная на моделировании ситуации или использования реальной ситуации в целях анализа данного случая, выявления проблем, поиска альтернативных решений и принятия оптимального решения проблем.

Разбор ситуации ведется в 3 этапа:

  1. Изучают ситуации, пытаясь найти в ней проблему и решить ее.
  2. Групповое обсуждения, найти компромисс, или решение данной проблемы.
  3. Озвучка каждой группы своего решения, принятие более верного вывода в сложившемся положении.

Тема Кейс-метода: «Резистентность к антибиотикам»

Выявить:

  • Причины
  • Основные механизмы, с помощью которых развивается приобретенная устойчивость к антибиотикам
  • Перспективными подходами к преодолению резистентности
  • Вклад который Вы можете внести в эту проблему
  • Решение, заключение данной проблемы.
  • 7 этап

Данный этап проводится индивидуально для каждого.

Дается по 1 группе антибиотиков, Ваша задача описать полностью данную группу.

  • Особенности
  • Препараты входящие в данные группы
  • Механизм действия
  • Спектр действия
  • Токсичность
  • Показания
  • Побочные эффекты
  • Противопоказания

 

Группы:

  1. Цефалоспорины
  2. Карбапенемы.
  3. Монобактамы
  4. Аминогликозиды.
  5. Макролиды
  6. Тетрациклины.
  7. Линкозамиды
  8. Полимиксины.
  9. Производные хиноксалина
  10. Производные нитрофуранов
  11. Хинолоны третьего поколения (фторхинолоны
  12. Хинолоны первого и второго поколений
  13. Полусинтетическ. пенициллин
  14. Цефалоспорины
  15. Карбапенемы

Қажетті материалды таппадың ба? Онда KazMedic авторларына тапсырыс бер

Антибиотики. Синтетические противомикробные средства разного химического строения

error: Материал көшіруге болмайды!