ЛС, применяемые при поражении органов эндокринной системы
Гормоны – это химические субстанции, являющиеся биологически активными веществами, продуцируемые железами внутренней секреции, поступающие в кровь и действующие на органы или ткани-мишени. Термин “гормон” происходит от греческого слова “hormao” – возбуждать, заставлять, побуждать к активности. В настоящее время удалось расшифровать структуру большинства гормонов и синтезировать их.
Классификация:
а) гормоны белковой и пептидной структуры (препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин);
б) производные аминокислот (йодсодержащие производные тиронина – препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников);
в) стероидные соединения (препараты гормонов коры надпочечников и половых желез).
Различают следующие виды гормональной фармакотерапии:
1) заместительная терапия (например, введение инсулина больным сахарным диабетом);
2) ингибирующая, угнетающая терапия с целью подавления продукции собственных гормонов при их избытке (например, при тиреотоксикозе);
3) симтоматическая терапия, когда у больного никаких гормональных нарушений в принципе нет, а гормоны врач назначает по другим показаниям – при тяжелом течении ревматизма (как противовоспалительные средства), тяжелые воспалительные заболевания глаз, кожи, аллергические заболевания и т. д.
Механизм действия гормональных препаратов
Стероидные гормоны, связавшись с цитоплазматическим рецептором, мигрируют в ядро клетки, связываются со специфическими участками хроматина и, таким образом, увеличивают скорость синтеза специфической м-РНК в цитоплазму, где увеличивается скорость синтеза специфического белка, например, фермента. Катехоламины, полипептиды, белковые гормоны изменяют активность аденилатциклазы, повышают содержание цАМФ в клетке, в результате чего меняется активность ферментов, мембранная проницаемость клеток и пр.
В качестве ЛС применяют:
- Препараты естественных гормонов
- Синтетические аналоги естественных гормонов
- Заменители (гормоноподобные вещества),
- Антагонисты гормонов (антигормоны) – блокаторы специфических рецепторов гормонов.
Рисунок 14 – Механизм действия гормонов
Препараты, применяемые при гипотиреозе
Под влиянием тиреотропного гормона (ТТГ) аденогипофиза фолликулярными клетками щитовидной железы вырабатываются и поступают в кровь два основных йодсодержащих гормона: тироксин (Т4); трийодтиронин (Т3). В молекуле тироксина содержится четыре атома йода, а в молекуле трийодтиронина – три.
Фармакодинамика гормонов тироксина и трийодтиронина:
- 1. Влияние на терморегуляцию: повышение потребления кислорода и продукции тепла всеми тканями, за исключением головного мозга, половых органов и лимфоидной ткани.
- Влияние на рост и дифференцировку тканей.
- Влияние на процессы метаболизма: способствуют росту, синтезу белков (анаболический эффект); в высоких дозах катаболический эффект; увеличивается скорость катаболизма холестерина; оказывается влияние на водно-электролитный обмен (например, при гипофункции щитовидной железы – задержка воды и электролитов).
- Влияние на ССС: происходит стимуляция скорости и силы сокращений миокарда, усиление сердечного выброса.
- Влияние на ЦНС: повышается миелинизация нервных волокон.
- Влияние на кровь: при гипофункции щитовидной железы развивается анемия.
Гипотиреоз – состояние организма при котором наблюдается дефицит йодсодержащих гормонов, связанный с гипофункцией щитовидной железы. Основным методом лечения при гипотиреозе является заместительная терапия йодсодержащими препаратами щитовидной железы.
При гипофункции щитовидной железы (гипотиреоидизм) отмечаются три формы патологии: микседема (у взрослых); кретинизм (у детей); эндемический простой зоб (первичный гипотиреоз). Для лечения всех трех форм гипотиреоидизма в качестве средств заместительной терапии используют следующие препараты:
Тиреоидин – получают из высушенных, обезжиренных щитовидных желез убойного скота. Действие этого препарата связано с наличием в нем двух гормонов: тироксина и трийодтиронина. Тиреоидин наиболее эффективен при микседеме, когда, благодаря использованию этого препарата, удаётся годами добиваться хорошего клинического эффекта. Побочные эффекты: аллергические реакции; явления тиреотоксикоза (при передозировке): тахикардия, потливость, слабость, ухудшение течения ишемической болезни сердца, ухудшение течения СД и др.
Трийодтиронина гидрохлорид – является синтетическим средством, соответствующим по строению и действию естественному гормону щитовидной железы. Препарат быстрее всасывается, оказывает более быстрый эффект и действует в целом быстро, но коротко. Препарат используется по тем же показаниям, что и тиреоидин, но в основном, при подострых состояниях. Побочные эффекты те же, что у тиреоидина.
Левотироксин (L-тироксин) – синтетический аналог тироксина. Отличается от предыдущих препаратов тем, что медленно всасывается, медленно выводится. Назначают препарат один раз в сутки.
Тиреокомб, тиреотом – синтетические комбинированные препараты, содержащие оба гормона, а также калия йодид.
Для профилактика и лечение йододефицитного зоба (у новорожденных, детей и подростков) применяют препараты, содержащие микродозы йода (в физиологической концентрации).
Калия йодид – таблетки по 100 и 200 мкг элементного йода
Восполняет дефицит йода. Противопоказанием к применению является гиперфункция ЩЖ, аллергия на йод
Препараты, применяемые при гипертиреозе
При гипертиреозе развивается клиническая картина диффузного токсического зоба разной степени тяжести с прявлениями тиреотоксикоза. Основные симптомы тиреотоксикоза: возбудимость, раздражительность, экзофтальм, тахикардия, потливость, повышением обмена веществ, и т. п.
Выделяют две группы антитиреоидных препаратов, предназначенных для лечения гипертиреоза.
- Ингибиторы синтеза гормонов (тиамазол, синоним: мерказолил).
- Препараты йода (Раствор Люголя (5% раствор йода в 10% растворе йодида калия) и неорганические йодиды (йодиды калия и натрия).
Тиамазол вызывает снижение синтеза тироксина в железе путем подавления фермента оксидазы. Снижается основной обмен. Препарат долго накапливается в железе, а поэтому имеет длительный латентный период, и клинический эффект развивается через 1-2 недели, а максимальный эффект – в течение 4-8 недель. Поэтому препарат обычно назначается на длительный период, в среднем на один год и более.
Побочные эффекты: угнетение кроветворения (лейкопения, анемия, агранулоцитоз); кожная сыпь (препарат влияет на нуклеиновый обмен); лимфоаденопатия; препарат проникает через плаценту, вызывая угнетение развития плода; легко проникает в грудное молоко матери; зобогенный эффект (гиперплазия щитовидной железы в ответ на активный синтез ТТГ аденогипофизом – реализация эффекта обратной связи: мерказолил вызывает снижение синтеза гормонов железы, в результате чего увеличивается синтез релизинг-гормонов, что влечет за собой увеличение выброса ТТГ и, как следствие, разрастание щитовидной железы).
Вторая группа антитиреоидных препаратов, используемых в лечении больных с гиперфункцией щитовидной железы – препараты йода (йодиды). Это самая старая группа средств, применяемых для лечения больных с дисфункцией щитовидной железы.
Раствор Люголя (5% раствор йода в 10% растворе йодида калия),
Йодид калия и йодид натрия – неорганические йодиды.
Механизм действия: содержание в препаратах йода значительно превышает физиологические потребности организма. Однако тканевые рецепторы реагируют не на молекулы гормона, а на йод, входящий в их состав. При больших дозировках йода рецепторы обманываются, что приводит к снижению продукции релизинг-гормонов. Это, в свою очередь, и ведет к снижению продукции ТТГ, железа уменьшается, наступает ее атрофия, резко уменьшается ее васкуляризация.
Препараты действуют быстро, и эффект проявляется, спустя 24 часа с момента начала лечения. Максимальный клинический эффект наблюдается через 10-14 дней. Однако через некоторый промежуток времени лечебный эффект значительно уменьшается. При длительном лечении этими препаратами состояние больного может даже вернуться к исходному или еще более ухудшиться.
Таким образом, данные препараты не пригодны для длительного лечения и используются только по одному показанию – при подготовке больных к операции на щитовидной железе, с целью снижения васкуляризации.
Побочные эффекты: йодизм (насморк, кашель, конъюнктивит); раздражение слизистой желудка.
Средства, применяемые при гипергликемии
Препараты инсулина
Инсулин является основным регулятором уровня глюкозы в крови. Даже небольшое повышение содержания глюкозы в крови вызывает секрецию инсулина и стимулирует его дальнейший синтез β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.
При недостатке инсулина глюкоза недостаточно усваивается тканями, что выражается гипергликемией, а при очень высоких цифрах глюкозы в крови (более 180 мг/л) и глюкозурией (сахар в моче). Возникает патологическое состояние – сахарный диабет.
При сахарном диабете на фоне высокого уровня сахара в крови ткани испытывают дефицит глюкозы, что препятствует нормальному функционированию органов и систем.
При этом помимо углеводного обмена, извращаются и другие виды обмена. При дефиците инсулина наблюдается отрицательный азотистый баланс, когда аминокислоты преимущественно используются в глюконеогенезе. Жировой обмен также нарушен, что связано с повышением в крови уровня свободных жирных кислот, из которых образуются кетоновые тела (ацетоуксусная кислота). Накопление последних ведет к кетоацидозу вплоть до комы (кома – крайняя степень нарушения метаболизма при сахарном диабете). Кроме того, в этих условиях развивается резистентность клеток к инсулину
Механизм действия инсулина: гормон усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген. Повышая проницаемость мембран клеток для глюкозы и снижая тканевой порог к ней, облегчает проникновение глюкозы в клетки. Помимо стимуляции транспорта глюкозы в клетку, инсулин стимулирует транспорт в клетку аминокислот и калия. Клетки очень хорошо проницаемы для глюкозы; в них инсулин увеличивает концентрацию глюкокиназы и гликогенсинтетазы, что приводит к накоплению и откладыванию глюкозы в печени в виде гликогена. Помимо гепатоцитов, депо гликогена являются также клетки поперечно-полосатой мускулатуры.
Сахарный диабет подразделяют на два основных типа :
- 1. Инсулинзависимый сахарный диабет (СД-I) развивается в результате прогрессирующей гибели бета-клеток, связан с недостаточностью секреции инсулина. Этот тип дебютирует в возрасте до 30 лет и связан с мультифакториальным типом наследования, так как ассоциируется с наличием ряда генов гистосовместимости первого и второго классов.
- Инсулиннезависимый сахарный диабет (СД-II или ИНСД) называется диабетом взрослых, так как дебютирует обычно после 40 лет. У больных этим типом диабета в поджелудочной железе обнаружено нормальное или умеренно сниженное количество инсулинпродуцирующих клеток. СД-II развивается в результате сочетания резистентности к инсулину и функционального нарушения способности бета-клеток больного секретировать компенсаторное количество инсулина. Доля больных этой формой диабета составляет 80-85%.
Рисунок 15 – Механизм развития инсулинзависимого диабета
Принципы лечения СД:
1) диета;
2) препараты инсулина для больных инсулинзависимым сахарным диабетом;
3) сахароснижающие пероральные средства для больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Классификация препаратов инсулина по происхождению
а) природные (биосинтетические, изготавливаемые из поджелудочных желез крупного рогатого скота: инсулин ленте GPP, ультраленте МС а чаще свиней: актрапид, инсулрап СПП, монотард МС, семиленте и др.
б) синтетические или, видоспецифические, человеческие инсулины получают с помощью методов генной инженерии путем ДНК-рекомбинантной технологии (ДНК-рекомбинантные препараты): актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и др.
Классификация препаратов инсулина по способу очистки и чистоте препаратов:
а) кристаллизованные (плохо очищенные), но не хроматографированные – это большинство так называемых “традиционных” препаратов инсулина, выпускаемых ранее в нашей стране (инсулин для инъекций), но снятых с производства;
б) кристаллизованные и фильтрованные через гели (“молекулярное сито”) – монопиковые инсулины (актрапид, инсулрап и др. );
в) кристаллизованные и очищенные посредством “молекулярного сита” и ионообменной хроматографии – монокомпонентные инсулины (актрапид МС, семиленте МС, монотард МС, ультраленте МС).
Кристаллизованные, но нехроматографированные инсулины, являются как правило, препаратами инсулинов естественного происхождения. Они содержат различные примеси в виде молекул проинсулина, глюкагона, С-пептида (связывающего Аи В-цепи проинсулина), соматостатина и других белков. В этих препаратах содержание проинсулина составляет более 10000 частиц на миллион.
Высокоочищенные препараты инсулина (путем фильтрации через гели), называемые монопиковыми, так как на хроматограмме виден только один пик, содержат примесей менее 3000 (от 50 до 3000), а еще более улучшенные – монокомпонентные – менее 10 частиц на миллион частиц инсулина. Монокомпонентные препараты приобретают все большее значение.
Классификация препаратов инсулина по скорости наступления эффектов и их продолжительности:
а) быстрого короткого действия: актрапид, актрапид МС, актрапид НМ, инсулрап, хоморап 40, инсуман рапид и др. (начало действия – через 15-30 минут, длительность действия составляет 6-8 часов);
б) средней продолжительности действия: семиленте МС; хумулин Н, хумулин ленте, хомофан; – ленте, ленте МС, монотард МС (начало действия через 1-2 часа, общая продолжительность эффекта – 12-16 часов);
в) средней продолжительности в смеси с инсулином короткого действия: (начало действия 30 минут; длительность – от 10 до 24 часов); – актрафан НМ; – хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (продолжительность действия до 12-16 часов); – инсуман комб. (действует в течение 10-16 часов).
г) препараты длительного действия: ультраленте, ультраленте МС, ультраленте НМ (до 28 часов); инсулин суперленте СПП (до 28 часов); хумулин ультраленте, ультратард НМ (до 24-28 часов).
Препараты инсулинов быстрого короткого действия оказывают быстрое сахаропонижающее действие. Эффект развивается через 15-20 минут, а пик действия отмечается через 2-4 часа. Общая продолжительность сахароснижающего влияния – 6-8 часов у взрослых, а у детей до 8-10 часов.
Достоинства препаратов инсулина быстрого короткого действия: действуют быстро; дают физиологический пик концентрации в крови; действуют кратковременно. Основной недостаток – кратковременность действия, что требует повторных инъекций.
Показания для использования препаратов инсулина быстрого короткого действия:
- Лечение больных инсулинзависимым сахарным диабетом. Препарат вводят под кожу.
- При самых тяжелых формах инсулиннезависимого сахарного диабета у взрослых.
- При диабетической (гипергликемической) коме. В этом случае препараты вводят как под кожу, так и в вену.
- Очень редко препараты используются в качестве анаболического средства у детей с ослабленным питанием. В этом случае препарат вводят под кожу для повышения аппетита.
- По данному показанию препараты используют у больных при общем упадке питания, истощении, фурункулезе, тиреотоксикозе, рвоте, хронических гепатитах.
- Препараты могут входить в состав поляризующей смеси (калий, глюкоза и инсулин) для поддержания работы миокарда пр сердечных аритмиях (когда регистрируется явление гипокалигистии, например, при интоксикации сердечными гликозидами).
- В психиатрической клинике препараты ранее использовались при проведении у больных шизофренией шоковой терапии (путем достижения гипогликемической комы). Сейчас данного показания практически нет, так как существует масса хороших психотропных средств.
- Препараты показаны больным инсулиннезависимым сахарным диабетом при беременности, так как сахароснижающие средства не оказывают тератогенного действие.
- Лицам с инсулиннезависимым сахарным диабетом при проведении полостных и других больших оперативных вмешательств, при инфекционных заболеваниях.
Инсулины пролонгированного действия содержат белки (протамин и глобин), цинк, а также солевой буфер, которые изменяют скорость наступления сахароснижающего эффекта, время максимального действия, то есть пик действия и общую продолжительность действия. В результате такие препараты медленно всасываются, поддерживая невысокую дозу инсулина в крови в течение длительного времени. Вводятся все эти препараты только подкожно.
Достоинства пролонгированных препаратов инсулина: препараты вводятся всего два или один раз в сутки; препараты имеют высокий рН, что делает их инъекции менее болезненными и инсулин действует быстрее.
Недостатки пролонгированных форм инсулина: нельзя вводить больным с тяжелой формой сахарного диабета; категорически нельзя вводить в вену (во избежание эмболии).
Побочные эффекты препаратов инсулина:
1 Гипогликемия (вследствие: передозировки; несоответствия введенной дозы и принятой пищи; большой физической нагрузки; заболеваний печени и почек; и др.). Симптомы гипогликемии: раздражительность, беспокойство, мышечная слабость, депрессия, изменение остроты зрения, тахикардия, потливость, тремор, бледность кожных покровов, “гусиная кожа”, чувство страха. Снижение температуры тела при гипогликемической коме имеет диагностическое значение.
- Аллергические реакции в виде зуда, гиперемии, болевых ощущений в месте введения; крапивница, лимфоаденопатия.
- Развитие резистентности к инсулину связывают с выработкой антител к инсулину.
- Липодистрофия в месте инъекций. В этом случае следует изменить место введения препарата.
- Снижение концентрации калия в крови, что необходимо регулировать при помощи диеты.
Синтетические (пероральные) противодиабетические средства
В данную группу входят лекарственные средства в основном синтетического происхождения, обладающие сахароснижающим эффектом. Наиболее часто они используются при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Классификация
- Стимулирующие секрецию эндогенного инсулина (производные сульфонилмочевины):
- Препараты первого поколения: хлорпропамид, букарбан, бутамид, толиназе.
- Препараты второго поколения: глибенкламид, глипизид, минидиаб, гликвидон, гликлазид.
- Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы производные бигуанидов): буформин, метформин,
III. Замедляющие всасывание глюкозы: глюкобай, гуарем.
Бутамид – производное сульфонилмочевины.
Механизм его действия: Производные сульфонилмочевины, воздействуя на мембранные рецепторы бета-клеток островков Лангерганса приводят к закрытию К+ каналов. Это в свою очередь способствует открытию Са2+ каналов и поступлению Са2+ внутрь этих клеток и усиленной секрецией бета-клетками инсулина. Начало действия через 30 минут, его продолжительность – 12 часов.
Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, возможно развитие толерантности.
Хлорпропамид отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. Действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побочные эффекты более выражены и наблюдаются чаще.
Показания к применению: препараты производных сульфонилмочевины первой генерации препарата применяются при ИНСД-II легкой и средней тяжести.
Противодиабетические препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны.
Глибенкламид основной препарат второй генерации, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом легкой и средней степеней тяжести.
Гликлазид обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Препарат предназначен для лечения больных диабетом с микроангиопатиями.
Гликвидон обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности. Препарат назначают больным с СД с патологией почек.
Возможные осложнения при терапии производными сульфонилмочевины:
- Гипогликемия может развиться как следствие:
а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами (противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин);
б) передозировки;
в) физической нагрузки;
г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата;
д) снижения функциональной активности печени, почек.
- Аллергические реакции.
- Лейкопения.
- Желтуха.
- Непереносимость алкоголя (тетурамоподобный эффект).
- Тератогенное действие
Бигуаниды – синтетические сахароснижающие средства, влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы.
Глибутид – наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы.
Механизм действия: способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота.
Сопутствующие эффекты: увеличивает липолиз; снижает аппетит и массу тела; нормализует белковый обмен (в этой связи препарат назначают при излишнем весе). Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением. Эти средства становятся все менее популярными среди больных, страдающих СД, так как вызывают молочнокислый ацидоз.
Глюкобай – гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике.
Механизм действия: угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела.
Показание к применению: Инсулинзависимый сахарный диабет Побочные эффекты: тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии. Противопоказания: повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике, беременность, лактация; нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ.
Гуарем снижает всасывания углеводов, уменьшеает гипергликемию; вызывает гипохолестеринемический эффект (снижение коцентрации холестерина и липопротеидов низкой плотности).
Показания к применению: сахарный диабет, гиперхолестеринемия, ожирение.
Побочные эффекты: тошнота, метеоризм, диарея.
Препараты, применяемые при синдроме гипогликемии
Глюкагон – гормон поджелудочной железы, вырабатываемый альфа клетками островков Лангерганса.
Механизм антигипогликемического действия обусловлен его связыванием со специфическими рецепторами клеток печени, что приводит к повышению опосредованной G-белком активности аденилатциклазы и увеличению образования цАМФ. Это способствует усилению катаболизма депонированного гликогена и активирует глюконеогенез и кетогенез.
Глюкагон вызывает увеличение секреции инсулина из здоровых β-клеток поджелудочной железы и торможение активности инсулиназы. Это является, одним из физиологических механизмов противодействия вызываемой глюкагоном гипергликемии.
Глюкагон оказывает сильное инотропное и хронотропное действие на миокард вследствие увеличения образования цАМФ (то есть оказывает действие, подобное действию агонистов β-адренорецепторов, но без вовлечения β-адренергических систем в реализацию этого эффекта). Результатом является повышение артериального давления, увеличение частоты и силы сердечных сокращений.
В высоких концентрациях глюкагон вызывает сильное спазмолитическое действие, расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов, в особенности кишечника, не опосредованное аденилатциклазой.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Со стороны ССС: тахикардия, транзиторное повышение АД.
Показания к применению: купирование тяжелых гипогликемических состояний. С диагностической целью – при рентгенологическом исследовании различных отделов ЖКТ.
Адреналин (эпинефрин) – Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.
Механизм антигипогликемического действия на клеточном уровне обусловлен активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Глюкоза участвует в различных процессах обмена веществ в организме, усиливает окислительно-восстановительные процессы в организме, улучшает антитоксическую функцию печени, усиливает сократительную деятельность сердечной мышцы.
Вливание растворов глюкозы частично восполняет водный дефицит. Поступая в ткани, глюкоза фосфорилируется, превращаясь в глюкозо-6-фосфат, который активно включается во многие звенья обмена веществ организма. 5% раствор глюкозы является изотоническим, оказывает дезинтоксикационное, метаболическое действие, является источником ценного легкоусвояемого питательного вещества. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.
Побочные эффекты: гипергликемия, лихорадка, гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность, полиурия. Местные реакции: развитие инфекциа, тромбофлебит, локальная болезненность, кровоподтеки.
Тестовые задания
- Какое антацидное средство обладает системным действием
- магния окись
- алюминия гидроокись
- кальция карбонат
- натрия гидрокарбонат
- висмута цитрат основной
- К блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов относятся:
- метоклопрамид, апоморфин
- мизопростол, динопростон
- Пирензепин, гастроцепин
- ранитидин, фамотидин
- омепразол, лансопрозол
- К ингибиторам протонового насоса относятся:
- метоклопрамид, апоморфин
- мизопростол, динопростон
- пирензепин, гастроцепин
- ранитидин, фамотидин
- омепразол, лансопрозол
- Показания к применению имодиума:
- острая диарея небактериальной этиологии
- острые отравления,острые запоры, перед операцией или проктологическими исследованиями
- хронические запоры, геморрой, заболевания слизистой прямой кишки
- пептические язвы желудка, кишечника, рефлюкс-эзофагит; синдроме Золлингера-Эллисона, эрозиях
- острые гепатиты, хронические заболеваниях печени, цирроз печени
- При ферментативной недостаточности желез ЖКТ применяют:
- фестал, панзинорм, мезим
- дротаверин, атропин, платифиллин
- ацеклидин, атропин, галантамин
- ранитидин, омепразол, фамотидин
- гордокс, трасилол, пантрипин
- Какие из указанных препаратов обладают желчегонным действием:
- «холензим», оксафенамид, холосас
- дротаверин, папаверин, эуфиллин
- атропин, платифиллин, пирензепин
- ондастерон Метоклопрамид, апоморфин
- мизопростол, динопростон, омез
- Характеристики препарата Солкосерил:
- безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота, предохраняет ткани от гипоксии и некроза, применяют при язве желудка
- препарат простагландина Е-2, получаемый из растительного сырья, применяют при язве желудка
- препарат пептидной природы, способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает кислотность желудочного сока, оказывает гипотензивное действие.
- противоязвенное действие основывается на связывании с белками омертвевшей ткани в сложные комплексы, образующие прочный барьер
- обволакивает слизистую оболочку, образуя на ней защитный коллоидно-белковый слой, не оказывает антацидного действия, но проявляет антисептическую активность, связывая пепсин, обладает и противомикробным действием
- Какие из указанных препаратов обладают бронхолитическим действием:
- кромолин-натий, либексин, анаприлин
- изадрин, эуфиллин, сальбутамол, формотерол
- кордиамин, бемегрид, кофеин, этимизол
- глауцин, глаувент, туссупрекс
- амброксол, бромгексин, беклометазон
- К отхаркивающим средствам прямого действия относятся:
- препараты ипекакуаны, дезоксирибонуклеаза
- амброксол, мукалтин, калия иодид
- трипсин, натрия гидрокарбонат, калия йодид
- бромгексин, ацетилцистеин, настой термопсиса
- либексин, лобелин, цититон, атропин
- К противокашлевым средствам относятся:
- кодеин, либексин, глауцин, этилморфин
- либексин, лобелин, цититон, атропин
- ацетилцистеин, бромгексин, изадрин
- глауцин, салбутамол, фенолтерол, эуфиллин
- этилморфин, интал, бромгексин, изадрин
- Противоаллергические средства, применяемые при бронхиальной астме:
- тиотропий, атропин
- сальбутамол, изадрин
- кромолин – натрий, недокромил
- теофиллин, эуфиллин
- димедрол, супрастин
- Бронхолитическое действие ипратропия обусловлено:
- возбуждением α- адренорецепторов.
- возбуждением β1 – адренорецепторов.
- возбуждением β2– адренорецепторов
- блокированием М-холинорецепторов
- стабилизацией мембран тучных клеток
- Антимикробные средства, применяемые для лечения нетяжелой пневмонии у детей от 6 мес. до 6 л:
- аминогликозиды, нитрофураны, метронидазол, левомицетин
- амоксициллин, макролиды, цефуроксим
- бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль
- бензилпенициллина натриевая соль, цефалоспорины 1 поколения
- стрептомицин, гентамицин, азитромицин
- Детям до 8 лет противопоказано применение:
- доксициклин
- гентамицин
- цефуроксим
- ампициллин
- левомицетин
- Определить препарат: обладает противоэпилептическим действием, снотворным и седативным свойствами, стимулирует ГАМК-ергические процессы в головном мозге, вызывает индукцию микросомальных ферментов печени:
- дифенин
- фентанил
- морфин
- буторфанол
- фенобарбитал
- При эпилептическом статусе применяют:
- Дифенин, фенобарбитал гексамидин; хлоракон; натрия вальпроат; клоназепам;
- Триметин, этосуксимид, натрия вольпроат, карбамазепин
- Карбамазепин
- Клоназепам
- в/в дифенин, фнобарбитал, сибазон
- Побочные эффекты фенобарбитала
- сонливость, вялость, нередко возникает раздражительность и гиперактивность, остеопатии, мегалобластической анемии, гипопротеинемии, геморрагий.
- тошнота, рвота; головокружения, возбуждение, повышение температуры тела,гиперплазия десен
- психические нарушения, бессонница, сонливость, атаксия, потеря аппетита, угнетение гемопоэза
- раздражительность, нарушение сна, настроения, беспокойство, повышение АД, сексуальной возбудимости
- аллергические реакции, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, головная боль.
- Препараты, обладающие антиоксидантным действием:
- витамины С, А, Е, преппараты цинка, меди и селена
- кавинтон, винпоцетин, танакан, инстенон, циннаризин
- пирацетам, церебролизин, актовегин, аминалон
- фраксипарин, гепарин, фенилин, варфарин
- дифенин, сибазон, фенобарбитал, натрия вольпроат
- К вазоактивным средствам относятся:
- витамины С, А, Е, преппараты цинка, меди и селена
- кавинтон, винпоцетин, танакан, инстенон, циннаризин
- пирацетам, церебролизин, актовегин, аминалон
- фраксипарин, гепарин, фенилин, варфарин
- дифенин, сибазон, фенобарбитал, натрия вольпроат
- К ноотропным средствам относятся:
- витамины С, А, Е, преппараты цинка, меди и селена
- кавинтон, винпоцетин, танакан, инстенон, циннаризин
- пирацетам, церебролизин, актовегин, аминалон
- фраксипарин, гепарин, фенилин, варфарин
- дифенин, сибазон, фенобарбитал, натрия вольпроат
21.Какие диуретики сходны с дихлотиазидом по механизму и локализации диуретического действия:
- триамтерен, спиронолактон
- оксодолин, клопамид
- диакарб, фуросемид
- триамтерен, спиронолактон
- маннит, мочевина
22 .Механизм диуретического действия Маннита:
- нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в почечных канальцах
- повышает осмотическое давление и нарушает всасывание воды в почечных канальцах
- блокирует альдостероновые рецепторы
- блокирует транспортные макромолекулы в почечных канальцах
- расширяет сосуды почек и улучшает их кровенаполнение
23.Какой диуретик применяют при отеке легких?
- дихлотиазид
- клопамид
- фуросемид
- спиронолактон
- триамтерен
- Снижение слуха возможно при длительном применении:
- пиронолактона
- дихлотиазида
- фуросемида
- триамтерена
- мочевины
- К мощным диуретикам относятся:
- буметанид, ксипамид, пиретанид, фуросемид, этакриновая к-та
- бендрофлутиазид, гидрохлоротиазид, клопамид, хлорталидон,
- амилорид, калия канреонат, триамтерен, спиронолактон, диакарб
- манит, мочевина, концентрированные растворы глюкозы, глицерин
- фуросемид, этакриновая к-та, триамтерен, спиронолактон, диакарб
- Препарат глюкокортикоидов не применяемый для резорбтивного действия:
- дексаметазон
- триамцинолон
- преднизолон
- флуметазон
- гидрокортизон
- Препараты глюкокортикоидов в аэрозоле для ингаляций.
- aдексаметазон
- флуметазон
- тиамцинолон
- преднизолон
- беклометазон
- Побочные эффекты препаратов инсулина:
- тахикардия, потливость, слабость, ухудшение течения ишемической болезни сердца, аллергические реакции
- гипогликемия, аллергические реакции, резистентность, липодистрофия
- гипергликемия, остеопороз, мышечные боли,тератогенное действие,повышение АД, перераспределение жира
- лейкопения, лимфоаденопатия, зобогенный эффект
- гирсутизм, гепатит, нарушение либидо
- Фармакологические свойства гликлазида:
- сахароснижающее, ангиопротекторное, антисклеротическое, антиагрегантное
- сахароснижающее, нормализация жирового и белкового обмена
- сахароснижающее увеличивает липолиз; снижает аппетит и массу тела; нормализует белковый обмен
- увеличивает липолиз; снижает аппетит и массу тела; нормализует белковый обмен
- 5анаболическое действие, стимуляция роста и дифференцировки тканей, катаболизм холестерина,стимуляция ССС,стимуляция миелинизации НК
- К какой группе относится эналаприл?
- гипотензивные средства центрального действия
- ß-Адреноблокаторы
- блокаторы ангиотензиновых рецепторов
- ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
- диуретики
Ответы:
1d | 6a | 11c | 16e | 21b | 26d |
2d | 7a | 12d | 17a | 22b | 27e |
3e | 8b | 13b | 18a | 23c | 28b |
4a | 9c | 14a | 19b | 24c | 29a |
5a | 10a | 15e | 20c | 25a | 30d |