Общая фармакология. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ

Общая фармакология. Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ
Цель: Ознакомить с предметом фармакологии, основными этапами ее развития, принципах изыскания лекарственных средств. Дать представление о фармакокинетике и фармакодинамике лекарственных средств.
Тезисы:

Определение фармакологии, ее место среди других медицинских и биологических наук.
Основные этапы развития фармакологии.
Развитие фармакологии в России и Казахстане.
Основные научные школы
Принцип изыскания новых лекарственных средств.
Синтез новых лекарственных средств на основе изучения зависимости между химической структурой и действием веществ.
Основные методы и принципы испытаний лекарственных средств.
Определение и задачи общей фармакологии.
Фармакокинетика лекарственных средств, определение и содержание. Основные параметры фармакокинетики.
Понятие о биодоступности и биоэквивалентности. Математическое моделирование процессов фармакокинетики.
Фармакодинамика лекарственных средств, определение и содержание. Первичная фармакологическая реакция (эффект), локализация и механизм действия лекарств. Основные принципы действия лекарственных веществ. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах. Виды связи лекарственных веществ с биомолекулами организма. Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и опосредованное (косвенное, вторичное); общеклеточное, избирательное и преимущественное; главное и побочное; обратимое и необратимое, терапевтическое и токсическое. Виды фармакотерапии.
Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ. Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственных средств и особенностей их применения. Значение химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Виды доз: пороговая (минимальная), средняя и высшая терапевтическая, разовая, ударная, суточная, курсовая, токсическая и смертельная. Понятие о средней эффективной дозе, терапевтическом индексе и широте терапевтического действия.
Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении: кумуляция (материальная и функциональная), сенсибилизация, привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.
Эффекты лекарственных средств при их комбинированном применении. Фармакологическое взаимодействие веществ. Синергизм, его виды. Антагонизм, его виды. Антидотизм. Фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ. Понятие о фармакологической и фармацевтической несовместимости лекарственных веществ.
Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма: индивидуальных особенностей, физиологического и патологического состояния, генетических факторов.
Зависимость действия лекарственных веществ от воздействия факторов внешней среды.
Влияние биоритмов на проявление действия лекарственных веществ. Понятие о хронофармакологии.
Нежелательные (отрицательные) виды действия лекарственных средств: побочное действие неаллергической природы; токсическое действие, связанное с передозировкой препарата; эффекты аллергической природы (ГНТ, ГЗТ); эффекты, связанные с понижением чувствительности организма; проявление специфических и токсических эффектов (эмбриотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, тератогенное и канцерогенное действия); генетически обусловленные эффекты (идиосинкразия и т.д.).

Иллюстративный материал: слайды с фотографиями основоположников фармакологии, иллюстрациями основных вопросов, механизмы действия, дозы, побочные эффекты

Холинергические средства
Цель: Ознакомить студентов с основными средствами, влияющими на холинергические рецепторы. Дать представление о связи механизма действия препаратов на рецептор и его свойств.
Тезисы:

Локализация и характеристика мускарино- и никотино-холинорецепторов, их подтипы. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.
М- и Н-холиномиметические средства (ацетилхолин, карбахолин).Основные эффекты ацетилхолина (М- и Н-холиномиметические). Особенности действия карбахолина. Антихолинэстеразные средства (неостигмина метилсульфат (прозерин), галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, армин). Классификация. Механизм действия. Характер взаимодействия с ацетилхолинэстеразой. Основные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов и применение. Препараты пролонгированного действия (дистигмина бромид). Особенности действия фосфорорганических соединений. Побочное и токсическое действие антихолинэстеразных средств. Лечение отравлений. Применение реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.
М-холиномиметические средства (пилокарпина хлорид, ацеклидин). Основные фармакологические эффекты. Влияние на глаз (величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Токсическое действие мускарина. Лечение отравлений.
М-холиноблокирующие средства (атропина сульфат, платифиллина гидротатрат, метацин). Влияние атропина на глаз, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, железы. Особенности действия на ЦНС. Применение. Препараты красавки (белладонны). Применение. Отравление атропином и помощь при нем. Особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина. Избирательно действующие М-холиноблокаторы (пирензепин, ипратропиум бромид, тиотропия бромид).
Н-холиномиметические средства (цититон, лобелина гидрохлорид). Влияние цититона и лобелина на Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников. Основные эффекты. Применение. Токсическое действие никотина. Применение Н-холиномиметических веществ для борьбы с курением. Н-холиноблокирующие средства. Ганглиоблокирующие средства. (бензогексоний, азаметония бромид (пентамин), гигроний, пирилен). Классификация. Механизм действия. Основные эффекты. Показания к применению. Побочное действие. Миорелаксанты периферического действия (тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, атракурия хлорид, сукцинилхолин (дитилин). Классификация. Механизмы действия антидеполяризующих и деполяризующих средств и средств смешанного типа действия. Понятие о широте миопаралитического действия. Сравнительная характеристика препаратов.

Иллюстративный материал: слайды – строение синапса, принцип действия миметиков, блокаторов.

Адренергические средства
Цель: Ознакомить студентов с основными средствами, влияющими на адренергические рецепторы. Дать представление о связи механизма действия препаратов на адренорецептор и его свойств.
Тезисы:

Строение и функция адренергического синапса. Локализация и характеристика альфа- и бета-адренергических рецепторов и их подтипов. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах.
Адреномиметические средства (эпинефрин (адреналина гидрохлорид), норэпинефрин (норадреналина гидротартрат), фенилэфрин (мезатон), нафозолин (нафтизин), изопреналин (изадрин), салбутамол, салметерол, формотерол, эфедрина гидрохлорид. Классификация адреномиметиков прямого действия по их влиянию на разные типы адренорецепторов. Вещества, стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы. Основные свойства адреналина (влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, глаз, обмен веществ), особенности действия норадреналина, их применение.
Альфа-адреномиметики. Основные эффекты и применение мезатона. Особенности действия и применения нафтизина, галазолина. Альфа₂-адреномиметики (клонидин).
Бета-адреномиметики. Особенности фармакодинамики неселективных адреномиметиков (изадрин). Средства, преимущественно возбуждающие бета₁-адренорецепторы (добутамин) и бета₂-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол). Применение. Бета₂-адреномиметики длительного действия (формат, салмет),
Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики). Механизм действия эфедрина. Основные эффекты. Применение.
Побочные эффекты адреномиметиков, меры по их предупреждению и устранению.
Адреноблокирующие средства (фентоламина гидрохлорид, празозин, пропранолол, дигидроэрготамин).Фармакодинамика альфа-адреноблокаторов. Селективные и неселективные альфа-адреноблокаторы. Применение. Возможные осложнения.
Основные свойства и применение бета-адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы с избирательным действием (атенолол) и внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол). Побочные эффекты бета-адреноблокаторов.
Альфа, бета-адреноблокаторы (лабеталол).
Симпатолитические средства – гуанетидин (октадин), резерпин. Локализация, механизмы действия и основные эффекты октадина и резерпина, их сравнительная характеристика. Применение. Побочное действие.
1. Иллюстративный материал: слайды – строение синапса, принцип действия миметиков, блокаторов

Средства, влияющие на ГАМК-рецепторы (снотворные средства).
Цель: Ознакомить студентов с основными средствами, влияющими на ГАМК-рецепторы. Ознакомить с особенностями эффектов стимуляции ГАМК –рецепторов ЛС разных групп.
Тезисы:

Снотворные средства (нитразепам, фенобарбитал, зопиклон, золпидем). Классификация. Возможные механизмы действия снотворных средств, влияние на структуру сна. Особенности действия и сравнительная характеристика производных барбитуровой кислоты и бензодиазепина, алифатических соединений. Бензодиазепины короткого действия (триазолам). Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости. Препараты других фармакологических групп, оказывающих снотворное действие (мелатонин). Острое отравление снотворными средствами и принципы его фармакотерапии.
1. Иллюстративный материал: слайды- принципы действия препаратов на ГАМК-рецепторы

Средства, влияющие на опиатные рецепторы (наркотические аналгетики).
Цель: Ознакомить студентов с особенностями действия наркотических средств, их механизмом действия, фармакологическими, побочными и токсическими эффектами.
Тезисы:

Наркотические (опиоидные) анальгетики (морфина гидрохлорид, промедол (тримеперидин), пентазоцин, фентанил, трамадол, просидол).
Общая характеристика. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы. Опиатные рецепторы и их эндогенные лиганды. Возможные механизмы анальгезии.
Алкалоиды опия. Классификация наркотических анальгетиков. Основные особенности их действия. Эффекты, обусловленные влиянием на ЦНС. Влияние на сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Понятие о нейролептанальгезии. Побочные эффекты.
Острое отравление наркотическими анальгетиками и основные принципы его фармакотерапии. Лекарственная зависимость, социальные аспекты, принципы терапии.
Антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон, налтрексон). Принципы действия, сравнительная характеристика. Применение.
1. Иллюстративный материал: слайды – принцип действия наркотиков, принцип действия на центр терморегуляции, принцип действия на дыхательный центр, побочные эффекты

Противовоспалительные средства. Противоаллергические средства
Цель: Ознакомить студентов с основными средствами, угнетающими воспалительный процесс. Обратить их внимание на то, как механизм действия этих средств влияет на их активность, побочные и токсические свойства. Ознакомить студентов с основными средствами, применяемыми при аллергических заболеваниях.
Тезисы:

Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазона пивалат). Механизм противовоспалительного действия препаратов. Фармакодинамика. Показания к применению. Побочные эффекты.
Нестероидные противовоспалительные средства (кислота ацетилсалициловая, бутадион, ибупрофен, индометацин, пироксикам, диклофенак-натрий, напроксен, кеторолак). Избирательный ингибитор ЦОГ₂-милоксикам, целекоксиб.
Возможные механизмы противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
Противовоспалительные средства замедленного действия (хингамин, пеницилламин, кризанол). Показания к применению. Побочные эффекты.
Базисные противовоспалительные средства Определение. Классификация. Особенности действия.
Классификация противоаллергических средств. Средства, применяемые при гиперчувствительности немедленного типа – кромолин натрий, кетотифен, гидрокортизон, преднизолон, дифенгидрамин(димедрол), лоратадин (кларитин), тельфаст.
Препараты, препятствующие освобождению медиаторов аллергических реакций (кетотифен, кромолин-натрий, бета-адреномиметики, ксантины, глюкокортикоиды) их сравнительная оценка.
Антагонисты медиаторов аллергических реакций. Классификация.
Антигистаминные средства. Препараты, влияющие на Н₁-гистаминорецепторы. Сравнительная характеристика Н₁-гистаминоблокаторов. Общая характеристика. Средства, применяемые при анафилактическом шоке (адреномиметики, бронхолитики миотропного действия, препараты, уменьшающие повреждение тканей). Особенности применения. Средства, применяемые при гиперчувствительности замедленного типа. Средства, подавляющие иммуногенез. Препараты, уменьшающие повреждение тканей (противовоспалительные средства и др.). Общая характеристика препаратов. Возможные побочные эффекты.
Антисеротониновые (ципрогептадин) и антибрадикининовые (пармидин и др.) средства.
1. Иллюстративный материал: слайды – механизм действия стероидов, механизм действия нестероидных противовоспалительных средств и противоаллергических средств.

Антибиотики. Синтетические антимикробные средства.
Цель: Ознакомить студентов с основными антибактериальными средствами из группы антибиотиков. Дать представления о механизмах действия, принципах применения, побочных и токсических свойствах антибиотиков и синтетических антибактериальных средств разных групп.
Тезисы:

Основные механизмы действия антибиотиков, принципы классификации. Понятие об основных и резервных антибиотиках. Характеристика препаратов.
Понятие об антибиотикотерапии. Требования, предъявляемые к ней. Основные механизмы действия антибиотиков, принципы классификации. Характеристика препаратов. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты.
Бета-лактамные антибиотики. Антибиотики группы пенициллина: классификация, механизм и спектр действия, фармакокинетика препаратов. Особенности действия и применения полусинтетических пенициллинов. Уреидопенициллины. Комбинированные препараты с ингибиторами бета-лактамаз (аугментин). Побочные эффекты. Цефалоспорины. Общая характеристика. Классификация , механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применение цефалоспоринов разных поколений. Побочные эффекты. Другие бета-лактамные антибиотики. Карбапенемы (имипенем, меропенем). Особенности действия. Комбинация с циластатином. Спектр действия, особенности применения. Побочные эффекты.
Макролиды. Механизм действия. Особенности противомикробного спектра и фармакокинетики, применение. Побочные эффекты. Новые макролиды (азитромицин), их особенности.
Линкозамиды – линкомицин, клиндамицин. Механизм действия. Особенности противомикробного спектра и фармакокинетики, применение. Побочные эффекты.
Противостафилококковые антибиотики. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применения. Антибиотики резерва (ванкомицин). Применение. Побочные эффекты.
Тетрациклины. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности действия полусинтетических тетрациклинов. Спектр действия и фармакокинетика. Применение. Побочные эффекты.
Группа хлорамфеникола (левомицетина). Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применения. Побочные эффекты.
Аминогликозиды. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики препаратов разного поколения. Применение. Побочные эффекты.
Полимиксины. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и применения. Побочные эффекты.
Рифампицины. Механизм и спектр действия рифампицина. Применение. Побочные эффекты.
Общая характеристика.
Механизм действия.
Спектр антибактериального действия производных нитрофурана, 8-оксихинолина и хинолина, фторхинолона.
Производные хиноксолина (хиноксидин, диоксидин), особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.
Оксазолидинолы
1. Иллюстративный материал: слайды – механизмы действия антибиотиков, побочные эффекты

Противотуберкулезные средства. Противосифилитические средства. Противогрибковые средства. Противовирусные средства
Цель: Ознакомить студентов с основными принципами лечения и базисными препаратами, используемыми для лечения сифилиса и туберкулеза. Дать представления об особенностях данных видов инфекции, принципах химиотерапии.
Тезисы:

Противотуберкулезные средства (изониазид, рифампицин, стрептомицина сульфат, этамбутол, пиразинамид). Общая характеристика, механизм противотуберкулезного действия препаратов разных групп. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Побочное действие. Принципы комбинированной терапии туберкулеза. Препараты антибиотиков, применяемых при лечении туберкулеза. Противолепрозные средства. Показания к применению. Побочные эффекты.
Противоспирохетозные средства (бензилпенициллина натриевая соль, бициллины-1,-5, бийохинол). Противоспирохетозные свойства препаратов бензилпенициллина. Механизм действия препаратов висмута, их применение при лечении сифилиса. Побочное действие. Резервные противоспирохетозные антибиотики: азитромицин, тетрациклин и др.
Противогрибковые средства. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Различия в спектре действия и показания к применению. Средства для лечения поверхностных и системных микозов. Препараты, применяемые при дерматомикозах и кандидомикозах. Средства местного и резорбтивного действия. Применение препаратов йода для лечения грибковых заболеваний.
Противовирусные срдества. Механизм действия. Применение. Биологическое значение, свойства и применение интерферонов. Интерфероногены (полудан). Средства для лечения СПИДа (азидотимидин, саквинавир). Побочные эффекты.
1. Иллюстративный материал: слайды – классификация, механизм действия противотуберкулезных средств, механизм действия противосифилитических средств

Контрольные вопросы:

Особенности течения туберкулезной инфекции?
Принципы терапии туберкулеза?
Особенности течения спирохетозной инфекции?
Принципы терапии сифилиса?
Особенности течения грибковой инфекции?
Принципы терапии микозов?
Механизм действия противовирусных средств.
Особенности течения вирусной инфекции?
Принципы терапии вирусных заболеваний?
Особенности течения СПИДа?

Противопаразитарные средства. Общие принципы лечения острых отравлений лекарственными средствами
Цель: Дать представления об основных видах отравления лекарственными средствами и принципах первой врачебной помощи и дальнейшего лечения симптомов отравления. Ознакомить студентов с основными принципами лечения и базисными препаратами, используемыми для лечения протозойных заболеваний, а также гельминтозов. Дать представления об особенностях течения паразитарных заболеваний, принципах химиотерапии.
Тезисы:

Противомалярийные средства – примахин, хингамин, прогуанил (бигумаль), пириметамин (хлоридин), хлорохин, мефлохин. Классификация противомалярийных средств по химическому строению. Гематошизотропные средства. Гистошизотропные средства. Характеристика препаратов. Принципы лечения, индивидуальная и общественная химиопрофилактика малярии. Применение. Побочные эффекты.
Противоамебные средства (метронидазол, хиниофон, эметина гидрохлорид, хингамин). Классификация. Особенности действия препаратов на амеб, находящихся в просвете кишечника и стенке кишечника и на внекишечные фор мы амеб. Особенности действия тетрациклинов при амебиазе.
Противомикробные свойства метронидазола. Применение. Побочные эффекты.
Средства, применяемые при лямблиозе (метронидазол, фуразолидон, аминохинол)
Сравнительная активность препаратов. Применение. Побочные эффекты.
Средства, применяемые при трихомонадозе (метронидазол, тинидазол). Принципы химиотерапии трихомонадоза. Фармакологические эффекты препаратов. Применение. Побочные эффекты.
Средства, применяемые при токсоплазмозе – пираметамин (хлоридин). Свойства хлоридина и аминохинола. Применение сульфаниламидов в комбинированном лечении токсоплазмоза. Побочные эффекты.
Средства, применяемые при лейшманиозе (натрия стибоглюконат). Фармакологическая активность и применение солюсурьмина для лечения висцерального и кожного лейшманиоза. Применение мономицина при кожном лейшманиозе. Побочные эффекты.
Противоглистные средства – мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин, ивермектин, празиквантель, никлосамид. Классификация, механизм действия. Основные принципы применения. Фармакодинамика веществ, применяемых при кишечных нематодозах. Применение. Побочные эффекты.
Средства, применяемые при кишечных цестодозах. Свойства, особенности применения, побочные эффекты.
Препараты, применяемые при трематодозах (празиквантель ).
Общая характеристика средств, применяемых при внекишечных гельминтозах.
Мероприятия, направленные на прекращение поступления ядя в организм в зависимости от путей введения. Мероприятия, направленные на ускорение выведения токсических веществ из организма.
Способы удаления нерезорбированных токсических веществ. Обезвреживание яда после его резорбции (антидоты и антагонисты).
Поддержание функционирования систем жизнеобеспечения и восстановление функций поврежденных органов
Отравление вегетотропными средствами
Отравление средствами, угнетающими ЦНС.
Отравление солями тяжелых металлов.
Острые отравления концентрированными кислотами и щелочами.
Острое отравление сердечными гликозидами.
1. Иллюстративный материал: слайды – особенности действия антидотов, принципы действия антигельминтных средств, принципы действия противомалярийных средств

Контрольные вопросы:

Четыре принципа лечения отравлений?
От чего зависит выбор первой помощи при отравлении ЛС?
Что такое антидот?
Классификация антидотов?
Меры, предпринимаемые врачами для избежания отравлений ЛС?
Особенности течения протозойной инфекции?
Принципы терапии описторхоза?
Особенности течения гельминтозов?