Предисловие

1  Разработана и внесена Карагандинской государственной медицинской академией, Казахским Национальным медицинским университетом им. С.Д.Асфендиярова, Южно-Казахстанской государственной медицинской академией, Казахской государственной медицинской академией, Семипалатинской государственной медицинской академией, Западно-Казахстанской государственной медицинской академией им. М.Оспанова

2   Введена впервые.

3  Типовая учебная программа разработана в соответствии с государственным общеобязательным стандартом образования по специальности: 051301 «Общая медицина».

4  Типовая учебная программа утверждена и рекомендована к изданию Учебно-методической секцией при КазГМА по специальности высшего и послевузовского образования.

Протокол № 3 А от  «22» февраля 2008 г.

Содержание:

1 Пояснительная записка

Введение

Дисциплина «Фармакология – 1» является обязательной для изучения студентами всех специальностей, поскольку это наука, изучающая влияние и взаимодействие лекарственных веществ с живыми организмами.

Фармакология – мультидисциплинарная наука, объединяющая данные теоретических наук с клинической практикой, особенно фармакотерапией. Знание основ фармакотерапии абсолютно необходимо для врача любой специальности.

 Цель дисциплины: сформировать у студентов представление об  общих закономерностях,  действия лекарственных веществ, для обеспечения рационального выбора препаратов при различных заболеваниях.

Задачи дисциплины:

• научить общим принципам оформления рецептов и составление рецептурных прописей;
• научить выписывать рецепты на различные лекарственные формы;
• научить выбирать лекарственную форму и способ применения лекарственного средства;

Конечные результаты обучения:

Студент должен:

Знать:

• предмет и задачи фармакологии;
• понятие о лекарственном средстве, лекарственном веществе, лекарственном препарате, лекарственной форме;
• знать международные непатентованные названия основных жизненно важных лекарственных веществ, применяемых при неотложной помощи;
• основные лекарственные формы;
• структуру рецепта, правила выписывания рецептов на различные лекарственные формы;
• общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств;
• классификации лекарственных средств;
• механизмы действия лекарственных веществ;
• нежелательные и побочные эффекты лекарственных средств, их предупреждение и ликвидация в случае их возникновения.

Уметь:

• применять полученные знания в будущей профессиональной деятельности;
• выписывать рецепты на различные лекарственные формы;
• выбирать лекарственные формы, способы применения лекарств;
• проводить коррекцию рецептов, производить замену препарата, оценивать дозу;
• выбирать путь введения лекарственных средств;
• анализировать действие лекарственных веществ по совокупности их фармакологических свойств, механизмов и локализации действия;
• выбирать лекарственные средства для направленного изменения функций различных органов и систем организма, а также для подавления жизнедеятельности патогенных микроорганизмов, простейших и гельминтов;
• распознавать нежелательные эффекты лекарственных средств, предупреждать их и ликвидировать в случае возникновения;
• ориентироваться в арсенале новых лекарственных средств, их преимуществах перед применяемыми препаратами, принципах взаимозаменяемости и наиболее часто используемых синонимах.

Владеть навыками:

• расчета доз, концентрации лекарственных средств;
• прописи рецептов на различные лекарственные формы;
• прописи рецептов на основные жизненно важные лекарственные препараты;

Пререквизиты и постреквизиты дисциплины:

Пререквизиты дисциплины: молекулярная биология и медицинская генетика, биологическая химия, физиология – 1, микробиология

Постреквизиты дисциплины: пропедевтика внутренних болезней, общая хирургия  и другие клинические дисциплины

2 Содержание дисциплины*

 Введение

Определение фармакологии, ее место среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Развитие фармакологии в России и Казахстане. Основные научные школы Принцип изыскания новых лекарственных средств. Синтез новых лекарственных средств на основе изучения зависимости между химической структурой и действием веществ. Основные методы и принципы испытаний лекарственных средств.

 Общая рецептура

Рецепт, как один из основных документов врачебной деятельности. Формы рецептурных бланков. Общие правила составления, выписывания рецептов и отпуска по ним из аптеки лекарств. Правила выписывания лекарственных форм в рецептах. Твердые, мягкие и жидкие лекарственные формы . Лекарственные формы для инъекций. Другие лекарственные формы. Особенности выписывания ядовитых, сильнодействующих, наркотических средств и препаратов с одурманивающим действием.

Государственные органы, регламентирующие выпуск новых лекарственных средств. Государственная и международная фармакопеи, содержание и назначение.

Общая фармакология

Определение и задачи общей фармакологии. Фармакокинетика лекарственных средств, определение и содержание. Основные параметры фармакокинетики. Понятие о биодоступности и биоэквивалентности. Математическое моделирование процессов фармакокинетики.

Фармакодинамика лекарственных средств, определение и содержание. Первичная фармакологическая реакция (эффект), локализация и механизм действия лекарств. Основные принципы действия лекарственных веществ. Понятие о специфических рецепторах, агонистах и антагонистах. Виды связи лекарственных веществ с биомолекулами организма. Виды действия лекарственных веществ: местное и резорбтивное; прямое и опосредованное (косвенное, вторичное); общеклеточное, избирательное и преимущественное; главное и побочное; обратимое и необратимое, терапевтическое и токсическое. Виды фармакотерапии.

Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных веществ. Зависимость фармакологического эффекта от свойств лекарственных средств и особенностей их применения. Значение химической структуры и физико-химических свойств лекарственных веществ. Зависимость эффекта от дозы (концентрации) действующего вещества. Виды доз: пороговая (минимальная), средняя и высшая терапевтическая, разовая, ударная, суточная, курсовая, токсическая и смертельная. Понятие о средней эффективной дозе, терапевтическом индексе и широте терапевтического действия.

Изменение действия лекарственных веществ при их повторном введении: кумуляция (материальная и функциональная), сенсибилизация, привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью.

Эффекты лекарственных средств при их комбинированном применении. Фармакологическое взаимодействие веществ. Синергизм, его виды. Антагонизм, его виды. Антидотизм. Фармацевтическое взаимодействие лекарственных веществ. Понятие о фармакологической и фармацевтической несовместимости лекарственных веществ.

Зависимость действия лекарственных веществ от свойств организма: индивидуальных особенностей, физиологического и патологического состояния, генетических факторов.

Зависимость действия лекарственных веществ от воздействия факторов внешней среды.

Влияние биоритмов на проявление действия лекарственных веществ. Понятие о хронофармакологии.

Нежелательные (отрицательные) виды действия лекарственных средств: побочное действие неаллергической природы; токсическое действие, связанное с передозировкой препарата; эффекты аллергической природы (ГНТ, ГЗТ); эффекты, связанные с понижением чувствительности организма; проявление специфических и токсических эффектов (эмбриотоксическое, фетотоксическое, мутагенное, тератогенное и канцерогенное действия); генетически обусловленные эффекты (идиосинкразия и т.д.).

Нейротропные средства

Средства, влияющие на периферический отдел нервной системы

Средства, влияющие на афферентную иннервацию

Местные анестетики (тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин), пиромекаин, прокаин (новокаин), ксикаин (лидокаин), артикаин (ультракаин), тримекаин, бупивакаин).

Определение. Классификация. Требования, предъявляемые к местным анестетикам. Локализация и механизм действия. Сравнительная оценка современных анестетиков и их применение при разных видах анестезии. Особенности использования. Препараты длительного действия. Побочное и токсическое действие местноанестезирующих веществ и меры по их предупреждению.

Вяжущие средства (танин, отвар коры дуба, висмута нитрат основной, вяжущие средства растительного происхождения). Классификация. Основные эффекты и механизм действия. Сравнительная характеристика органических и неорганических вяжущих средств. Показания к применению. Побочные эффекты.

Обволакивающие средства (слизь из крахмала) и адсорбирующие средства (уголь активированный) Принцип действия. Основные эффекты. Применение.

Раздражающие средства (раствор аммиака, ментол, горчица). Определение, назначение. Эффекты, лежащие в основе лечебного действия раздражающих средств. Влияние на кожу и слизистые оболочки, значение возникающих при этом рефлексов. Характеристика отдельных раздражающих средств, их применение.

 Средства, влияющие на эфферентную иннервацию

 Средства, влияющие на холинорецепторы

(холинергические средства)

Локализация и характеристика мускарино- и никотино-холинорецепторов, их подтипы. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в холинергических синапсах.

М- и Н-холиномиметические средства (ацетилхолин, карбахолин).Основные эффекты ацетилхолина (М- и Н-холиномиметические). Особенности действия карбахолина.

 Антихолинэстеразные средства (неостигмина метилсульфат (прозерин), галантамина гидробромид, физостигмина салицилат, армин). Классификация. Механизм действия. Характер взаимодействия с ацетилхолинэстеразой. Основные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов и применение. Препараты пролонгированного действия (дистигмина бромид). Особенности действия фосфорорганических соединений.

Побочное и токсическое действие антихолинэстеразных средств. Лечение отравлений. Применение реактиваторов холинэстеразы (дипироксим, изонитрозин) при отравлениях фосфорорганическими соединениями.

М-холиномиметические средства (пилокарпина хлорид, ацеклидин). Основные фармакологические эффекты. Влияние на глаз (величину зрачка, внутриглазное давление, аккомодацию), гладкие мышцы внутренних органов, секрецию желез. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Токсическое действие мускарина. Лечение отравлений.

М-холиноблокирующие средства (атропина сульфат, платифиллина гидротатрат, метацин). Влияние атропина на глаз, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, железы. Особенности действия на ЦНС. Применение. Препараты красавки (белладонны). Применение. Отравление атропином и помощь при нем. Особенности действия и применения скополамина, платифиллина и метацина. Избирательно действующие М-холиноблокаторы (пирензепин, ипратропиум бромид, тиотропия бромид).

Н-холиномиметические средства (цититон, лобелина гидрохлорид). Влияние цититона и лобелина на Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, вегетативных ганглиев и хромаффинных клеток мозгового слоя надпочечников. Основные эффекты. Применение. Токсическое действие никотина. Применение Н-холиномиметических веществ для борьбы с курением.

Н-холиноблокирующие средства. Ганглиоблокирующие средства. (бензогексоний, азаметония бромид (пентамин), гигроний, пирилен). Классификация. Механизм действия. Основные эффекты. Показания к применению. Побочное действие.

Миорелаксанты периферического действия (тубокурарина хлорид, пипекурония бромид, атракурия хлорид, сукцинилхолин (дитилин). Классификация. Механизмы действия антидеполяризующих и деполяризующих средств и средств смешанного типа действия. Понятие о широте миопаралитического действия. Сравнительная характеристика препаратов.

Препарат для энтерального введения (мелликтин). Применение. Возможные осложнения. Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов.

 Средства, влияющие на адренорецепторы

 (адренергические средства)

Строение и функция адренергического синапса. Локализация и характеристика альфа- и бета-адренергических рецепторов и их подтипов. Классификация средств, влияющих на передачу возбуждения в адренергических синапсах.

 Адреномиметические средства (эпинефрин (адреналина гидрохлорид), норэпинефрин (норадреналина гидротартрат), фенилэфрин (мезатон), нафозолин (нафтизин), изопреналин (изадрин), салбутамол, салметерол, формотерол, эфедрина гидрохлорид. Классификация адреномиметиков прямого действия по их влиянию на разные типы адренорецепторов. Вещества, стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы. Основные свойства адреналина (влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы, глаз, обмен веществ), особенности действия норадреналина, их применение.

Альфа-адреномиметики. Основные эффекты и применение мезатона. Особенности действия и применения нафтизина, галазолина. Альфа₂-адреномиметики (клонидин).

Бета-адреномиметики. Особенности фармакодинамики неселективных адреномиметиков (изадрин). Средства, преимущественно возбуждающие бета₁-адренорецепторы (добутамин) и бета₂-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол). Применение. Бета₂-адреномиметики длительного действия (формат, салмет),

Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики). Механизм действия эфедрина. Основные эффекты. Применение.

Побочные эффекты адреномиметиков, меры по их предупреждению и устранению.

Адреноблокирующие средства (фентоламина гидрохлорид, празозин, пропранолол, дигидроэрготамин).Фармакодинамика альфа-адреноблокаторов. Селективные и неселективные альфа-адреноблокаторы. Применение. Возможные осложнения.

Основные свойства и применение бета-адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы с избирательным действием (атенолол) и внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол). Побочные эффекты бета-адреноблокаторов.

Альфа, бета-адреноблокаторы (лабеталол).

Симпатолитические средства – гуанетидин (октадин), резерпин. Локализация, механизмы действия и основные эффекты октадина и резерпина, их сравнительная характеристика. Применение. Побочное действие.

Средства, влияющие на дофаминорецепторы

(дофаминергические средства)

Дофаминовые рецепторы, локализация, их виды. Основные эффекты возбуждения дофаминовых рецепторов. Особенности действия и применения дофамина. Побочные эффекты. Непрямые дофаминомиметики – мидантан, селегилин.

Апоморфин, бромокриптин. Особенности действия и применения. Побочные эффекты.

Средства, блокирующие дофаминовые рецепторы (антипсихотические средства). Особенности действия и применения. Побочные эффекты.

Серотониновые рецепторы, локализация, их виды. Основные эффекты возбуждения серотониновых рецепторов. Особенности действия и применения серотонина. Побочные эффекты.

Средства, влияющие на передачу возбуждения  в пуринергических синапсах (фосфоден, рибоксин)

Пуриновые рецепторы, локализация, их виды. Основные эффекты, связанные с возбуждением пуриновых рецепторов. Средства, влияющие на аденозиновые рецепторы. Классификация. Основные эффекты. Применение аденозиномиметиков.

Блокаторы аденозиновых рецепторов – производные ксантина. Основные эффекты. Применение.

Средства, влияющие преимущественно  на центральную нервную систему

Основные нейромедиаторы/нейромодуляторы центральной нервной системы (норадреналин, серотонин, дофамин, ацетилхолин, аминокислоты, пептиды, пурины и др.), их роль в регуляции различных функций ЦНС. Влияние лекарственных веществ на различные этапы синаптической передачи. Классификация средств, влияющих на ЦНС.

Средства для наркоза – галотан (фторотан), эфир для наркоза, азота закись, тиопентал-натрий, пропанидид, кетамин, натрия оксибутират. Общая характеристика состояния наркоза. Виды и стадии наркоза. Краткая физико-химическая характеристика средств для наркоза. Возможные молекулярные механизмы действия. Понятие о широте наркотического действия.

Классификация средств для ингаляционного наркоза (активность, скорость развития наркоза, широта наркотического действия, последействие, влияние на сердечно-сосудистую систему, огнеопасность).

Особенности действия средств для неингаляционного наркоза. Классификация по продолжительности действия. Их сравнительная оценка (активность, скорость развития наркоза, продолжительность действия, последействие).

Применение, побочные эффекты, комбинированное применение для наркоза.

 Спирт этиловый. Местное и резорбтивное действие. Влияние на ЦНС. Энергетическое значение. Применение в медицинской практике.

Токсикологическая характеристика спирта этилового. Влияние на сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт, печень и другие органы и системы организма. Острое отравление и его лечение, алкоголизм и его социальные аспекты. Принципы фармакотерапии алкоголизма.

Средства, влияющие на ГАМК-рецепторы (в том числе и опосредованно).

Снотворные средства (нитразепам, фенобарбитал, зопиклон, золпидем). Классификация. Возможные механизмы действия снотворных средств, влияние на структуру сна. Особенности действия и сравнительная характеристика производных барбитуровой кислоты и бензодиазепина, алифатических соединений. Бензодиазепины короткого действия (триазолам). Побочные эффекты. Возможность развития лекарственной зависимости.

Препараты других фармакологических групп, оказывающих снотворное действие (мелатонин).

Острое отравление снотворными средствами и принципы его фармакотерапии.

 Противосудорожные средства. Определение. Принцип действия. Противосудорожное действие препаратов разных фармакологических групп (производные бензодиазепина, натрия оксибутират, лидокаин, барбитураты, магния сульфат, мидокалм,  натрия вальпроат, финлепсин). Особенности их действия. Характеристика по активности, скорости и длительности действия, угнетающему влиянию на дыхательный центр.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин (дифенин), этосуксимид, карбамазепин, клоназепам, натрия вальпроат, диазепам, ламотриджин ). Определение. Классификация. Возможные механизмы действия противоэпилептических средств. Основные принципы фармакотерапии эпилепсии. Сравнительная оценка эффективности действия отдельных препаратов при разных формах эпилепсии. Средства для купирования эпилептического статуса. Побочные эффекты противоэпилептических средств.

Противопаркинсонические средства (леводопа, мидантан, циклодол). Основные принципы коррекции экстрапирамидных расстройств. Классификация. Механизмы действия противопаркинсонических средств.

Сравнительная оценка эффективности действия отдельных препаратов. Противопаркинсоническое действие ингибиторов МАО (селегилин) и непрямых дофаминергических средств (бромокриптин).

Основные побочные эффекты противопаркинсонических средств.

Применение ингибиторов ДОФА-декарбоксилазы (карбидопа и др.) для уменьшения побочного действия и повышения эффективности леводопы.

Анальгетические средства

 Средства, влияющие на опиатные рецепторы. Наркотические (опиоидные) анальгетики (морфина гидрохлорид, промедол (тримеперидин), пентазоцин, фентанил, трамадол, просидол).

Общая характеристика. Ноцицептивная и антиноцицептивная системы. Опиатные рецепторы и их эндогенные лиганды. Возможные механизмы анальгезии.

Алкалоиды опия. Классификация наркотических анальгетиков. Основные особенности их действия. Эффекты, обусловленные влиянием на ЦНС. Влияние на сердечно-сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Понятие о нейролептанальгезии. Побочные эффекты.

Острое отравление наркотическими анальгетиками и основные принципы его фармакотерапии. Лекарственная зависимость, социальные аспекты, принципы терапии.

Антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон, налтрексон). Принципы действия, сравнительная характеристика. Применение.

Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью (клонидин, димедрол, кетамин, карбамазепин, натрия вальпроат). Общая характеристика и особенности действия анальгетиков других фармакологических групп.

Ненаркотические анальгетики – кислота ацетилсалициловая, метамизол натрия (анальгин), парацетамол. Основные фармакологические эффекты. Особенности болеутоляющего действия. Механизмы анальгезирующего, жаропонижающего и противовоспалительного действия. Классификация. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Основные побочные эффекты.

Средства, угнетающие воспаление и влияющие на иммунные процессы

Противовоспалительные средства

Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазона пивалат). Механизм противовоспалительного действия препаратов. Фармакодинамика. Показания к применению. Побочные эффекты.

Нестероидные противовоспалительные средства (кислота ацетилсалициловая, бутадион, ибупрофен, индометацин, пироксикам, диклофенак-натрий, напроксен, кеторолак). Избирательный ингибитор ЦОГ₂-милоксикам, целекоксиб.

Возможные механизмы противовоспалительного действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противовоспалительные средства замедленного действия (хингамин, пеницилламин, кризанол). Показания к применению. Побочные эффекты.

Базисные противовоспалительные средства Определение. Классификация. Особенности действия.

Средства, влияющие на иммунные процессы

Иммуностимуляторы, иммуномодуляторы и иммунодепрессанты (нуклеинат натрия, метилурацил, левамизол, Т-активин, циклоспорин). Иммуностимуляторы. Классификация. Механизм действия и сравнительная характеристика препаратов. Препараты из разных фармакологических групп (витамины, лизоцим, эубиотики и др.), повышающие неспецифическую резистентность организма. Показания к применению иммуностимуляторов. Побочные эффекты.

Иммунодепрессанты. Классификация. Механизм действия и сравнительная характеристика препаратов. Общие иммунодепрессанты – цитостатики (см. «Противобластомные средства»). Особенности действия азатиоприна, циклоспорина и глюкокортикоидов. Показания к применению. Осложнения иммунодепрессивной терапии (ранние и поздние).

Иммуномодулирующие средства.

Противоаллергические средства

Понятие о специфической и неспецифической гипосенсибилизации. Классификация противоаллергических средств. Средства, применяемые при гиперчувствительности немедленного типа – кромолин натрий, кетотифен, гидрокортизон, преднизолон, дифенгидрамин(димедрол), лоратадин (кларитин), тельфаст.

Препараты, препятствующие освобождению медиаторов аллергических реакций (кетотифен, кромолин-натрий, бета-адреномиметики, ксантины, глюкокортикоиды) их сравнительная оценка.

Антагонисты медиаторов аллергических реакций. Классификация.

Антигистаминные средства. Препараты, влияющие на Н₁-гистаминорецепторы. Сравнительная характеристика Н₁-гистаминоблокаторов.  Общая характеристика. Средства, применяемые при анафилактическом шоке (адреномиметики, бронхолитики миотропного действия, препараты, уменьшающие повреждение тканей). Особенности применения. Средства, применяемые при гиперчувствительности замедленного типа. Средства, подавляющие иммуногенез. Препараты, уменьшающие повреждение тканей (противовоспалительные средства и др.). Общая характеристика препаратов. Возможные побочные эффекты.

Антисеротониновые (ципрогептадин) и антибрадикининовые (пармидин и др.) средства.

Противомикробные средства

Антисептические и дезинфицирующие средства

Понятие об антисептике и дезинфекции. История применения антисептических и дезинфицирующих средств (Л.П. Нелюбин, И. Земмельвейс, Д. Листер). Условия, определяющие противомикробную активность. Требования, предъявляемые к антисептическим и дезинфицирующим средствам. Классификация.

Галогеносодержащие соединения (хлорамин Б, раствор йода спиртовой)  Механизм, особенности действия и применения соединений хлора и йода. Возможные побочные эффекты.

Окислители (перекись водорода, калия перманганат). Механизм действия. Возможные побочные эффекты.

Кислоты и щелочи (кислота борная, раствор аммиака). Механизм и особенности действия. Возможные побочные эффекты.

Соединения металлов (ртути дихлорид, ртути окись желтая, серебра нитрат, цинка сульфат, меди сульфат). Механизм. Местное действие (вяжущий, раздражающий и прижигающий эффекты). Противомикробные свойства. Условия, влияющие на противомикробную активность. Механизм действия. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Общая характеристика резорбтивного действия. Отравление солями тяжелых металлов. Меры помощи при отравлениях. Принципы антидотной терапии (унитиол, натрия тиосульфат, тетацин-кальций).

Фенол и его производные (фенол чистый, резорцин). Механизм и особенности действия и применения. Возможные побочные эффекты.

Альдегиды и спирты. Механизм действия. Антимикробная активность раствора формальдегида и спирта в различных концентрациях. Применение и побочные эффекты.

Красители – бриллиантовый зеленый, этакридина лактат. Механизм и особенности антимикробного действия. Применение и побочные эффекты.

Производные нитрофурана (фурацилин). Механизм. Спектр антимикробного действия. Применение и побочные эффекты.

Бигуаниды (хлоргексидин). Спектр антимикробного действия. Применение и побочные эффекты.

Химиотерапевтические средства

 История применения химиотерапевтических средств (П. Эрлих, Г. Домагк, А. Флеминг). Основные принципы химиотерапии. Классификация.

Антибактериальные средства (бензилпенициллина натриевая, новокаиновая соли, феноксиметилпенициллин, бициллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин, азлоциллин, цефалексин, цефуроксим, цефазолин, цефотаксим, эритромицин, тетрациклин, доксициклин, хлорамфеникол, стрептомицин, гентамицин, полимиксин – М, рифампицин).

Основные механизмы действия антибиотиков, принципы классификации. Понятие об основных и резервных антибиотиках. Характеристика препаратов.

Понятие об антибиотикотерапии. Требования, предъявляемые к ней. Основные механизмы действия антибиотиков, принципы классификации. Характеристика препаратов. Показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты.

Бета-лактамные антибиотики.

Антибиотики группы пенициллина: классификация, механизм и спектр действия, фармакокинетика препаратов. Особенности действия и применения полусинтетических пенициллинов. Уреидопенициллины. Комбинированные препараты с ингибиторами бета-лактамаз (аугментин). Побочные эффекты.

Цефалоспорины. Общая характеристика. Классификация , механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применение цефалоспоринов разных поколений. Побочные эффекты.

Другие бета-лактамные антибиотики. Карбапенемы (имипенем, меропенем). Особенности действия. Комбинация с циластатином. Спектр действия, особенности применения. Побочные эффекты.

Макролиды. Механизм действия. Особенности противомикробного спектра и фармакокинетики, применение. Побочные эффекты. Новые макролиды (азитромицин), их особенности.

Линкозамиды – линкомицин, клиндамицин. Механизм действия. Особенности противомикробного спектра и фармакокинетики, применение. Побочные эффекты.

Противостафилококковые антибиотики. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применения. Антибиотики  резерва (ванкомицин). Применение. Побочные эффекты.

Тетрациклины. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности действия полусинтетических тетрациклинов. Спектр действия и фармакокинетика. Применение. Побочные эффекты.

Группа хлорамфеникола (левомицетина). Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики, применения. Побочные эффекты.

Аминогликозиды. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и фармакокинетики препаратов разного поколения. Применение. Побочные эффекты.

Полимиксины. Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Особенности спектра действия и применения. Побочные эффекты.

Рифампицины. Механизм и спектр действия рифампицина. Применение. Побочные эффекты.

Сульфаниламидные препараты сульфадимидин (сульфадимезин), сульфадиазин (сульфазин), ко-тримаксозол). Зависимость между структурой сульфаниламидов и их антимикробной активностью. Механизм и спектр антимикробного действия. Классификация. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Возможные осложнения их предупреждение. Комбинированные препараты с триметопримом. Особенности действия и применения. Салазосоединения, их действие и применение. Побочные эффекты.

Синтетические противомикробные средства разного химического строения (фуразолидон, нитроксолин, налидиксовая кислота, офлоксацин, ципрофлоксацин).

Общая характеристика. Механизм действия. Спектр антибактериального действия производных нитрофурана, 8-оксихинолина и хинолина, фторхинолона. Производные хиноксолина (хиноксидин, диоксидин), особенности действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Оксазолидинолы

Противотуберкулезные средства (изониазид, рифампицин, стрептомицина сульфат, этамбутол, пиразинамид). Общая характеристика, механизм противотуберкулезного действия препаратов разных групп. Сравнительная характеристика отдельных препаратов. Побочное действие. Принципы комбинированной терапии туберкулеза. Препараты антибиотиков, применяемых при лечении туберкулеза. Противолепрозные средства. Показания к применению. Побочные эффекты.

Противоспирохетозные средства (бензилпенициллина натриевая соль, бициллины-1,-5, бийохинол). Противоспирохетозные свойства препаратов бензилпенициллина. Механизм действия препаратов висмута, их применение при лечении сифилиса. Побочное действие. Резервные противоспирохетозные антибиотики: азитромицин, тетрациклин и др.

Противогрибковые средства (нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин, тербинафин (ламизил), кетоконазол). Общая характеристика. Классификация, механизм действия. Различия в спектре действия и показания к применению. Средства для лечения поверхностных и системных микозов. Препараты, применяемые при дерматомикозах и кандидомикозах. Средства местного и резорбтивного действия. Применение препаратов йода для лечения грибковых заболеваний.

Противовирусные средства – ремантадин, ацикловир, ганцикловир, идоксуридин, азидотимидин (зидовудин). Механизм действия противовирусных средств. Применение. Биологическое значение, свойства и применение интерферонов. Интерфероногены (полудан). Средства для лечения СПИДа (азидотимидин, саквинавир). Побочные эффекты.

 Противопаразитарные средства

 Противопротозойные средства

Противомалярийные средства – примахин, хингамин, прогуанил (бигумаль), пириметамин (хлоридин), хлорохин, мефлохин. Классификация противомалярийных средств по химическому строению. Гематошизотропные средства. Гистошизотропные средства. Характеристика препаратов. Принципы лечения, индивидуальная и общественная химиопрофилактика малярии. Применение. Побочные эффекты.

 Противоамебные средства (метронидазол, хиниофон, эметина гидрохлорид, хингамин). Классификация. Особенности действия препаратов на амеб, находящихся в просвете кишечника и стенке кишечника и на внекишечные фор мы амеб. Особенности действия тетрациклинов при амебиазе.

Противомикробные свойства метронидазола. Применение. Побочные эффекты.

 Средства, применяемые при лямблиозе (метронидазол, фуразолидон, аминохинол)

Сравнительная активность препаратов. Применение. Побочные эффекты.

 Средства, применяемые при трихомонадозе (метронидазол, тинидазол). Принципы химиотерапии трихомонадоза. Фармакологические эффекты препаратов. Применение. Побочные эффекты.

Средства, применяемые при токсоплазмозе – пираметамин (хлоридин). Свойства хлоридина и аминохинола. Применение сульфаниламидов в комбинированном лечении токсоплазмоза. Побочные эффекты.

Средства, применяемые при лейшманиозе (натрия стибоглюконат). Фармакологическая активность и применение солюсурьмина для лечения висцерального и кожного лейшманиоза. Применение мономицина при кожном лейшманиозе. Побочные эффекты.

 Противоглистные средства – мебендазол, пирантел, левамизол, пиперазин, ивермектин,  празиквантель, никлосамид. Классификация, механизм действия. Основные принципы применения. Фармакодинамика веществ, применяемых при кишечных нематодозах. Применение. Побочные эффекты.

Средства, применяемые при кишечных цестодозах. Свойства, особенности применения, побочные эффекты.

Препараты, применяемые при трематодозах (празиквантель ).

Общая характеристика средств, применяемых при внекишечных гельминтозах.

Противобластомные средства

 (циклофосфан, хлорбутин, миелосан, метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, колхамин, винкристин, карминомицин, доксорубицин)

Классификация, механизм действия. Особенности спектра противоопухолевого действия алкилирующих средств, антиметаболитов, антибиотиков, препаратов растительного происхождения и антигормональных препаратов (тамоксифен, флутамид), разных синтетических средств (проспидин), ферментов (аспирагиназа), препаратов платины (циспластин). Осложнения и их предупреждение. Иммунодепрессивные свойства цитостатических средств.

Примечание: * – могут быть внесены дополнения и изменения до 20%

• Методы обучения и преподавания
• Лекции – проблемные
• Практические занятия: устное собеседование, выписывание рецептов, решение ситуационных задач,   выполнение тестовых заданий и других методов исследования, работы в малых группах.
• Самостоятельная работа студентов – работа с литературой, выполнение задач и упражнений, подготовка и защита тематических рефератов, презентации.

4 Оценка знаний:

Текущий контроль: тестирование, устный опрос, проверка выполнения практических работ, ситуационных задач, протоколов занятий, защита рефератов.

Рубежный контроль: коллоквиум.

Итоговый контроль: экзамен, включающий тестирование/собеседование, прием практических навыков

5 Оборудование и оснащение.

 Оборудование: компьютеры, мультимедийные проекторы, графопроектор, экран, диапроекторы, микрофон

• Оснащение: пакет компьютерных программ и мультимедийных учебных пособий, Коллекции препаратов и проспекты по каждой теме.

Распределение часов дисциплины:

 Примерные тематические планы

лекций, практических занятий и СРС**.

 7.1 Примерный тематический план лекций

(продолжительность академического часа – 50 минут)

7.2 Примерный тематический план практических занятий***

(продолжительность академического часа – 50 минут)

7.3 Примерные темы самостоятельной работы студентов (СРС)***.

 Примечания:

**- ВУЗ имеет право изменять до 20% темы лекций, практических занятий, СРС

*** – перечень и порядок тем по всем видам учебных занятий должен быть согласован по последовательности изучения.