Аминазин дәрілік заты
Саудалық атауы: Аминазин
Халықаралық патенттелмеген атауы: Хлорпромазин
Дәрілік түрі: Инъекцияға арналған 25 мг/мл, 2 мл ерітінді
Құрамы: 1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат- 25 мг хлорпромазин гидрохлориді; қосымша заттар: сусыз натрий сульфиті, натрий метабисульфиті, аскорбин қышқылы, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы: Мөлдір, түссіз немесе сарғыштау, немесе жасыл-сарғыш түсті сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы: Нейролептиктер. Диметиламинопропил тобындағы фенотиазиндер.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Емдік диапазоны 50-300 нг/мл. Қандағы ең жоғарғы концентрациясы 2-4 сағаттан кейін пайда болады. Хлорпромазин бауырда метаболизмге ұшырап, гидроксилдену, глюкурон қышқылымен конъюгациялану, N-тотығу, күкірт атомдарының тoтығуы және дезалкилдену жолымен белсенді, сондай-ақ белсенді емес метаболиттер түзеді. Қандағы ақуыздармен байлансы 95 %. Таралу көлемі 20л/кг-нан көп. Хлорпромазин организмде кеңінен таралады. Гематоэнцефалдық тосқауылдан өтеді, бұл кезде оның мидағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрациясынан асып түседі. Жартылай шығарылу кезеңі айтарлықтай ұзақ (4 апта және одан да көп). Несеппен және нәжіспен метаболиттертүрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Аминазин — фенотиазин туындылары тобындағы нейролептик. Айқын антипсихоздық әсер көрсетеді, психомоторлық қозуды жояды, қорқу сезімін, агрессивтілікті, психомоторлық тежелу жағдайын азайтады. Нейролептиктік және седативтік әсерлерінен басқа, гипотермиялық, гипотензиялық, антигистаминдік және антисеротониндік әсерлері бар. Орталық және дофаминергиялық нейронаралықтүйісулерді бөгейді.
Антипсихоздық әсерінің механизмі мидың мезолимбиялық құрылымдарында постсинапстық допаминергиялық рецепторлардың бөгелуіне байланысты. Альфа- адренорецепторларға бегеуші әсер көрсетеді және гипофиз бен гипоталамус гормондарының босап шығуын тежейді.
Орталықтан болатын құсуға қарсы: әсері мишықтың хеморецепторлық немесе триггерлік аймақтағы допаминдік 02-рецепторларының бөгелуіне, шеткергі — асқазан-ішек жолындағы кезбе жүйкенің бегелуіне байланысты. Седативтік альфа-адренобөгегіш әсері белсенділігіне байланысты.
Анальгетиктердің, жергілікті анестетиктердің, ұйықтатын және құрысуға қарсы заттардың жерін жоғарылатады.
Колданылуы
Психиятриялық тәжірибеде:
- шизофрениямен ауыратын науқастардағы психомоторлық қозудың әр түрінде
- маниакалдық-депрессивтік психоз кезіндегі маниакалдық қозуларда
- психопатия, қорқыныш, абыржу, қозу, ұйқысыздықпен қабат болатын тегі әр түрлі реактивті-психоздық жағдайларда
- психопаттардағы көңіл күйдің психогендік бұзылыстары, ақыл-есі төмендердегі психоздарда
- жедел алкоголдік психоздар және алкоголизм мен токсикомания кезіндегі абстиненция жағдайының жеңілдеуінде
- қорқыныш, абыржу, қозу, ұйқысыздык қабат болатын шығу тегі әр түрлі реактивті-психоздық жағдайларда
- эпилепсиямен ауыратын науқастардағы дисфорияда
Терапевтік және неврологиялық тәжірибеде:
- айқын седативтік қасиеттері бар зат ретінде, құсуға қарсы және ықылықты тыныштандыратын зат ретінде
- психомоторлық қозумен қабат жүретін гипертониялық кризді кешенді емдеуде
- үнемі болатын ауырсынуда және бұлшықет тонусының жоғарылауымен қоса жүретін ауруларда (ми қанайналымы бұзалуынан кейін инсульттен кейін) анальгетиктердің әсерін күшейту үшін және созылмалы ұйқысыздьық кезіңде барбитураттардың әсерін күшейту үшін
- гипертермия кезінде
Анестезиологияда:
- литикалық қоспа құрамында
Дерматологияда:
- қышитын дерматитті кешенді емдеуде
Қолдану тәсілдері және дозасы
Аминазин бұлшық етке және көктамьір ішіне тағайындалады.
Дозалау тәртібі әр науқасқа жеке анықталады.
Ересектерге бұшықетке препаратты 1-5 мл-ден, науқастың жағдайына байланысты;
жедел психоздық қозу кезінде ересектерге көктамыр ішіне 20 мл 40% глюкоза ерітіндісінде 2-3 мл-ден 2,5% ерітінді енгізіледі. Ересектерге арналған ең жоғарғы дозасы: бұлшықетке — бір реттік 150 мг; тәуліктік — 600 мг: көктамыр ішіне — бір реттік 100 мг: тәуліктік — 250 мг.
Балалар үшін доза тәулігіне 1-1,5 мг/кг құрайды, мұнда 5 жастан 12 жасқа дейінгі балалар үшін (дене салмағы 23-46 кг) тәуліктік доза 75 мг-нан аспау керек. Препаратты тәулігіне 2-3 рет енгізеді.
Жедел қозуды жылдам жою мақсатында аминазинді көктамырға (баяу) егізуге болады. Бұл үшін аминазиннің 2,5% ерітіндісінің 1 немесе 2 мл-ін (25-50 мг) 20 мл 5% немесе 40% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Қажет болған жағдайда аминазиннің дозасын 2.5% ерітіндінің 4 мл-не дейін арттырады (40 мл глюкоза ерітіндісінде).
Жедел алкоголдік психоздар кезінде аминазин тәулігіне 0,2-0,4 г бұлшықет ішіне енгізуге тағайындалады. Әсер жеткіліксіз болса, көктамырға 0,05-0,075г енгізеді.
Терапиялық және неврологиялық тәжірибеде, дерматологияда және басқа да ауруларды емдеуде аминазинді психиатриялық тәжірибедегіге қарағанда төменірек дозаларда тағайындайды (ересектерге күніне 3-4 рет 1 мл-ден; үлкен жастағы балаларға – 0,5 мл-ден).
Бұлшықетке енгізгенде аминазин ерітіндісінің қажетті мөлшеріне 2-5 мл 0,25-0,5% новокаин ерітіндісін немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін қосады. Ерітіндіні бұлшықетке терең енгізеді (бөксенің жоғарғы сыртқы квадрантына немесе санның сыртқьі бүйір бетіне). Бұлшықет іші инъекциялары тәулігіне 3 реттен артық жасалмайды. Көктамыр ішіне енгізу үшін аминазин ерітіндісінің қажетті мөлшерін 5% (кейде 20-40%) глюкоза ерітіндісінің 10—20 мл- де немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісінде сұйылтып, баяу енгізеді (5 минут бойына). Әлсіреген және егде жастағы науқастарға аминазинді аз мөлшерде тағайындайды — тәулігіне 0,3 г.
Жағымсыз әсерлері
- артериялық қысымның күрт төмендеуі (парентералдық енгізгенде)
- жүректің айнуы, құсу, сарғаю
- паркинсонизм, акатизия, психикалық индифференттілік, сыртқы тітіркендіргішке кешіктірілген реакциялар және психиканың басқа да өзгерістері құбылыстарымен көрінетін нейролептикалық синдром
- нейролептикалық депрессия
Сирек
- агранулоцитоз
- фотосенсибилизация
- енгізу орнында инфильтратттардың пайда болуы (бұлшықетке енгізгенде)
- қантамырлары эндотелиінің зақымдалуы (көктамыр ішіне енгізгенде)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цирроз, гепатит, гемолиздік сарғаюда
- нефрит, жедел пиелит, бүйректердің амилоидозы, несеп жолдарының тас ауруында
- қан ауруларында
- ми мен жұлынның өршитін жүйелік ауруларында (баяу нейроинфекциялар, мысалы, шашыранды склероз)
- өршу кезеңіндегі асқазан мен 12-елі ішектің ойық жарасында
- жүректің декомпенсацияланған ақаулары, айқын гипотензия, тромбоэмболиялық аурулар, айқын миокардиодистрофия, кеш кезеңдегі ревмокардитте
- бронхоэктаз ауруында
- кома жағдайындағы науқастар, соның ішінде қатар барбитураттарды, алкогольді, есірткілерді қабылдауға байланысты болған жағдайларда
- мидыңжедел жарақаты кезіндегі қозуды басуға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Аминазинді басқа да дәрілік заттармен қосып тағайындауға болады (бромидтер, ұйықтататын заттар, резерпин, басқа да нейролептиктер, антидепрессанттар, антигистаминдікзаттар, инсулин). Бұл кезде Аминазиннің седативтік, ауырғанды басатын және есірткі заттардың әсеріне потенциалдық ықпалын ескеру қажет. Аминазинді орталық жүйке жүйесіне тежеуші әсер көрсететін басқа препараттармен, сондай-ақ этанолмен және құрамында этанолы бар препараттармен бір мезгілде қолданғанда ОЖЖ депрессиясы, сондай-ақ тыныс алудың томендеуі мүмкін; үш циклды антидепрессанттармен, мапротилинмен немесе моноаминооксидазалардың ингибиторларымен қолданғанда — қатерлі нейролептикалық синдромның даму қаупі жоғарылауы мүмкін; тырысуға қарсы препараттармен қолданғанда — тырысу табалдырығының төмендеуі мүмкін. Гипертиреозды емдеуге арналған препараттармен қолданғанда — агранулоцитоздың даму қаупі артады; экстрапирамидалық реакциялар туғызатын басқа препараттармен қолданғанда — экстрапирамидалық бұзылыстардың жиілігі мен ауырлығы артуы мүмкін; артериялық гипотензия туғызатын препараттармен қолданғанда — айқын ортостатикалық гипотензияның болуы мүмкін; эфедринмен қолданғанда — эфедриннің тамыр тарылтушы әсерініңтөмендеуі мүмкін.
Барбитураттар аминазин алмасуын күшейтіп, бауырдың микросомалық ферменттерін индуцирлейды және сол арқылы қан плазмасындағы оның концентрациясының емдік тиімділігін төмендетеді.
Аминазин басқа препараттардың антихолинергиялық әсерлерін күшейтеді, ол кезде нейролептиктің антипсихикалық әсері азаюы мүмкін.
Аминазин амфетаминнің, леводопаның, клонидиннің, гуанединнің, адреналиннің әсерін басуы мүмкін.
Антацидтерді, паркинсомзмге царсы заттарды бір мезгілде қолданғанда аминазиннің сіңірілуі төмендейді.
Айрықша нұсқаулар
Препаратты қолданғаннан кейін, енгізу тәсіліне байланыссьіз, науқас 1,5-2 сағат жатуы керек: тік жағдайға күрт ауысу ортостатикалық коллалсқа әкелуі мүмкін. Нейролептикалық депрессияны төмендету үшін антидепрессанттар мен орталық жүйке жүйесінің ынталандырушылары қолданылады. Аминазинмен жұмыс жасағанда препараттың тері мен шырышты қабаттарға түсуін болдырмайтын сақтық шараларын қатаң сақтау қажет.
Жүктілікжәне лактация кезеңі
Аминазинді жүктілік пен лактация кезінде ана үшін күтілетін пайда ұрық пен балаға болуы мүмкін қауіптен асып түсетін болған жағдайларда қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Көлік жүргізушілер мен реакцияның шапшаңдығы мен жоғары дәлдіктегі қимылға байланысты жұмыс атқаратын басқа да кәсіп иелеріне жұмыс уақытында тағайындауға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Емі: коллапстық жағдайларда кордиамин, кофеин, мезатон енгізу ұсынылады. Дерматиттер дамығән жағдайда Аминазинмен емдеуді тоқтатады және гистаминге қарсы заттарды тағайындайды. Неврологиялық асқынулары әдетте Аминазиннің дозасын төмендеткенде азаяды, оны сонымен қатар циклодол немесе басқа корректорларды бір реттіктағайындаумен де азайтуға болады. ГІрепараттың үлкен дозаларын (тәулігіне 0,5-1,5 г) ұзақ қолданғаннан соң жекелеген жағдайларда сарғаю, қанның ұйығыштығының шапшаңдауы, лимфо- және лейкопения, анемия, агранулоцитоз, терінің пигменттелуі, көз бұршағы мен қасаң қабығының бұлдырлануы байқалады.
Шығарылу түрі: Инъекцияға арналған 25 мг/мл ерітінді, ампулада 2 мл-ден, қорапта 10 ампуладан.
Ампулада 2 мл-ден, 10 ампуладан қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге қорапта. Поливинилхлориды үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 ампуладан қолданылуы жөніндегі орыс және мемлекеттін тілде жазылған нұсқаулықпен және ампулалы скарификатормен бірге пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары: Жарықтан қорғалған жерде, +15 °С-ден +25 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі: 2жыл. Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары: Рецепт бойынша
