Галоприл
Саудалық атауы. Галоприл
Халықаралық патенттелмеген атауы. Галоперидол
Дәрілік түрі. Инъекцияға арналған 0,5% ерітінді
Құрамы: 1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – 5,0 мг галоперидол, қосымша заттар: 100%-ға шаққанда сүт қышқылы, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы. Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш ренді сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы. Антипсихотикалык препараттар. Нейролептиктер. Бутирофинон туындылары. Галоперидол.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы. Б/і енгізген кезде қан плазмасында ең жоғары концентрацияға 20 минуттан кейін жетеді. Галоперидол кан плазмасы ақуыздарымен 92%-ға байланысады. Емдік әсері препараттың қан плазмасындағы 4-тен 20-25 мкг/л-ге дейінгі концентрациясы шегінде білінеді. Тепе-тең таралу көлемі үлкен (7,9±2,5 л/кг).
Галоперидол бауырда метаболизденеді, препаратгың метаболизміне СҮР2D6, СҮРЗАЗ, СҮРЗА5, СҮРЗА7 изоферментгері қатысады. СҮР2D6 тежегіші болып табылады. Белсенді метаболиттері жоқ. Бұлшықет ішіне енгізген кездегі ТІ/2 – 21 сағат (17-25 сағат), к/і енгізген кезде – 14 сағат (10-19 сағат). Галоперидол гистогематикалық бөгетгер арқылы, гематоэнцефалдық бөгетті қоса есептегенде, оңай өтеді. Емшек сүтіне енеді. Галоперидол организмде тотықтырғыш Х-деалкиляцияға жэне глюкуронидацияға ұшырайды.
Фармакодинамикасы. Галоприл нейролептикалық, антипсихотикалық, тыныштандырғыш, ауыруды сездірмейтін, құрысуға қарсы, антигистаминдік жэне құсуға қарсы әсер береді. Мезолимбиялық жүйеде, гипоталамуста, құсу орталығының тригерлі аймағында, экстрапирамидтік жүйеде постсинаптикалық дофаминергиялық рецепторларды бөгейді; орталықтық альфа-адренергиялық рецепторларды тежейді. Галоприл қозумен, мазасыздықпен, өлу қорқынышымен қатарласа жүретін аурулар кезінде сандырақтауды, елестеулерді, манияны қайтарады, вегетативтік кызметтерге ыкпал етеді (іші куыс ағзалардың тонусын, асқазан-ішек жолының қимылын және секрециясын төмендетеді, қантамырлардың түйілуін жояды). Баска нейролептиктерге төзімді емделушілерде тиімді.
Қолданылуы
шығу тегі әртүрлі жедел психомоторлы козуда (психоздың маниакальді сатысы, деменция, олигофрения, психопатиялар, шизофрения, алғашқы психотикалық көріністі қоса, оның жедел ағымды және созылмалы өтуі, әбігерлендіретін депрессия, маскүнемдік)
- шизофрениядағы сандырақтауларда және елестеулерде, параноидты симптомдарда, жедел психоздарда
- кұсу және ықылык ұзақ уақыт сақталғанда және емге токтамағанда
- операциялык араласым алдындағы премедикацияда.
Қолдану тәсілдері және дозасы
Галоприл дозасы әр адамға жекелей белгіленеді. Парентеральді түрде (бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне) тағайындайды. Көктамыр ішіне баяу енгізген жөн. Бастапкы тәуліктік дозасы ересектер үшін 0,5 – 5 мг, 2 – 3 қабылдауға бөлінеді. Содан кейін, қажетті емдік әсерге қол жеткізгенше, дозаны біртіндеп 0,5 – 2 мг-ға (төзімді жағдайларда 2 – 4 мг-ға) арттырады.
Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік доза – 60 мг. Ересектер үшін орташа ; емдік доза тәулігіне 10 -15 мг, созылмалы шизофренияда тәулігіне 20 – 40 мг, төзімді жағдайларда тэулігіне 50-60 мг-ға дейінді құрайды.
Емдеу курсының ұзақтығы орта есеппен – 2-3 ай. Демеуші дозалар (асқынудан тыс) тәулігіне 0,5-тен 5 мг-ға дейін (дозаны біртіндеп төмендетеді).
Психомоторлы қозуды басу үшін галоперидолды алғашқы күндері ересектерде бұлшықет ішіне 2-5 мг-нан тәулігіне 2-3 рет, немесе осындай дозаны көктамыр ішіне тағайындайды (ампуланы инъекцияға арналған 10 -15 мл суда сұйылтқан жөн).
Тұрақты тыныштандырғыш әсерге қол жеткізгеннен кейін препаратты ішу арқылы қабылдауға көшеді, мұндайда тәуліктік дозаны 1 – 2 мг-ға арттырады. Егде жастағы науқастарға және әлсізденген науқастарға төмен доза қажет болуы мүмкін. Ол ересектерге арналған әдеттегі дозаның 1/3 -1/2 құрайды, дозаны әрбір 2 – 3 күннен жиі қылмай арттырып отырады.
Жағымсыз әсерлері
Галоприлді аздаған дозаларда (тәулігіне 1-2 мг) қысқа мерзімге қолданган кезде жағымсыз әсерлері сирек кездеседі, бәсең білінеді және өткінші сипатка ие. Ұзақ уақыт қолданғанда жағымсыз әсерлер жиі кездеседі.
- экстрапирамидтік бұзылулар (діріл, бұлшықеттің сіресуі, сілекейдің көп бөлінуі, брадикинезия, акатизия, жедел ағымды бұлшықет дистониясы, ларенгеальді дистония)
- кеш дискинезия (еріннін дымкылдануы және көгеруі, ұрттын ісінуі, тілдін тез және кұрт тәрізді кимылдауы, бақылауға келмейтін шайнау қимылы, аяк-колдын бақылауга келмейтін қимылы)
- катерлі нейролептикалык синдром (гипертермия, бұлшықеттің денеге таралған сіресуі, тыныстың тарылуы немесе жиілеуі, тахикардия, аритмия, науқас санасының жоғарылауы және бұзылуы). Гипертермия көбіне ҚНС (қатерлі нейролептикалық синдромның) ерте белгісі болып табылады
- депрессия, қозу, қобалжушылық, үрей, седация, ажитация, ұйқышылдық, ұйқысыздық, бас ауыру, ессіз күй, бас айналу, эпилепсияның үлкен ұстамалары, сирек жағдайларда психоздың асқынуы, соның ішінде елестеулер; экстрапирамидтік бұзылулар
- жүректің айнуы, құсу, тәбеттің төмендеуі, гипосаливация жэне диспепсиялық құбылыстар, диарея немесе іш қату, гепатит дамығанға дейін бауыр қызметінің бұзылуы (көбіне холестатикалық)
- салмақтың артуы немесе жоғалуы, гиперпролактемия, ол галактореяны, гинекомастияны, олиго- немесе аменореяны тудырады, сирек – гипогликемия жэне диурезге қарсы гормон секрециясының төмендеуі), етеккір оралымьшың бұзылуы, потенцияньщ нашарлауы, либидоның жоғарылауы
- тахикардия, аритмия және гипотония
Сирек
- пішінді элементтер санының қайтымды төмендеуі
Өте сирек
- ЭКГ-де QТ аралығының ұзаруы және/немесе қарыншалық аритмияның пайда болуы, қарыншалардың жыпылықтау және дірілдеу белгілері
- агранулоцитоз жэне тромбопения, моноцитотозға беталыс
- тері бөртпесі, есекжем, анафилаксия, фотосенсибилизация
Кейде
- ауыз ішінің құрғауы, сілекей шұбыру, қыжыл, іш қату, көрудің көмескіленуі, қатты терлеу, дене температурасы реттелуінің бұзылуы, несептің кідіруі, приапизм, эрекцияның бұзылуы, шеткергі ісінулер
- Егде жастағы науқастарда жабық бұрышты глаукома ұстамалары байқалуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- галоперидолға және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- генезі алуан түрлі кома жағдайы
- орталык жүйке жүйесі қызметінің ауыр уытты бәсеңдеуі (алкогольден немесе дәрі-дәрмектерден)
- пирамидтік немесе экстрапирамидтік симптоматикасымен қатарласа жүретін ОЖЖ аурулары (соның ішінде Паркинсон ауруы, базальді ганглийлер аймағындағы патологиялық үдерістер)
- жүктілік жэне лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препарат апиындық анальгетиктердің, барбитураттардың, транквилизаторлардың, антидепрессанттардың, гипертензияға қарсы дәрілердің, этанолдың жэне құрамында этанол бар препараттардың әсерін потенциялайды, орталық жүйке жүйесі депрессиясының күшеюі, тыныстың тарылуы жэне гипотензиялық әсер болуы мүмкін. Эпинефринмен бір мезгілде қолданған кезде оның альфа- адреномиметикалық әсері бөгеліп, ауыр артериялық гипотензия және тахикардия пайда болуы мүмкін; экстрапирамидтік реакцияларды тудыратын басқа дәрілермен, флуоксетинмен, литий препараттарымен бірге қолданғанда экстрапирамидтік әсерлердің жиілігі мен ауырлығы жоғарылауы мүмкін; антихолинергиялық белсенділігі бар препараттармен бірге колданғанда антихолинергиялық әсерлері күшеюі; құрысуға қарсы дәрілермен бірге қолданғанда эпилепсиялық ұстамалар түрінің және/немесе жиілігінің өзгеруі, қанда галоперидолдың концентрациясы төмендеуі; леводопамен, перголидпен бірге қолданғанда олардың емдік әсері дофаминергиялық рецепторлардың галоперидолмен бөгелуі салдарынан төмендеуі, гуанетидинмен бірге – олардын гипотензиялық әсерлері азаюы; карбамазепинмен бірге – галоперидол метаболизмінің деңгейі жоғарылауы мүмкін; әсері тікелей емес антикоагулянттармен бірге қолданғанда соңғысынын әсерінде азаю байкалады.
Айрықша нұскаулар.
Галоприлді парентеральді түрде енгізу дәрігердің мұқият бақылауымен жүргізілуі тиіс. Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін ішке қабылдауға көшкен жөн. Галоприлмен емделу барысында ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы мүмкін, QТ аралығының ұзару синдромында, гипокалиемияда, QТ аралығын ұзартатын басқа препараттармен бір мезгілде қолданған кезде сақ болу кажет.
Галоприл, мидың лимбиялық жүйесіне әсер ете отырып, қолданылған ауыруды сездірмейтін дәрілердің (морфиннің) дозасын төмендетуге мүмкіндік береді.
Галоприлды бауыр патологиясы бар науқастарға қолдағанда сақ болу қажет.
Препаратты ұзақ уақыт қолданған кезде қан көрінісін және бауыр қызметін әлсін-әлсін бақылап отыру қажет.
Эпилепсияға шалдыққан науқастарға, құрысу жағдайларына (созылмалы алкогольдік уыттану, бассүйек-ми жарақатын бастан кешкені, сыртартқысында көрсетілсе) бейімділігі жоғары емделушілерге Галоприлді абайлап тағайындаған жөн. Тироксин Галоприлдің уыттылығын арттырады, сондықтан гипертиреозы бар емделушілерге оны тек талапқа , сай тиреостатикалық емді тоқтата отырып, қолданады.
Шизофрениясы бар науқастар антипсихотикалық емге кідіріп барып жауап береді. Галоприлмен ем аяқталғаннан кейін симптомдар бірнеше аптадан немесе айдан кейін ғана қайтадан пайда болады. Антипсихотикалық дәрілермен емдеу курсын күрт тоқтату, әсіресе препаратты жоғары дозаларда қолданған кезде, тоқтату синдромын (жүректің айнуы, қүсу, ұйқысыздық), сондай-ақ аурудың қайталануын тудыруы мүмкін. Сондықтан препаратты, дозасын біртіндеп төмендете отырып, тоқтату қажет. Психопатиялық бұзылуларда депрессия жэне психоз білінген науқастар галоприлді антидепрессанттармен біріктіріп қабылдағандары жөн. Галоприлмен және паркинсонға қарсы дәрілермен бір мезгілде емдеу қажет болғанда галоприлді қабылдауды тоқтатқаннан кейін, экстрапирамидтік симптомдардың білінуіне жол бермеу үшін, паркинсонға қарсы дәрілерді қолдануды жалғастырған жөн. Галоприлді жэне антихолинергиялық препараттарды (соның ішінде паркинсонға қарсы дәрілерді) біріктіріп қолдану көз ішілік қысымның артуына әкеп соқтыруы мүмкін екендігін ескерген жөн. Галоприлмен емделу кезеңінде алкоголь ішуге рұқсат етілмейді.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емделу кезінде зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін кызметті тоқтатқан жөн.
Артық дозалануы.
Симптомдары: бұлшықеттердің сіресуі, жалпы немесе жергілікті діріл, ұйқышылдық, артериялық гипотензия, бірлі-жарым жағдайларда – артериялық гипертензия, коматозды жағдай, тыныстың тарылуы, шок
Емі: симптоматикалық ем жүргізіледі, тыныс тарылған кезде өкпелерді жасанды түрде желдету қажет. Қан айналымын жақсарту үшін көктамыр ішіне плазма, норадреналин енгізеді (адреналин енгізуге қатаң түрде рұқсат етілмейді!)
Экстрапирамидтік бұзылулардың айқындылығын азайту үшін орталықтық холинобөгегіштерді және паркинсонға қарсы дәрілерді енгізеді. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы.
Шыныдан жасалған ампулаларда 1 мл-ден; 10 ампуладан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен бірге пердесі бар картон пәшкеге салынған. Пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған. 5 ампулалық пішінді ұяшықты 2 қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және кесетін керамикалық дискімен немесе ампулалық керамикалық пышақпен бірге картон пәшкеге салынған. Сындыратын сақинасы немесе нүктесі және кертігі бар препарат ампуласын қаптағанда кесетін керамикалық дискіні немесе амулалық керамикалық пышақты салмайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, +15°С-ден +20°С-ге дейінгі температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі. 3 жыл. Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары. Рецепт арқылы
