Виктоза® (Victoza®)
Әсер ететін зат: Лираглутид* (Liraglutidum)
Фармакологиялық тобы: Гипогликемиялық зат — глюкагон тәрізді полипептид рецепторларының агонисті
Құрамы: тері астына енгізілетін ерітінді 1 мл, белсенді зат: лираглутид 6 мг (1 шприц-қалам (3 мл) 18 мг лираглутидтан тұрады), қосымша заттар: натрий гидрофосфат дигидрат — 1,42 мг; пропиленгликоль — 14 мг; фенол — 5,5 мг; хлор сутек қышқылы/натрий гидроксид — q.s.; инъекция үшін су — 1 мл дейін
Сипаттамасы: түссіз немесе жартылай түссіз, мөлдір ерітінді.
Фармакологиялық әсері: гипогликемиялық.
Фармакодинамика
Адамдық ГТП – 1 аналогы, рекомбинатты ДНК биотехнологиясымен адамдық ГТП – 1 –мен гомологиялық болып келетін, Saccharomyces cerevisiae штаммын қолдану арқылы өндірілген, ол адамның ГТП- 1 рецепторларымен байланысып оларды белсендіреді. ГТП – 1 рецепторы инкретиннің эндогенді гормоны – нативті ГТП – 1 рецепторы үшін мишень болып табылады, ол ұйқы безіндегі бета – жасушалардан глюкозаға тәуелді инсулин секрециясын стимуляциялайды. Нативті ГТП – 1- ден айырмашылығы, лираглутидтің фармакодинамикалық және фармакокинетикалық профилі науқастарға оны тәулігіне 1 рет қана енгізуге мүмкіндік береді.
Лираглутидтің ұзақ әсерлі профилі т/а енгізген кезде үш түрлі механизм арқылы жүреді: өзіндік ассоциация, нәтижесінде препараттың баяу сіңірілуі жүреді; альбуминмен байланысу және дипептидилпептидаза – 4 ке және нейтральды эндопептидаза ферментіне жоғары ферментативті стабильділік, соның арқасында препараттың плазмадан ұзақ T1/2 жүруі болады. Лираглутид әсері ГТП – 1 спецификалық рецепторларымен әсерлесу арқылы жүреді, нәтижесінде цАМФ деңгейі жоғарылайды. Лираглутид әсері арқылы инсулиннің глюкоза тәуелді стимуляциясы жүреді және ұйқы безінің бета – клеткаларының жақсаруы жүреді. Сонымен бірге, лираглутид глюкагонның глюкоза тәуелді жоғары секрециясын басады. Яғни, қандағы глюкоза деңгейі жоғарылаған кезде инсулин секрециясы стимуляцияланады және глюкагон секрециясы төмендейді. Басқа жағынан, гипогликемия кезінде лираглутид инсулин секрециясын төмендетеді, бірақ глюкагон секрециясын төмендетпейді. Гликемия деңгейінің төмендеу механизмі асқазанның босауын баяулатады. Лираглутид ашығу сезімін басу арқылы және энергия босауын төмендету арқылы дене массасын төмендетеді және май тінін азайтады. Виктоза® препараты 24-сағаттық әсер береді және ашқарынға және тамақтан соң қандағы глюкоза деңгейін төмендету арқылы екінші типті қант диабеті бар науқастарда гликемиялық контрольды жақсартады. Глюкоза тәуелді инсулин секрециясы. Қанда глюкоза деңгейі жоғарылаған кезде лираглутид инсулин секрециясын жоғарылатады.
Фармакокинетика Абсорбция. Лираглутид препаратын тері астына енгізген соң баяу сіңіріледі және қан плазмасында Tmax — 8–12 сағатты құрайды. Лираглутидтің қан плазмасында Cmax тері астына 0,6 мг дозада енгізген 9,4 нмоль/л құрайды. Лираглутидті 1,8 мг дозада енгізген кезде оның плазмадағы орташа көрсеткіші Css (AUCτ/24) 34 нмоль/л жетеді. Лираглутидтің экспозициясы (препараттың әсер етуі) енгізілген дозаға пропорционалды жоғарылайды. Абсолютты био жетімділік лираглутид үшін тері астына енгізген соң 55% құрайды.
Таралуы. Лираглутидтің тіндерде тері астылық енгізілген соң таралуы Vd — 11–17 л. Тамыр ішілік енгізілген соң — 0,07 л/кг. Лираглутид біршама дәрежеде қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. (>98%).
Шығарылуы. Лираглутид (3H) дозасын енгізген соң зәр мен нәжісте анықталмаған. Тек лираглутидпен байланысқан метоболиттер бүйрек және ішек арқылы шығарылған. Радиоактивті заттар бүйрек немесе ішек арқылы препарат енгізілген соң алғашқы 6-8 күнде шығарылады және 3метоболиттен тұрады.
Виктоза® препаратының көрсеткіштері:
Виктоза® препараты ересек қант диабетінің 2 типі бар науқастарға диета және физикалық жаттығулар фонында гликемиялық бақылауды жақсарту мақсатында:
- монотерапия ретінде;
- комбинирленген терапия ретінде бірнеше пероральды гипогликемиялық препараттармен бірге (метформин, сульфонилмочевина немесе тиазолидиндион туындыларымен), алдындағы терапиядан адекватты гликемиялық көрсеткіш болмаған кезде;
- комбинирленген терапия ретінде базальды инсулинмен, егер Виктоза® препараты мен метформин жақсы әсер бермеген жағдайда.
Қарсы көрсеткіштері:
- препараттың құрамына кіретін заттарға жоғары сезімталдық;
- пнамнезінде қалқанша безінің медуллярлы рагі;
- 2 типті көптеген эндокринді неоплазия;
- 1 типті қант диабеті;
- диабетикалық кетоацидоз;
- жүктілік және омыраумен емізу кезеңі;
- бүйректің ауыр асқынулары;
- бауырдың ауыр асқынулары;
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі III–IV функциональды класс
- ішектің қабынбалы аурулары;
- диабетикалық гастропарез;
- бала жасы 18 жасқа дейін.
Абайлап қолдану қажет:
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар науқастар I–II функциональды класс;
- 75 жас және одан жоғары жастағылар;
- қалқанша безі аурулары бар науқастар.
Жағымсыз әсері:
- Асқазан – ішек жолы жағынан бұзылыстар: жүрек айну, диарея, іш қату, іштің ауырсынуы.
- Бас ауруы
- Жоғары тыныс жолдарының инфекциясы
- Гипогликемия (сульфонилмочевина препараттарымен бірге қолданған кезде
- Иммуннды жүйе өзгерістері сирек: — анафилактикалық реакция.
- Метаболизм бұзылыстары: жиі — гипогликемия, анорексия, тәбеттің төмендеуі; дегидратация.
- Жүрек жағынан жиі: — ЖСЖ жоғарылауы
- Терілік бөртпе, қышыма.
- Бүйрек қызметінің бұзылыстары.
Бақа дәрілік заттармен әсерлесуі.
Асқазан босатылуын баяулататындықтан Виктоза® препараты басқа пероральды препараттардың сіңірілуіне әсер етуі мүмкін. Виктоза® препаратын қабылдаған бірнеше науқастарда жедел диарея эпизоды байқалған. Диарея Виктоза® препаратымен бірге қолданылатын пероральды препараттардың сіңірілуіне әсер етуі ықтимал.
Варфарин және басқа кумарин туындылары. Варфарин алып жүрген және Виктоза® препаратымен ем қабылдаған науқастарға ХҚА (MHO) тексеріп тұру қажет.
Парацетамол. Парацетамолдың 1000 мг дозада бір реттік қолданылуы Виктоза® препаратымен бірге қолданған кезде жүйелі экспозиция өзгерістеріне әкелмейді. Парацетамолдың Cmax қан плазмасында 31% төмендеген, ал орташа Tmax 15 минутқа жоғарылаған.
Аторвастатин. Виктоза® препаратын қолданған кезде аторвастатин дозасын өзгертудің қажеті жоқ. Қан плазмасында аторвастатиннің C max 38% төмендеген, ал орташа көрсеткіші Tmax 1 сағаттан 3 сағатқа дейін жоғарылаған.
Дигоксин. Виктоза® препараты мен дигоксинді 1 мг дозада бір уақыттық енгізген кезде дигоксиннің AUC 16% төмендеген; Cmax 31% төмендеген. Tmax орташа көрсеткіші қан плазмасында 1 сағаттан 1,5 сағатқа дейін жоғарылаған. Осы нәтижелерге сүйене отырып, дигоксинді Виктоза® препаратымен бірге қолданған кезде коррекциялаудың қажеті жоқ.
Лизиноприл. Виктоза® препараты мен 20 мг лизиноприлді қолданған кезде AUC 15%; Cmax 27% төмендеген. Tmax орташа көрсеткіші 6 сағаттан 8 сағатқа дейін жоғарылаған. Осы нәтижелерге сүйене отырып, лизиноприлді Виктоза® препаратымен бірге қолданған кезде коррекциялаудың қажеті жоқ.
Пероральды контрацептивтер. Виктоза® препаратымен бірге этинилэстрадиолдың және левоноргестрелдың қолданылуы кезінде, олардың Cmax 12 және 13% төмендеді. Екі препаратты Виктоза® препаратымен бірге қолданған кезде 1,5 сағатқа Tmax жоғарылады. Яғни, екі контрацептивті затты Виктоза® препаратымен бірге қолданған кезде өзгеріс байқалмады.
Сәйкессіздік. Виктоза® препаратына қосылған заттар лираглутид деградациясын тудыруы мүмкін, сондықтан Виктоза® препаратын басқа дәрілермен, инфузиялық ерітінділермен араластырмау қажет.
Қолдану тәсілдері мен дозалары. Іш, сан, иық аймағына тәулігіне 1 рет, тамақ ішуге байланыссыз енгізіледі. Енгізілетін жері мен уақыты доза коррекциясынсыз өзгере береді.Бірақ, препаратты күнделікті бір уақытта және науқасқа ыңғайлы уақытта енгізген дұрыс. Виктоза® препаратын т/і және б/е енгізуге болмайды.
Препараттың бастапқы дозасы — 0,6 мг тәулігіне. Препаратты қолданған соң, 1 апта ішінде дозаны 1,2 мг жоғарылату қажет. Гликемиялық бақылауды жақсару мақсатында Виктоза® препаратын 1,8 мг дейін жоғарылатуға болады, бірақ 1,8 мг-нан жоғары дозада қолдану көрсетілмеген. Виктоза® препаратын метформин препаратымен бірге қосымша қолдануға немесе метформинмен тиазолидиндионмен бірге комбинацияда қолдануға болады. Виктоза® препаратын базальды инсулин терапиясына қосқан кезде, инсулин дозасын төмендету қажет, яғни гипогликемия әсерін төмендету үшін. Виктоза® препаратын салу уақытын өткізіп алған кезде шұғыл тұрде 12 сағат ішінде дозаны енгізу қажет, ал егер өткізіп алған уақыт 12 сағаттан асып кетсе, Виктоза® препаратын енгізуді келесі күнге қалдыру қажет және келесі күні өткізіп алған доза компенсациясы ретінде дозаны көбейтіп салудың қажеті жоқ.
Артық қолданған кезде:
Симптомдары: ауыр түрде жүрек айну, құсу және диарея, гипогликемия.
Емі: Виктоза® препаратын артық қолданған кезде қажетінше симптоматикалық терапия жүргізу қажет.
Қолдану туралы нұсқаулық. Виктоза® шприц-қаламы индивидуальды қолдану үшін арналған. Егер Виктоза® препараты басқаша сипатта болса қолдануға болмайды, қалыпта ол түссіз және мөлдір. Виктоза® препараты қатырылған болса қолданылуға болмайды, Виктоза® препаратын ұзындығы 8 мм және жуандығы 32G инемен енгізіледі. Шприц-қаламға бір реттік қолданылатын инелер қолданылады және оны бір рет қолданған соң қолданылуға болмайды, шприц-қаламға инені енгізілген түрде сақтауға болмайды, себебі ол ластану және инфицирленуге, препараттың ағып кетуіне әкелуі мүмкін.
Шығарылу формасы. Тері астына енгізілетін ерітінді 6 мг/мл. Шыныдан жасалған 3 мл картриджда болады. Әр шприц-қаламда (3 мл) 30 доза 0,6 мг-нан, 15 доза 1,2 мг-нан немесе 10 доза 1,8 мг-нан лираглутид болады.
Виктоза® препаратын сақтау шаралары
2–8 °C (тоңазытқышта) температурада сақталады, бірақ мұздатқыштың камерасының қасында емес. Шприц-қаламды 1 ай көлемінде пайдалануға болады және күн сәулесінен қорғау үшін шприц-қаламның қақпақшасын жауып жүру. Бала қолы жетпейтін жерде сақтау қажет.
Виктоза® препаратының жарамдылық мерзімі: 30 ай.
Ұқсас материалдарды қарай кетіңіз:
- Инсулин гормоны
- Глюкоза препараты
- Қант диабеті кезіндегі диета
- Қант диабеті кезіндегі аяқ күтімі
- Қантсыз диабет
