Лидокаин. Қолданылуы, көрсеткіштер, қарсы көрсеткіштері.

Лидокаин қазақша

Саудалық атауы: Лидокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы: Лидокаин

Латынша атауы: Lidocainum

Дәрілік түрі: Инъекцияға арналған 20 мг/мл, 2 мл ерітінді

Құрамы: 1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – лидокаин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) – 20 мг қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксидінің  1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы: Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жергілікті анестетиктер. Амидтер.

АТХ коды N01ВВ02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді енгізгенде сіңірілу дәрежесі енгізілу орны мен дозасына байланысты болады. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты (Т мах) – 3-5 мин. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 50-80 %. Тез таралады (жартылай таралу кезеңі – 6-9 мин), алдымен қанмен жақсы қамтылған тіндерге (жүрек, өкпе, ми, бауыр, көкбауыр), сосын май және бұлшықет тіндеріне түседі. Гематоэнцефалдық бөгет, плаценталық бөгет арқылы және емшек сүтіне (ана плазмасындагы концентрациясының 40% – ы) өтеді.

Бауырда (90-95 %-ға) Р450 цитохромының қатысуымен, аминдер тобының дезалкилденуі және жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) сәйкесінше 2 және 10 сағатты құрайтын белсенді метаболиттер (моноэтилглицинксилидин және глицинксилидин) түзе отырып, амидтік байланыстың үзілуі арқылы метаболизденеді. Бауыр жеткіліксіздігінде метаболизмінің қарқындылығы төмендейді және қалыпты шамасының 50 % -дан 10 %-ына дейін құрайды. Көктамыр ішіне болюстік енгізгеннен кейін Т_1/2 1,5-2 сағат; жаңа туған сәбилерде – 3 сағат. Лидокаинді 24 – 48 сағат бойы ұзақ инфузиялағанда Т _1/2 едәуір артады (3 сағатқа дейін). Бауыр қызметі бұзылғанда Т_1/2 2 есе немесе одан да артық ұлғаяды. Тұрақты инфузия кезінде (бастапқы қаныққан дозасын енгізбей-ақ) тиімді емдік концентрациясына (2-6 мкг/мл) 5-9 сағаттан соң жетеді. Ішекпен және бүйрекпен шығарылады (10 % – ға дейін өзгеріссіз күйде). Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінде метаболиттері жинақталуы мумкін. Несептің қышқылдануы лидокаиннің шығарылуына ықпал етеді.

Фармакодинамикасы. Нейрондар жарғақшаларын тұрақтандыра отырып, олардың натрий иондары үшін өткізгіштігін төмендетіп, жергілікті жансыздандырғыш әсер береді, ол жүйке импульстерінің туындауы мен жүргізілуіне кедергі жасайды. Тек ауыру импульстерін ғана емес, модальділігі басқа импульстердің де жүргізілуін бәсеңдетеді. Лидокаиннің жансыздандырғыш әсері прокаинге қарағанда 2-6 есе күштірек (жылдамырақ және ұзағырақ – 75 минутқа дейін, ал эпинефринді қосқаннан кейін – 2 сағаттан артық әсер етеді). Жергілікті қолданғанда тамырларды кеңейтеді, тіндерге жергілікті тітіркендіргіш әсер етпейді.

Қолданылуы

• офтальмологиядағы терминалдық анестезияда;
• жергілікті инфильтрациялық анестезияда (соның ішінде субконъюнкти- оальді);
• өткізгіштік анестезияда (соның ішінде, ретробульбарлық, парабульбарлық анестезияда);
• жұлын анестезиясында;
• эпидуральді анестезияда;
• көктамыр ішілік аумақтық анестезияда.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Инфильтрациялық анестезия – 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % ерітінділері қолданылады; жансыздандыруға қол жеткізу үшін 60 мл (5-300 мг) 0,5 % ерітінді немесе 30 мл дейін 1 % ерітінді енгізіледі.

Өткізгіштік анестезия – (шеткергі жүйкелер анестезиясы, соның ішінде жүйке өрімдері бөгелісінде) 1 және 2 % ерітінділерді; ең жоғаргы жалпы дозасы – 400 мг дейін (40 мл 1 % ерітінді немесе 20 мл 2 % ерітінді). Жүйке өрімдері бөгелісі үшін 10-20 мл 1 % ерітіндіні немесе 5-10 мл 2 % ерітіндіні қолданады. ІІІеткергі жүйкелердің өткізгіштік анестезиясы: иық жүйкелері – 15-20 мл (225- 300 мг) 1,5 % ерітінді; стоматологиялық тәжірибеде – 1-5 мл (20-100 мг) 2 % ерітінді; қабырға аралық жүйкелердің бөгелісі – 3 мл (30 мл) 1 % ерітінді; парацервикальді анестезия – әр жағына 10 мл (100 мг) 1 % ерітінді, қажет болса кемінде 1,5 сағаттан кейін қайталап енгізуге болады; паравертебральді анестезияда- 3-тен 5 мл дейін (30-50 мг) 1 % ерітінді. Ретробульбарлық анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % ерітінді. Парабульбарлық анестезия -1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2 % ерітінді. Жергілікті инфильтрациялық (субконъюнктивальді) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2 % ерітінді. Мойын бөлігінің вагосимпатикалық бөгелісі (жұлдыз тәрізді түйін) – 5 мл (50 мг) 1 % ерітінді, бел бөлігі вагосимпатикалық бөгелісі – 5-10 мл (50-100 мг) 1 % ерітінді.

Жұлын анестезиясы – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % ерітінді.

Эпидуральді анестезия – ауыруды басуға қол жеткізу үшін 25-30 мл (250- 300 мг) 1 % ерітінді қолданылады; жансыздандыруға қол жеткізу үшін 15 – 20 мл (225-300 мг) 1,5 % ерітінді немесе 10-15 мл (200-300 мг) 2 % ерітінді; торакальді эпидуральді анестезия үшін – 20-30 мл (200-300 мг) 1 % ерітінді қажет. Анестетикті катетердің көмегімен үздіксіз енгізу ұсынылмайды; ең жоғарғы дозасын енгізу 90 минуттан жиі қайталанбауы тиіс.

Каудальді анестезияда: хирургиялық тәжірибеде -15-20 мл (225-300 мг) 1,5% ерітінді. Анестетикті катетердің көмегімен үздіксіз енгізу ұсынылмайды; ең жоғарғы дозасын енгізу 90 минуттан жиі қайталанбауы тиіс.

Жүйке-бұлшықет бөгелісінде балалар үшін ұсынылатын дозалары – 0,25- 1,0 % ерітіндінің 4,5 мг/кг дейін, көктамырішілік аумақтық анестезия үшін – 0,25-0,5% ерітіндінің 3 мг/кг.

Балалар үшін ең жоғарғы дозасы – 4,5 мг/кг, бірақ 100 мг аспайды; ересектер үшін ең жоғарғы дозасы- 4,5 мг/кг немесе 300 мг аспайды; көктамырішілік аумақтық анестезия үшін – 4 мг/кг аспайды. 24 сағат ішінде қайталап енгізу ұсынылмайды.

Лидокаиннің әсері 0,1% эпинефрин ерітіндісін қосқанда (20 мл лидокаинге 0,1 мл) ұзаруы мүмкін. Бұл жағдайда аумақтық анестезияда лидокаиннің дозасын 600 мг дейін ұлғайтуға болады.

Жағымсыз әсерлері:

Жүйке жүйесі тарапынан

• орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі немесе қозуы -ашушаңдық
• эйфория бас айналуы
• жалпы әлсіздік -ұйқышылдық, бас ауруы -үрейлену, құлақтағы шуыл -диплопия, нистагм
• жарықтан қорқу
• құрысулар (даму қаупі гиперкапния және ацидоз аясында артады) -тремор
• мимика бұлшықеттерінің тризмі
• парестезиялар
• бағдарсыздық
• сананың шатасуы немесе естен тану
• тыныс алудың бәсеңдеуі немесе тоқтауы.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан

• артериялық қан қысымының төмендеуі немесе жоғарылауы
• жүрек өткізгіштігінің бұзылуы -аритмия
• синустық брадикардия
• шеткергі вазодилатация -коллапс
• кеуденің ауыруы
• жүректің тоқтауы.

Ас қорыту жүйесі тарапынан –жүрек айнуы, құсу.

Несеп шығару жүйесі тарапынан еріксіз несеп шығару.

Аллергиялық реакциялар

• жайылған эксфолиативті дерматит
• ангионевротикалық ісіну
• жанаспалы дерматит (жаққан жердегі гиперемия, тері бөртпесі, есекжем, қышу).

Басқа

• «ысыну», «суыну/тоңу» сезімі немесе аяқ-қолдардың ұюы -тұрақты анестезия
• эректильді қызметтің бұзылуы
• қатерлі гипертермия
• метгемоглобинемия
• көз алдының «буалдырлануы» және вазоконстриктормен бірге енгізгендегі тахикардия.
• анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар:

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде басқа амидтік жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттарға);
• инъекциялау жоспарланған жердің жұқпалануы;
• синустық түйін әлсіздігі синдромы;
• ІІ-ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық бөгеліс (жасанды ырғақ жетекшісі орнатылған жағдайлардан басқа);
• синоаурикулярлық бөгеліс;
• Вольф-Паркинсон-Уайт синдромы;
• кардиогенді шок;
• қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы;
• жабық бұрышты глаукома (ретробульбарлық енгізуде);
• жүктілік, лактация кезеңі (плаценталық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлініп шығады).
• брадикардия
• бауыр қызметінің бұзылуы
• артериялық гипотензия
• ауыр миастения
• эпилепсия тәрізді кұрысулар

Сондай-ақ, анестезияның бір немесе басқа түріне жалпы қарсы көрсетілімдерді ескеру қажет. Егер Сізде атап көрсетілген аурулардың біреуі болса, препаратты қабылдар алдында міндетті түрде дәрігермен кеңесіңіз.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Вазоконстрикаторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) лидокаиннің жергілікті жансыздандырғыш әсерін үзартады.

Циметидин мен пропранолол лидокаиннің бауыр клиренсін төмендетеді (микросомалық тотығуын тежеудің салдарынан метаболизмін төмендету) және уытты әсерлерінің даму қаупін арттырады. Миастенияға қарсы дәрілік заттардың әсерін төмендетеді.

Инъекция орнын құрамында ауыр металдары бар зарарсыздандырғыш ерітінділермен тазартқан кезде, ауырсыну мен ісіну түріндегі жергілікті реакцияның даму қаупі артады.

Жұлын және эпидуральді анестезиялар үшін гуанадрелмен, гуанетидинмен, мекамиламинмен, триметофан камзилатпен жергілікті жансыздандырғыш дәрілік заттарды пайдаланғанда айқын гипотензия және брадикардия қаупі артады.

Бета-адреноблокаторлар лидокаиннің уыттылығын арттыра отырып (бауыр қан ағымы шамасының төмендеуі), метаболизмін баяулатады. Жүрек гликозидтері кардиотоникалық әсерін әлсіретеді. Лидокаин миорелаксациялаушы дәрілік заттардың әсерін күшейтеді және ұзартады. Лидокаин мен ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілік заттарды бір мезгілде тағайындағанда олардың орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін.

Есірткілік анальгетиктермен бірге қолданылғанда аддитивті әсері дамиды, ол эпидуральді анестезия жүргізген кезде пайдаланылады, алайда тыныс алудың бәсеңдеуі күшейе түседі.

Моноаминооксидаза тежегіштерімен қолдану (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) артериялық қан қысымының төмендеу қаупін арттырады. Моноаминооксидаза тежегіштерін қабылдап жүрген науқастарға лидокаинді парентеральді тағайындауға болмайды.

Антикоагулянттар (соның ішінде натрий ардепарині, натрий далтепарині, натрий данапароиды, натрий эноксапарині, натрий гепарині, варфарин және басқа да) қан кетудің даму қаупін арттырады.

Барбитураттар, фенитоин, рифампицин (бауырдың микросомалық ферменттерінің индукторлары) қарама-қарсы әсер береді, соған орай лидокаин дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Лидокаинді аймалинмен, фенитоинмен, верапамилмен, хинидинмен, амиодаронмен бір мезгілде тағайындағанда теріс инотропты әсері күшеюі мүмкін.

Лидокаин мен новокаинамидті бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесі қызметінің бұзылуын, соның ішінде елестеулер туғызуы мүмкін. Гексенал немесе натрий тиопенталын көктамыр ішіне енгізгенде лидокаин әсерінің аясында тыныс алу бәсеңдеуі мүмкін. Лидокаин гидрохлориді мен В полимиксинін бір мезгілде қолданғанда жүйке-бұлшықет берілісіне бәсеңдеткіш әсері күшеюі мүмкін, бұл жағдайда науқастың тыныс алу қызметін қадағалап отыру керек.

Айрықша нұсқаулар

II және III дәрежелі созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр мен бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде, гиповолемия, артериялық гипотензия, ауыр миастения, эпилепсиялық түрдегі құрысулар кезінде (соның ішінде сыртартқыдағы) әлсіреген науқастарға, егде жастағы тұлғаларға (65 жастан асқандар мен балаларда) сақтықпен қолданады.

Жедел миокард инфарктісі бар науқастардың барлығына бірдей профилактикалық тағайындау ұсынылмайды (лидокаиннің дағдылы профилактикалық тағайындалуы асистолиялардың туындау жиілігінің артуы салдарынан өлім қаупін жоғарылатуы мүмкін).

Лидокаин тиімсіз болса, ең алдымен гипокалиемияны шектеу қажет, шұғыл жағдайларда ары қарай әрекет етудің бірнеше нұсқалары бар: дозасын орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлер туындағанға дейін (мәңгіру, сөйлеудің қиындауы) сақтықпен арттыру; кейде Іа классты дәрілік заттарды (прокаинамид) бірге тағайындау, III классты препараттарға ауысу (амиодарон, бретилия тозилат).

Моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін лидокаиннің көмегімен субарахноидальді анестезия жүргізу жоспарланганға дейін кемінде 10 күн бұрын тоқтату қажет. Қантамырлары көп мүшелерді жергілікті жансыздандыру кезінде ерекше сақ болу керек; енгізген кезде тамырішілік инъекцияға жол бермеу керек. Васкуляризацияланған тіндерге енгізгенде аспирациялық сынама жүргізу ұсынылады.

Егер нұсқаулықта көрсетілген жағымсыз әсерлерінің кез-келгені өршісе немесе Сіз нұсқаулықта көрсетілмей ең кез-келген жағымсыз әсерлерді байқасаңыз, ол туралы дәрігерге хабарлаңыз.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде көлік құралдарын басқарғанда және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақтық шараларын сақтау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: уыттанудың алғашқы белгілері: бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, эйфория, астения, АҚ төмендеуі, ұйқышылдық, бас ауыруы, парестезиялар, бағдарсыздық, көрудің нашарлауы, құрысулар, кома; сосын – қаңқа бұлшықеттерінің тонико-клоникалық құрысуларына өтетін мимикалық бүлшықетгердің құрысулары, психомоторлық қозу, брадикардия, коллапс, асистолия; жаңа туған сәбиде (босану кезінде қолданғанда) – брадикардия, тыныс алу орталығының тыныс алу тоқтағанға дейінгі бәсеңдеуі.

Емі: уыттанудың алғашқы белгілері пайда болғанда енгізуді тоқтатады, емделушіні көлденеңінен жатқызады; оттегі ингаляциясын тағайындайды. Құрысулар кезінде 10 мл диаземамды көктамыр ішіне енгізеді. Брадикардияда – м-холин бөгегіштері (атропин), вазоконстрикторлар (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы: Инъекцияга арналған 20 мг/мл ерітінді.

2 мл-ден бейтарап шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден немесе полиэтилентерефталатты лентадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.1 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылу жөніндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге картоннан жасалған пәшкеде. Сындыру сақинасы немесе сыну нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампулалық скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25 С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

• 2 жыл. Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
• Дәріханалардан босатылу шарттары: Рецепт арқылы босатылады

Ұқсас материалдарды қарай кетіңіз:

1. Жергілікті анестезия
2. Анестезиялаушы заттар (анестетиктер)